會(huì)員.png)
8
科研Fmoc-Val-Cit-PAB-PNP 863971-53-3
外觀:粉末或固體
純度:95%+
保存:-20℃
產(chǎn)地:西安
溶解度:有機(jī)溶劑
科研Fmoc-Val-Cit-PAB-PNP 863971-53-3
ADC linker用于抗體偶聯(lián) (ADCs) 的
連接物linker將負(fù)載連接至mAb，并維持ADC在中的穩(wěn)定性。在穩(wěn)定性，代動(dòng)力學(xué)和學(xué)性質(zhì)以及窗口等方面，linker的化學(xué)性質(zhì)和結(jié)合位點(diǎn)在ADC性能中起著至關(guān)的作用，具體包括：
（1）穩(wěn)定性：linker需要有足夠的穩(wěn)定性，以使ADC分子在中定位于目標(biāo)部位前不會(huì)過(guò)早切割，這會(huì)導(dǎo)致非特異性；
（2）載荷釋放：在胞吞內(nèi)化過(guò)程中l(wèi)inker能夠迅速以釋放載荷。linker上的二硫鍵，硫醚等官能團(tuán)將mAb與負(fù)載連接?；谪?fù)載釋放機(jī)制，當(dāng)前的linker分為可裂解的或不可裂解的?？闪呀獾膌inker取決于，例如在低pH（酸性下不穩(wěn)定的linker），蛋白水解（蛋白可切割的linker）或胞內(nèi)谷胱甘肽濃度（二硫鍵linker）條件下釋放ADC中的載荷；不可裂解的linker與mAb的氨基酸殘基形成不可還原鍵，因此在中為穩(wěn)定，它依賴(lài)于mAb的溶體降解以釋放負(fù)載，因此需要的內(nèi)化過(guò)程和向溶體的佳轉(zhuǎn)運(yùn)。
（3）共軛結(jié)構(gòu)：linker的共軛位點(diǎn)可以增ADC的理作用，在控制ADC的窗口方面起著作用。與抗體之比（DAR）或與mAb相連的分子數(shù)量對(duì)于確定ADC的效力和至關(guān)。共軛發(fā)生在mAb主鏈上（通過(guò)暴露在mAb表面的賴(lài)氨酸側(cè)鏈形成或通過(guò)在鉸鏈區(qū)形成鏈間二硫鍵的半胱氨酸殘基形成），導(dǎo)致DAR的變異性（0~8）。需要注意的是，量可以提ADC效能也可能增加脫靶效應(yīng)，較的DAR還會(huì)增加率，從而導(dǎo)致半衰期縮短。
相關(guān)產(chǎn)品：
Val-Cit-PAB CAS號(hào)：159857-79-1
Fmoc-Val-Cit-PAB CAS號(hào)：159858-22-7
Fmoc-Val-Cit-PAB-PNP CAS號(hào)：863971-53-3
MC-Val-Cit-PAB-PNP CAS號(hào)：159857-81-5
Phe-Lys(Trt)-PAB CAS:1116085-99-4
Fmoc-Phe-Lys(Trt)-PAB
Fmoc-Phe-Lys（Trt）-PAB-PNP CAS號(hào)：1116086-09-9
Ala-Ala-Asn-PAB TFA salt
Fmoc-Ala-Ala-Asn-PAB-PNP cas 1834516-06-1
Fmoc-Gly3-Val-Cit-PAB
Fmoc-Gly3-Val-Cit-PAB-PNP
SMCCC 64987-85-5
Py-ds-Prp-OSu
Py-ds-dmBut-OSu
Py-ds-dmBut-OPFP
Py-ds-Prp-OPFP
MAL-HA-OSu
MAL-di-EG-OPFP
MAL-tri-EG-OPFP
MAL-tetra-EG-OPFP
N3-di-EG-OPFP
N3-tri-EG-OPFP
N3-tetra-EG-OPFP
ALD-BZ-OSu
ALD-di-EG-OSu
ALD-tetra-EG-OSu
ALD-di-EG-OPFP
ALD-tetra-EG-OPFP
PHA-di-EG-OPFP
PHA-tetra-EG-OPFP
Dolastatin 10 Cas號(hào)：110417-88-4 微管蛋白聚合
Monomethyl Dolastatin 10 Cas號(hào)：203849-91-6單甲基澳瑞他汀
Auristatin E Cas號(hào)：160800-57-7 澳瑞他汀
Monomethyl Auristatin E 474645-27-7微管相關(guān)
Auristatin F Cas號(hào)：163768-50-1 澳瑞他汀
Monomethyl Auristatin F Cas號(hào)：745017-94-1
資料供科研參考，其他技術(shù)疑問(wèn)探討(2021.5.lrx )
