島津企業(yè)管理(中國)有限公司
使用超高效液相色譜-質(zhì)譜法評價多肽藥物對血管緊張素轉(zhuǎn)化酶的抑制活性
檢測樣品:多肽藥物
檢測項目:使用超高效液相色譜-質(zhì)譜法評價多肽藥物對血管緊張素轉(zhuǎn)化酶的抑制活性
方案概述:本文建立并驗證了使用島津LCMS-8050測定HHL(馬尿酰-組氨酰-亮氨酸)轉(zhuǎn)化底物馬尿酸的分析方法。該方法在6 min內(nèi)完成轉(zhuǎn)化產(chǎn)物馬尿酸的檢測,采用外標法定量,方法定量限0.01 μM,線性范圍0.01-3 μM,相關(guān)系數(shù)0.997。通過考察低中高三質(zhì)控結(jié)果表明,方法精密度與重現(xiàn)性良好。
血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑(ACEI)是一類常見的抗高血壓藥物,其通過抑制血管緊張素轉(zhuǎn)化酶(ACE)活性,減少血管緊張素II的生成,導致血管舒張、血壓下降。常見的ACEI類藥物,主要包括卡托普利、培哚普利、雷米普利、貝那普利、西拉普利。
面對著當前陸地資源相對短缺、提倡建設(shè)節(jié)約型社會的今天,科學綠色、綜合開發(fā)利用海洋資源成為了社會關(guān)注的焦點。近期通過合理開發(fā),從海洋生物體海鞘中提取分離得到一種多肽修飾物即多肽C,研究發(fā)現(xiàn)其具備良好的抗氧化活性,并且對胃腸道消化酶穩(wěn)定,屬于一類可口服多肽,具有開發(fā)潛力。經(jīng)計算機分子模擬發(fā)現(xiàn),多肽C與ACE具有一定結(jié)合能力,推測其可能還具備與常規(guī)ACEI類藥物類似的ACE抑制活性。因此,實驗利用超高效液相色譜-質(zhì)譜儀建立靈敏、高效的液質(zhì)分析方法,并與常見ACEI類藥物卡托普利進行對比,充分評價多肽C對血管緊張素轉(zhuǎn)化酶的抑制作用,驗證其抑制活性,以期開發(fā)多肽C更多的藥用價值,深入探討其藥理作用,研發(fā)新型降血壓藥物與食品、保健品添加劑,擴大海洋資源的綜合利用。
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