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ICG1041Motesanib
| 參考價: | 面議 |
具體成交價以合同協(xié)議為準(zhǔn)- ICG1041 產(chǎn)品型號
- 品牌
- 生產(chǎn)商 廠商性質(zhì)
- 上海市 所在地
訪問次數(shù)：371更新時間：2023-03-15 09:45:10
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產(chǎn)品簡介
產(chǎn)品介紹
ICG1041-Motesanib
Motesanib，>99%
【英文同義名】：AMG-706; AMG 706
【中文同義名】：莫特塞尼
訂購信息：（*，常備現(xiàn)貨）
品 牌 | 產(chǎn)品名稱 | 產(chǎn)品貨號 | 規(guī) 格 | 目錄價（元） |
Gene Operation | ICG1041-0005MG | 5 mg | ¥1,229.00 | |
ICG1041-0010MG | 10 mg | ¥2,519.00 | ||
ICG1041-0025MG | 25mg | ¥4,839.00 | ||
ICG1041-0050MG | 50 mg | ¥7,649.00 | ||
ICG1041-0100MG | 100 mg | ¥12,379.00 |
產(chǎn)品描述
(同義名：AMG-706; AMG 706)是一種有效的ATP競爭性的VEGFR1/2/3抑制劑，IC50分別為2 nM/3 nM/6 nM；對Kit具有相似的抑制活性，對VEGFR選擇性比PDGFR和Ret高10倍[1]。與其他可逆的4-苯胺喹唑啉化合物相比，lapatinib具有非常低的脫靶率，對EGFR和ErbB-2的細(xì)胞內(nèi)結(jié)構(gòu)域的Kiapp值分別為3 nM和13 nM[2]。通常以lapatinib ditosylate的形式用于轉(zhuǎn)移性乳腺癌病人的II和III期臨床治療[3]。與tamoxifen聯(lián)合作用，lapatinib有效地抑制tamoxifen耐受的ErbB2過表達(dá)的MCF-7乳腺瘤移植瘤的生長[4]。
靶點
靶點 | VEGFR1 | VEGFR2 | VEGFR3 | PDGFR |
IC50（半數(shù)有效濃度） | 2 nM | 3 nM | 6 nM | 84 nM |
化學(xué)特性
Cas No.: 453562-69-1 | 分子量: 373.45 |
分子式: C22H23N5O | 純度: >99% |
同義名: AMG-706; AMG 706 | |
化學(xué)名: 3-Pyridinecarboxamide, N-(2,3-dihydro-3,3-dimethyl-1H-indol-6-yl)-2-[(4-pyridinylmethyl)amino]-, phosphate (1:2) | |
外觀:白色固體 | |
溶解: 溶于DMSO (up to 100 mg/ml) | |
保存：3年 -20℃固體 | |
儲存液配制
儲存液 (1 ml DMSO體系) | 1 mM | 5 mM | 10 mM | 25 mM | 50 mM | 100 mM |
質(zhì)量(mg) | 0.3735 | 1.8673 | 3.7345 | 9.3363 | 18.6725 | 37.3450 |
結(jié)構(gòu)式
使用濃度(僅作參考)
的具體使用濃度請參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實驗條件（如實驗?zāi)康?，?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。
參考文獻(xiàn)
[1] Polverino A,et al. AMG 706, an oral, multikinase inhibitor that selectively targets vascular endothelial growth factor, plaet-derived growth factor, and kit receptors, potently inhibits angiogenesis and induces regression in tumor xenografts. Cancer Res. 66(17):8715-21(2006).
[2] Coxon A, et al. Broad antitumor activity in breast cancer xenografts by motesanib, a highly selective, oral inhibitor of vascular endothelial growth factor, plaet-derived growth factor, and Kit receptors. Clin Cancer Res. 15(1):110-8(2009).
[3] Caenepeel S, et al. inhibits Kit mutations associated with gastrointestinal stromal tumors. J Exp Clin Cancer Res. 29:96(2010).
[4] Coxon A, et al. Anti-tumor activity of motesanib in a medullary thyroid cancer model. J Endocrinol Invest. 35(2):181-90(2012).
