蛋白水解靶向嵌合體的基礎(chǔ)

許多小分子藥物通過與靶蛋白結(jié)合發(fā)揮作用，導(dǎo)致功能抑制。由于這些小分子抑制劑需要與蛋白質(zhì)結(jié)合以保持活性，因此可能需要高濃度的藥物，導(dǎo)致意外脫靶效應(yīng)。小分子抑制劑的另一個重要限制是需要與靶蛋白的活性或變構(gòu)位點(diǎn)結(jié)合，可能很難結(jié)合到一些疾病相關(guān)的蛋白。

與傳統(tǒng)的小分子抑制劑相比，PROTAC 在 TPD 應(yīng)用方面有許多優(yōu)勢。首先，PROTAC 通過利用傳統(tǒng)上由于缺乏明確的結(jié)合袋而被認(rèn)為無成藥性的靶點(diǎn)來擴(kuò)大可靶向蛋白的可及性，抑制脫靶效應(yīng)。其次，雖然小分子抑制劑對一種酶的特定催化功能起作用，但許多酶在支架構(gòu)成中具有雙重作用，在疾病中發(fā)揮關(guān)鍵作用。PROTAC 不改變酶的活性，而是直接降解 POI，從而消除蛋白質(zhì)的所有功能。再次，PROTAC 具有催化作用，除泛素化過程之外，不需要保持結(jié)合狀態(tài)。POI 泛素化后，PROTAC 就會解離，并可回收用于多輪的泛素化/降解。

西安瑞禧生物科技有限公司經(jīng)營的產(chǎn)品種類包括有：合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性納米顆粒、納米金及納米金棒、近紅外熒光染料、活性熒光染料、熒光標(biāo)記的葡聚糖BSA和鏈霉親和素、蛋白交聯(lián)劑、小分子PEG衍生物、點(diǎn)擊化學(xué)產(chǎn)品等等。

產(chǎn)品名稱：Propargyl-PEG4-amine 

分類：PROTAC技術(shù)

狀態(tài)：固體/粉末/溶液

產(chǎn)品規(guī)格：mg

保存：N/A

儲藏條件：N/A

儲存時間：1年

用途：科研

溫馨提醒：僅供科研，不能用于人體實(shí)驗(yàn)

相關(guān)產(chǎn)品：

Sulfo-SIABCAS106145-13-5

PEG4-bis(phosphonic acid diethyl ester)

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溫馨提示:西安瑞禧生物供應(yīng)產(chǎn)品僅用于科研,不能用于人體(wff+2023.10)