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PROTAC 是異雙功能分子,由兩個(gè)通過(guò)連接子連接的配體組成。其中一個(gè)配體負(fù)責(zé)吸收和結(jié)合靶標(biāo) POI,而另一個(gè)配體結(jié)合 E3 泛素連接酶。PROTAC 分子將 POI 與 E3 連接酶連接,形成三元配合物,誘導(dǎo) E3 連接酶將靶蛋白泛素化并啟動(dòng)降解過(guò)程。PROTAC 利用 UPP 之后的蛋白質(zhì)水解機(jī)制,其中細(xì)胞內(nèi)蛋白質(zhì)被自然降解,成為維持細(xì)胞的一部分。在蛋白質(zhì)引入到蛋白酶體后,PROTAC 經(jīng)過(guò)重新加工,并得到有效回收,用于靶蛋白的其他拷貝。POI 被蛋白酶體內(nèi)的 UPP 降解,形成氨基酸和多肽底物,供未來(lái)細(xì)胞使用。
蛋白水解靶向嵌合體是否與 E3 連接酶結(jié)合
為了形成有效工作的降解劑,E3 連接酶結(jié)合基序必須通過(guò)精心設(shè)計(jì)的連接子連接到 POI 配體。PROTAC 和 E3 連接酶與 POI 一起形成三元絡(luò)合物。為了確定蛋白質(zhì)降解劑 (PROTAC) 上是否存在必要的 E3 連接酶結(jié)合基序,建議利用結(jié)合檢測(cè)法,如利用熒光偏振或時(shí)間分辨熒光共振能量轉(zhuǎn)移 (TR-FRET)技術(shù)。
西安瑞禧生物科技有限公司經(jīng)營(yíng)的產(chǎn)品種類(lèi)包括有:合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性納米顆粒、納米金及納米金棒、近紅外熒光染料、活性熒光染料、熒光標(biāo)記的葡聚糖BSA和鏈霉親和素、蛋白交聯(lián)劑、小分子PEG衍生物、點(diǎn)擊化學(xué)產(chǎn)品等等。
產(chǎn)品名稱(chēng):M-PEG8-CH2COOH
分類(lèi):PROTAC技術(shù)
狀態(tài):固體/粉末/溶液
產(chǎn)品規(guī)格:mg
保存:N/A
儲(chǔ)藏條件:N/A
儲(chǔ)存時(shí)間:1年
用途:科研
溫馨提醒:僅供科研,不能用于人體實(shí)驗(yàn)
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