萃取提取揮發(fā)性組分提高雙黃連提取物的效果

  采用亞沸態(tài)水提，絮凝和醇沉相結(jié)合的方法實現(xiàn)雙黃連的提取精制，達到降低劑量的目的。得到最佳方案為：經(jīng)超臨界萃取后的100g 藥材，加入10 倍體積的水，在90℃下煎煮2h，過濾，濾液濃縮至80mL，在50℃下，加入1.5%的絮凝劑133mL，攪拌5min，離心，上清液濃縮至16mL，加入95%乙醇至含醇量為80%，過濾，濾液蒸干，得率約為5-6%。

　　雙黃連制劑(包括雙黃連顆粒劑)是在精選眾多古方、去粗取精的基礎上，以金銀花、黃岑(主要成分黃芩苷)、連翹組成本方，經(jīng)多年臨床研究證明，具有很好的抗菌、抗炎解熱的功能，臨床上廣泛用作上呼吸道感染[1]、扁桃體炎、肺炎[2]等藥物。雙黃連制劑的使用歷史悠久，早在70 年代初已在中醫(yī)臨床用于病毒性感染疾病。長期的臨床應用證明它是一療效良好、主癥明確的藥方，在90 年代初，其一系列制劑，包括粉針劑、水針劑、口服液、氣霧劑、片劑等。但上述劑型還存在著某些不足，例如：水針劑存在著穩(wěn)定性差的缺點[3]；粉針劑則因技術(shù)要求高，生產(chǎn)周期長，生產(chǎn)上有相當難度[4]；這兩種針劑易產(chǎn)生輸液反應[5,6]，所以限制了他們的使用?？诜撼环€(wěn)定因素外，還存在成本高，攜帶不便等缺點。同時，各種制劑均無與國際接軌的、可控的質(zhì)量標準。本研究采用絮凝與醇沉相結(jié)合的方法精制雙黃連，希望提高療效，降低劑量。

　　金銀花、連翹中含有大量的揮發(fā)油，對抗病毒又很好的療效，但是老工藝是直接水提，造成大量揮發(fā)性成分的損失。為了提高雙黃連提取物的治療效果，我們首先采用超臨界萃取提取揮發(fā)性組分。采用均勻設計法，通過亞沸態(tài)水提可較好的提取雙黃連的有效成分。采用正交實驗，通過絮凝和醇沉相結(jié)合的方法實現(xiàn)雙黃連的精制。在最后的制劑過程中再加入揮發(fā)性組分，以保證其療效。在絮凝處理中，加入絮凝劑可通過吸附架橋和電中和作用除去藥液中大部分的蛋白質(zhì)、果膠、鞣質(zhì)等膠體成分，而較好保留多糖以及綠原酸等成分。通過醇沉處理，利用藥液中的有效成分如綠原酸等既溶于醇又溶于水的性質(zhì)，在醇水液中可沉降除去藥液中不溶于醇的成分，如多糖、剩余的殼聚糖絮凝劑等，使藥液進一步純化，大大降低產(chǎn)品得率，而提高有效成分綠原酸的含量。所得到的提取物經(jīng)過進一步的動物實驗驗證，也得到了很好的結(jié)果，保證了療效，降低了服藥量，從而可以實現(xiàn)劑型由口服液到膠囊的改進。