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基礎胰島素/GLP激動劑組合D的優(yōu)點-齊一生物

來源:齊一生物科技(上海)有限公司   2016年05月26日 10:12  

胰島素是一個有90多年歷史的老藥,但現在依然是世界糖尿病市場的主力,各類胰島素產品占到糖尿病藥物總銷售的一半左右。胰島素zui大的問題是降糖和血糖水平無關,所以治療窗口小,容易導致低血糖。另外體重增加也是一個嚴重副作用,因為很多糖尿病人體重也超出常人。GLP激動劑則彌補了這兩點不足,這類藥物降糖與血糖濃度相關,而且可以降低5%左右體重。事實上利拉魯肽是**個注射減肥藥物,也是少數顯示心血管收益的降糖藥之一。

所以這個組合即可以長時間維持正常水平的HbA1c,又可以降低空腹、飯后血糖。兩個組合降低近2%HbA1c,效果好于兩個組分單獨使用,也好于絕大多數口服降糖藥。另外因為這兩個藥物都是注射劑,所以兩針并一針確實患者使用更加方便。當然這個方便性并非免費,這兩個新產品將價格不菲。這一周制藥界新聞圍繞各類組合藥物,如心衰藥物Entresto、偶聯分子RapaLink。一方面說明尋找全新機理依然十分困難,另一方面也說明現在開發(fā)技術體系可以應對較為復雜的復方藥物開發(fā)。

糖尿病是當今zui大疾病之一,預計2020年糖尿病患者可達4-5億,潛在市場*。糖尿病雖然表現為簡單的血糖異常,但其發(fā)病機制復雜、藥物降糖收益隨降糖機理不同*不一樣。現在已有SGLT抑制劑和GLP激動劑顯示心血管收益,DPP4抑制劑可以安全降糖,PPAR激動劑則安全性爭議較大。傳統的降糖藥開發(fā)關注肌肉、脂肪組織的糖吸收和肝臟的糖代謝,但今天Nat. Med.有一篇文章報道中樞注射一劑FGF1可以長期控制動物血糖。而胃結扎手術早就證明可以長期控制糖尿病患者血糖。而這兩個手段都有與體重下降無關的降糖效果,這說明中樞和胃腸荷爾蒙可能是控制糖尿病的有效辦法。

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