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ICG1046- AxitinibAxitinib
| 參考價(jià): | 面議 |
具體成交價(jià)以合同協(xié)議為準(zhǔn)- ICG1046- Axitinib 產(chǎn)品型號(hào)
- 品牌
- 生產(chǎn)商 廠商性質(zhì)
- 上海市 所在地
訪問(wèn)次數(shù)：483更新時(shí)間：2023-03-15 09:40:47
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產(chǎn)品簡(jiǎn)介
產(chǎn)品介紹
ICG1046- Axitinib
Axitinib，>99%
【英文同義名】：319460-85-0, AG-013736, Inlyta, AG 013736, UNII-C9LVQ0YUXG, AG013736, AG-013736, axitinib, AG-13736
【中文同義名】：阿西替尼
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品 牌 | 產(chǎn)品名稱 | 產(chǎn)品貨號(hào) | 規(guī) 格 | 目錄價(jià)（元） |
Gene Operation | ICG1046-0010MG | 10 mg | ¥229.00 | |
ICG1046-0050MG | 50 mg | ¥689.00 | ||
ICG1046-0100MG | 100 mg | ¥1,099.00 | ||
ICG1046-0200MG | 200 mg | ¥1,979.00 |
產(chǎn)品描述
是一種可以口服的、強(qiáng)效的多靶點(diǎn)酪氨酸激酶受體抑制劑，能高效作用于VEGFR-1，VEGFR-2，VEGFR-3，PDGFR-β和c-KIT，其IC50分別為0.1 nM，0.2 nM， 0.1-0.3 nM，1.6 nM和1.7 nM，是PDGFR-β, KIT 和 PDGFR-α的8-25倍[1]。在在體內(nèi)外胃癌模型研究中，都具有強(qiáng)大的抗腫瘤活性，其主要通過(guò)誘導(dǎo)細(xì)胞周期停滯在G2/M期，細(xì)胞衰老，細(xì)胞凋亡和抗血管生成以抑制細(xì)胞增殖并延緩腫瘤生長(zhǎng)[2]。能以劑量依賴性方式下調(diào)IGR-N91，IGR-NB8和SH-SY5Y細(xì)胞的增殖,其IC50分別為>10,000nM, 849nM和274nM [3]。在IGR-N91移植瘤小鼠中，口服30 mg/kg 給藥，實(shí)驗(yàn)組顯示出明顯的抗腫瘤作用[2]。Irinotecan能協(xié)同增強(qiáng)的抗腫瘤增殖和促腫瘤凋亡作用，并能增強(qiáng)其在體內(nèi)的抗腫瘤作用[4]。在臨床實(shí)驗(yàn)已成功用于治療腎細(xì)胞癌及其他幾種癌癥。
靶點(diǎn)
靶點(diǎn) | VEGFR-1 | VEGFR-2 | VEGFR-3 | PDGFR-β | c-KIT |
| ||
IC50（半數(shù)有效濃度） | 0.1 nM | 0.2 nM | 0.1-0.3 nM | 1.6 nM | 1.7 nM [1] | |||
化學(xué)特性
Cas No.: 319460-85-0 | M. Wt.: 386.47 |
Formula: C22H18N4OS | Purity: >99% |
Synonym: 319460-85-0, AG-013736, Inlyta, AG 013736, AG013736, AG-013736, axitinib, AG-13736 | |
Chemical Name: N-methyl-2-[[3-[(E)-2-pyridin-2-ylethenyl]-1H-indazol-6-yl]sulfanyl]benzamide | |
Appearance: White to off-white powder | |
Solubility: Soluble in DMSO (up to 25 mM) | |
Storage：Store powder at -20 ºC for the stability of three years | |
儲(chǔ)存液配制
儲(chǔ)存液 (1 ml DMSO體系) | 1 mM | 5 mM | 10 mM | 25 mM |
質(zhì)量(mg) | 0.3865 | 1.9324 | 3.8647 | 9.6618 |
結(jié)構(gòu)式
使用濃度(僅作參考)
的具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康模?xì)胞種類(lèi)，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。
參考文獻(xiàn)
[1] Hu-Lowe, D. D. et al. Nonclinical antiangiogenesis and antitumor activities of axitinib (AG-013736), an oral, potent, and selective inhibitor of vascular endothelial growth factor receptor tyrosine kinases 1, 2, 3. Clinical cancer research : an official journal of the American Association for Cancer Research 14, 7272-7283(2008).
[2] He, Q. et al. alone or in combination with chemotherapeutic drugs exerts potent antitumor activity against human gastric cancer cells in vitro and in vivo. Journal of cancer research and clinical oncology, doi:10.1007/s00432-014-1693-4 (2014).
[3] Rossler, J. et al. The selective VEGFR1-3 inhibitor axitinib (AG-013736) shows antitumor activity in human neuroblastoma xenografts. International journal of cancer. Journal international du cancer 128, 2748-2758(2011).
[4] Canu, B. et al. Irinotecan synergistically enhances the antiproliferative and proapoptotic effects of axitinib in vitro and improves its anticancer activity in vivo. Neoplasia (New York, N.Y.) 13, 217-229 (2011).
