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- ISP1014 產(chǎn)品型號
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- 上海市 所在地
訪問次數(shù):594更新時間:2023-03-15 09:40:47
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ISP1014- 17-DMAG, Hydrochloride Salt
17-DMAG, Hydrochloride Salt,>99%
【英文同義名】:Alvespimycin hydrochloride, Alvespimycin HCl, NSC 707545, KOS-1022
【中文同義名】:17-DMAG鹽酸鹽,鹽酸阿螺旋霉素
訂購信息:(*,常備現(xiàn)貨)
品 牌 | 產(chǎn)品名稱 | 產(chǎn)品貨號 | 規(guī) 格 | 目錄價(元) |
Gene Operation | ISP1014-0025MG | 25mg | ¥1,059.00 | |
ISP1014-0100MG | 100 mg | ¥2,929.00 | ||
ISP1014-0500MG | 500mg | ¥8,769.00 |
產(chǎn)品描述
17-DMAG (Alvespimycin, NSC 707545)鹽酸鹽是一種化學(xué)合成的格爾德霉素(geldanamycin)衍生物和水溶性的17-AAG結(jié)構(gòu)類似物,高效抑制HSP90活性,IC50為24 nM。17-DMAG表現(xiàn)出的生物利用度和低體內(nèi)毒性。體內(nèi)給藥后能廣泛分布于組織內(nèi),但代謝水平遠(yuǎn)低于17-AAG [1]。17-DMAG特異性結(jié)合人Hsp90α的ATPase位點,并抑制其分子伴侶功能 [2]。此化合物的抗腫瘤活性強(qiáng)于17-AAG,前者的平均GI50為53 nM,后者為123 nM [3]。17-DMAG鹽酸鹽已經(jīng)完成晚期、已轉(zhuǎn)移的或者無法切除的實體瘤/淋巴瘤患者的臨床I期實驗。
靶點
Targets | HSP90 |
IC50 | 24 nM [1] |
化學(xué)特性
Cas No.: 467214-21-7 | M. Wt.: 653.21 |
Formula: C32H48N4O8·HCl | Purity: >99% |
Synonym: Alvespimycin hydrochloride, Alvespimycin HCl, NSC 707545, KOS-1022 | |
Chemical Name: 17-Demethoxy-17-[[2-(dimethylamino)ethyl]amino]geldanamycin hydrochloride | |
Appearance: Purple solid | |
Solubility: Soluble in DMSO (25 mg/ml), ethanol (10 mg/ml), and in water (1 mg/ml) | |
Storage: Store solid at -20ºC for the stability of three years, protected from exposure to light |
儲存液配制
儲存液(1 ml DMSO) | 1 mM | 5 mM | 10 mM | 25 mM | 50 mM |
質(zhì)量(mg) | 0.6532 | 3.2661 | 6.5321 | 16.3303 | 32.6605 |
結(jié)構(gòu)式
使用濃度(僅作參考)
17-DMAG鹽酸鹽的具體使用濃度請參考相關(guān)文獻(xiàn),并根據(jù)自身實驗條件(如實驗?zāi)康?,?xì)胞種類,培養(yǎng)特性等)進(jìn)行摸索和優(yōu)化。
參考文獻(xiàn)
[1] Egorin MJ, et al. Pharmacokinetics, tissue distribution, and metabolism of 17-(dimethylamino- ethylamino)- 17-demethoxygeldanamycin (NSC 707545) in CD2F1 mice and Fischer 344 rats. Cancer Chemother Pharmacol. 49(1):7-19 (2002).
[2] Jez JM, et al. Crystal structure and molecular modeling of 17-DMAG in complex with human Hsp90. Chem Biol. 10(4):361-8 (2003).
[3] Hollingshead M, et al. In vivo antitumor efficacy of 17-DMAG (17-dimethylaminoethylamino -17- demethoxy geldanamycin hydrochloride), a water-soluble geldanamycin derivative. Cancer Chemother Pharmacol. 56(2): 115-25 (2005).