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ICG1029-0025MGICG1029-Lapatinib Ditosylate
參考價(jià): 面議
具體成交價(jià)以合同協(xié)議為準(zhǔn)
  • ICG1029-0025MG 產(chǎn)品型號(hào)
  • 品牌
  • 生產(chǎn)商 廠商性質(zhì)
  • 上海市 所在地

訪問次數(shù):453更新時(shí)間:2023-03-15 09:23:13

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產(chǎn)品簡(jiǎn)介
Lapatinib Ditosylate 是Lapatinib的二對(duì)甲苯磺酸形式。Lapatinib (GW572016, Tykerb)是強(qiáng)效的EGFR和ErbB-2雙重抑制劑,對(duì)純化的EGFR和ErbB-2的IC50分別為10.2和9.8 nM。Lapatinib有效抑制EGFR和ErbB-2自磷酸化,并抑制HN5和 BT474移植瘤模型中腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)[1]。
產(chǎn)品介紹

ICG1029-Lapatinib Ditosylate

Lapatinib Ditosylate,>99%

【英文同義名】:Tykerb, Tyverb, GW 572016 ditosylate, GW-572016 ditosylate, Tykerb Ditosylate

【中文同義名】:二對(duì)甲苯磺酸拉帕替尼

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產(chǎn)品名稱

產(chǎn)品貨號(hào)

規(guī)

目錄價(jià)(元)

Gene Operation

Lapatinib Ditosylate

ICG1029-0025MG

25MG

¥1,319.00

ICG1029-0100MG

100MG

¥3,679.00

產(chǎn)品描述

Lapatinib Ditosylate 是Lapatinib的二對(duì)甲苯磺酸形式。Lapatinib (GW572016, Tykerb)是強(qiáng)效的EGFR和ErbB-2雙重抑制劑,對(duì)純化的EGFR和ErbB-2的IC50分別為10.2和9.8 nM。Lapatinib有效抑制EGFR和ErbB-2自磷酸化,并抑制HN5和 BT474移植瘤模型中腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)[1]。與其他可逆的4-苯胺喹唑啉化合物相比,lapatinib具有非常低的脫靶率,對(duì)EGFR和ErbB-2的細(xì)胞內(nèi)結(jié)構(gòu)域的Kiapp值分別為3 nM和13 nM[2]。通常以lapatinib ditosylate的形式用于轉(zhuǎn)移性乳腺癌病人的II和III期臨床治療[3]。與tamoxifen聯(lián)合作用,lapatinib有效地抑制tamoxifen耐受的ErbB2過表達(dá)的MCF-7乳腺瘤抑制瘤的生長(zhǎng)[3]。

靶點(diǎn)

靶點(diǎn)

EGFR

ErbB2

IC50(半數(shù)有效濃度)

10.8 nM [1]

9.2 nM [1]

化學(xué)特性

Cas No.: 388082-77-7

分子量: 925.46

分子式: C43H42ClFN4O10S3

純度: >99%

同義名: Tykerb, Tyverb, GW 572016 ditosylate, GW-572016 ditosylate, Tykerb Ditosylate

化學(xué)名: N-[3-chloro-4-[(3-fluorophenyl)methoxy]phenyl]-6-[5-[(2-methylsulfonylethylamino)methyl]furan-2-yl] quinazolin-4-amine;4-methylbenzenesulfonic acid

外觀: 白色細(xì)粉

溶解: 溶于DMSO (up to 100 mM)

保存::3 -20℃粉狀

儲(chǔ)存液配制

儲(chǔ)存液 (1 ml DMSO體系)

1 mM

5 mM

10 mM

25 mM

50 mM

100 mM

質(zhì)量(mg)

0.9255

4.6273

9.2546

23.1365

46.2730

92.5461

結(jié)構(gòu)式

D:\百度云\項(xiàng)目\selleck\2015年40個(gè)\ICG1029-Lapatinib Ditosylate\.tif

使用濃度(僅作參考)

Lapatinib Ditosylate的具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn),并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件(如實(shí)驗(yàn)?zāi)康?,?xì)胞種類,培養(yǎng)特性等)進(jìn)行摸索和優(yōu)化。

參考文獻(xiàn)

[1]Rusnak DW,et al. The effects of the novel, reversible epidermal growth factor receptor/ErbB-2 tyrosine kinase inhibitor, GW2016, on the growth of human normal and tumor-derived cell lines in vitro and in vivo. Mol Cancer Ther.1(2):85-94(2001).

[2]Nelson MH,et al. A review of lapatinibditosylate in the treatment of refractory or advanced

breast cancer.Ther Clin Risk Manag. 3(4):665-73(2007).

[3]Chu I, et al. The dual ErbB1/ErbB2 inhibitor, lapatinib (GW572016), cooperates with tamoxifen to inhibit both cell proliferation- and estrogen-dependent gene expression in antiestrogen-resistant breast cancer. Cancer Res.65(1):18-25(2005).



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