科研Fmoc-Val-Cit-PAB 159858-22-7
外觀:粉末或固體
純度:95%+
保存:-20℃
產(chǎn)地:西安
溶解度:有機溶劑
科研Fmoc-Val-Cit-PAB 159858-22-7
ADC linker用于抗體偶聯(lián) (ADCs) 的
連接物linker將負載連接至mAb,并維持ADC在中的穩(wěn)定性。在穩(wěn)定性,代動力學(xué)和學(xué)性質(zhì)以及窗口等方面,linker的化學(xué)性質(zhì)和結(jié)合位點在ADC性能中起著至關(guān)的作用,具體包括:
(1)穩(wěn)定性:linker需要有足夠的穩(wěn)定性,以使ADC分子在中定位于目標(biāo)部位前不會過早切割,這會導(dǎo)致非特異性;
(2)載荷釋放:在胞吞內(nèi)化過程中l(wèi)inker能夠迅速以釋放載荷。linker上的二硫鍵,硫醚等官能團將mAb與負載連接?;谪撦d釋放機制,當(dāng)前的linker分為可裂解的或不可裂解的??闪呀獾膌inker取決于,例如在低pH(酸性下不穩(wěn)定的linker),蛋白水解(蛋白可切割的linker)或胞內(nèi)谷胱甘肽濃度(二硫鍵linker)條件下釋放ADC中的載荷;不可裂解的linker與mAb的氨基酸殘基形成不可還原鍵,因此在中為穩(wěn)定,它依賴于mAb的溶體降解以釋放負載,因此需要的內(nèi)化過程和向溶體的佳轉(zhuǎn)運。
(3)共軛結(jié)構(gòu):linker的共軛位點可以增ADC的理作用,在控制ADC的窗口方面起著作用。與抗體之比(DAR)或與mAb相連的分子數(shù)量對于確定ADC的效力和至關(guān)。共軛發(fā)生在mAb主鏈上(通過暴露在mAb表面的賴氨酸側(cè)鏈形成或通過在鉸鏈區(qū)形成鏈間二硫鍵的半胱氨酸殘基形成),導(dǎo)致DAR的變異性(0~8)。需要注意的是,量可以提ADC效能也可能增加脫靶效應(yīng),較的DAR還會增加率,從而導(dǎo)致半衰期縮短。
相關(guān)產(chǎn)品:
Val-Cit-PAB CAS號:159857-79-1
Fmoc-Val-Cit-PAB CAS號:159858-22-7
Fmoc-Val-Cit-PAB-PNP CAS號:863971-53-3
MC-Val-Cit-PAB-PNP CAS號:159857-81-5
Phe-Lys(Trt)-PAB CAS:1116085-99-4
Fmoc-Phe-Lys(Trt)-PAB
Fmoc-Phe-Lys(Trt)-PAB-PNP CAS號:1116086-09-9
Ala-Ala-Asn-PAB TFA salt
Fmoc-Ala-Ala-Asn-PAB-PNP cas 1834516-06-1
Fmoc-Gly3-Val-Cit-PAB
Fmoc-Gly3-Val-Cit-PAB-PNP
SMCCC 64987-85-5
Py-ds-Prp-OSu
Py-ds-dmBut-OSu
Py-ds-dmBut-OPFP
Py-ds-Prp-OPFP
MAL-HA-OSu
MAL-di-EG-OPFP
MAL-tri-EG-OPFP
MAL-tetra-EG-OPFP
N3-di-EG-OPFP
N3-tri-EG-OPFP
N3-tetra-EG-OPFP
ALD-BZ-OSu
ALD-di-EG-OSu
ALD-tetra-EG-OSu
ALD-di-EG-OPFP
ALD-tetra-EG-OPFP
PHA-di-EG-OPFP
PHA-tetra-EG-OPFP
Dolastatin 10 Cas號:110417-88-4 微管蛋白聚合
Monomethyl Dolastatin 10 Cas號:203849-91-6單甲基澳瑞他汀
Auristatin E Cas號:160800-57-7 澳瑞他汀
Monomethyl Auristatin E 474645-27-7微管相關(guān)
Auristatin F Cas號:163768-50-1 澳瑞他汀
Monomethyl Auristatin F Cas號:745017-94-1
資料供科研參考,其他技術(shù)疑問探討(2021.5.lrx )