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產品介紹
ICC1153-Rabusertib
Rabusertib，≥98%
【英文同義名】：LY2603618, LY-2603618, LY 2603618, IC-83
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品 牌 | 產品名稱 | 產品貨號 | 規(guī) 格 | 目錄價（元） |
Gene Operation | ICC1153-0005MG | 5 mg | ¥869.00 | |
ICC1153-0010MG | 10 mg | ¥1,299.00 | ||
ICC1153-0050MG | 50 mg | ¥2,549.00 | ||
ICC1153-0100MG | 100 mg | ¥4,739.00 |
產品描述
LY2603618 是一種有效的選擇性Chk1小分子抑制劑，其IC50=7nM，活性約是其他50種蛋白激酶的100倍[1]。在體外，LY2603618可抑制Chk1活性，從而導致DNA的合成受破壞，H2A.X的磷酸化（預示DNA受損）以及細胞過早進入分裂期。用Doxorubicin處理HeLa細胞使其細胞周期在G2/M受到阻滯，再加入LY2603618則會促使細胞進入異常分裂。加入LY2603618后，TP53突變的HT-29結腸癌細胞比野生型TP53的 HCT116細胞對gemcitabine更敏感[1]。在體內，在異種移植模型中，LY2603618可與gemcitabine 聯(lián)合使用抑制Chk1活性，且與pemetrexed聯(lián)合使用抑制腫瘤生長[1,2]。
靶點
靶點 | Chk1 |
IC50（半數(shù)有效濃度） | 7nM[1] |
化學特性
Cas No.: 911222-45-2 | M. Wt.: 436.3 |
Formula: C18H22BrN5O3 | Purity: ≥98% |
Synonym: LY2603618, LY-2603618, LY 2603618, IC-83 | |
Chemical Name: (S)-1-(5-bromo-4-methyl-2-(morpholin-2-ylmethoxy)phenyl)-3-(5-methylpyrazin-2-yl)urea | |
Appearance: almost white powder to red powder | |
Solubility: Soluble in DMSO (13mg/ml) | |
Storage：Store powder at -20 ºC for the stability of two years. | |
儲存液配制
儲存液 (1 ml DMSO體系) | 1mM | 10mM | 20mM |
質量(mg) | 0.4363 | 4.3630 | 8.7260 |
結構式
使用濃度(僅作參考)
的具體使用濃度請參考相關文獻，并根據(jù)自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養(yǎng)特性等）進行摸索和優(yōu)化。
參考文獻
[1] King C, et al.Characterization and preclinical development of LY2603618:a selective and potent Chk1 inhibitor.Invest New Drugs. 32(2):213-26 (2014).
[2] Govindan R.Summary of presentation from the targeted therapy in lung cancer meeting. J Thorac Oncol. Nov;6(11 Suppl 4):S1757 (2011).
