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Atogepant

MCE 國際站：Atogepant

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-109022

CAS：1374248-81-3

Synonyms：MK-8031; AGN-241689

純度：99.90%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 溶劑中 -80°C 6 個(gè)月 -20°C 1 個(gè)月

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Atogepant (MK-8031) 是一種口服有效且具有選擇性的降鈣素基因相關(guān)肽受體 (CGRP) 拮抗劑。Atogepant 可用于研究偏頭痛。

生物活性：Atogepant (MK-8031) 是一種具有口服活性的選擇性降鈣素基因相關(guān)肽受體 (CGRP) 拮抗劑。 Atogepant 可用于研究偏頭痛^[1]。 IC50 和目標(biāo)：CGRP^[1]

體外：Atogepant 對人和非人 CGRP 受體的結(jié)合親和力 (Ki, nM)[2] Species Human (cloned) Human (native) Rhesus Rat Mouse Rabbit Dog K i (nM) 0.015 0.026 0.009 0.7 0.13 2.1 1.2 Atogepant對人類克隆的CGRP和相關(guān)受體具有功能性效能[2] Receptor CGRP AM1 AM2 CRT AMY1 AMY3 IC50 (nM) 0.026 ＞18000 400 6274 2.4 1418 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：Atogepant (3, 10, 30 mg/kg; 口服; 每天一次; 9 天) 改善了硝酸-甘油誘導(dǎo)大鼠面部異常性疼痛，和辣椒素誘導(dǎo)靈長類的真皮血管舒張[2]。 血漿、腦脊液和腦組織 (Sprague-Dawley 大鼠) 中 Atogepant 濃度和濃度比[2] Parameter Plasma Cmax (ng/mL) CSF Cmax (ng/mL) Brain Cmax (ng/g) CSF/plasma Cmax ratios (ng/ml) Brain/plasma Cmax ratios (ng/ml) Brain/CSF Cmax ratios (ng/ml) Plasma AUC0-last (ng•h/ml) CSF AUC0-last (ng•h/ml) Brain AUC0-last (ng•h/g) CSF/plasma AUC0-last ratios (ng•h/ml) Brain/plasma AUC0-last ratios (ng•h/ml) Brain/CSF AUC0-last ratios (ng•h/ml) Atogepant 5 mg/kg 180.7 0.9 2.4 0.005 0.0133 2.6667 1110.9 4.2 17.9 0.0038 0.0161 4.2619 Atogepant 20 mg/kg 853.7 3.7 17.3 0.0043 0.0203 4.6757 6511.7 20.0 102.3 0.0031 0.0157 5.1150 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：CGRP[1]

熱-銷產(chǎn)品：Mevastatin  | Amrubicin  | Mogamulizumab  | Glycodeoxycholic Acid  | Carcinoembryonic Antigen (CEA)

Trending products：Recombinant Proteins  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |   Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Ailani J, et al. Atogepant for the Preventive Treatment of Migraine. N Engl J Med. 2021 Aug 19;385(8):695-706.
[2]. Moore E, et al. Pharmacologic characterization of atogepant: A potent and selective calcitonin gene–related peptide receptor antagonist. Cephalalgia. 2024;44(1)