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翌圣生物科技（上海）股份有限公司
初級(jí)會(huì)員·13年您現(xiàn)在的位置： 翌圣生物科技（上海）股份有限公司>>分子生物學(xué)>> IPA1104-0001MGNVP-BKM120
IPA1104-0001MGNVP-BKM120
| 參考價(jià): | 面議 |
具體成交價(jià)以合同協(xié)議為準(zhǔn)- IPA1104-0001MG 產(chǎn)品型號(hào)
- 品牌
- 生產(chǎn)商 廠商性質(zhì)
- 上海市 所在地
訪問(wèn)次數(shù)：700更新時(shí)間：2023-03-15 09:40:47
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產(chǎn)品簡(jiǎn)介
產(chǎn)品介紹
NVP-BKM120，≥95%
【英文同義名】：BKM120,Buparlisib,BKM-120,NVP-BKM-120,NVP-BKM120.
【中文同義名】：
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品 牌 | 產(chǎn)品名稱 | 產(chǎn)品貨號(hào) | 規(guī) 格 | 目錄價(jià)（元） |
Gene Operation | IPA1104-0001MG | 1 mg | ¥479.00 | |
IPA1104-0005MG | 5 mg | ¥1,299.00 | ||
IPA1104-0010MG | 10 mg | ¥2,549.00 | ||
IPA1104-0050MG | 50 mg | ¥7,859.00 |
產(chǎn)品描述
是一種可用于口服的、可逆的PI3K特異性抑制劑，主要作用靶點(diǎn)為p110α（IC50：52 nM），p110β（IC50：166 nM），p110δ（IC50：116 nM）和p110γ（IC50：262nM）。對(duì)VPS34，mTOR和DNAPK作用效果降低，對(duì)PI4Kβ幾乎沒有抑制活性[1]。對(duì)多發(fā)性骨髓瘤細(xì)胞和新分離的原代多發(fā)性骨髓瘤細(xì)胞具有誘導(dǎo)生長(zhǎng)抑制和凋亡的作用，并對(duì)正常淋巴細(xì)胞的毒性較低[2]。另外，在種移植物模型中, 能通過(guò)抑制PI3K的磷酸化來(lái)有效的抑制中轉(zhuǎn)移性腦黑色素瘤、子宮子宮內(nèi)膜樣癌和肉瘤的生長(zhǎng)[3,4]。目前，在鉑預(yù)處理后的復(fù)發(fā)或轉(zhuǎn)移性頭頸部鱗狀細(xì)胞癌等疾病的治療中處于臨床二期研究階段，而在轉(zhuǎn)移性或局部晚期宮頸癌的治療中已經(jīng)處于臨床四期研究階段。
靶點(diǎn)
p110α | p110β | p110δ | p110γ |
52 nM | 166 nM | 116 nM | 262 nM |
化學(xué)特性
Cas No.: 944396-07-0 | M. Wt.: 410.39 |
Formula: C18H21F3N6O2 | Purity: ≥95% |
Synonym: BKM120,Buparlisib,BKM-120,NVP-BKM-120,. | |
Chemical Name: 5-(2,6-dimorpholinopyrimidin-4-yl)-4-(trifluoromethyl)pyridin-2-amine | |
Appearance: | |
Solubility: Soluble in DMSO (14 mg/ml). | |
Storage：Store powder at -20 ºC for the stability of two years. | |
結(jié)構(gòu)式
Reference
[1]Burger M, et al: Identification of as a Potent, Selective, Orally Bioavailable Class I PI3 Kinase Inhibitor for Treating Cancer. ACS Med Chem Lett 2(10):774–779(2011).
[2]Zheng Y1,et al. Novel phosphatidylinositol 3-kinase inhibitor induces apoptosis in myeloma cells and shows synergistic anti-myeloma activity with dexamethasone.
J Mol Med (Berl). 90(6):695-706(2012).
[3] Meier F, et al.The PI3K inhibitor BKM120 has potent antitumor activity inmelanoma brain metastases in vitro and in vivo. ASCO Meeting Abstracts31(15):e20050(2013).
[4] Bradford L, et al.Targeting the PI3K signaling cascade in PIK3CA mutated endometrial cancer
in a primary human xenograft model. ASCO Meeting Abstracts 31(15):e13564(2013).
