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翌圣生物科技（上海）股份有限公司
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產品簡介
產品介紹
IHR1031-Tamoxifen
Tamoxifen，≥98%
【英文同義名】：Crisafeno, trans-Tamoxifen, Citofen, Novaldex, Oncomox, Soltamox,ICI-46474
訂購信息：（*，常備現貨）
品 牌 | 產品名稱 | 產品貨號 | 規(guī) 格 | 目錄價（元） |
Gene Operation | Tamoxifen | IHR1031-0500MG | 500MG | ￥829.00 |
IHR1031-0001G | 1G | ￥1,559.00 | ||
IHR1031-0005G | 5G | ￥5,789.00 |
產品描述
Tamoxifen是一種強效蛋白激酶C及[3H]PDBU抑制劑，IC50分別為100μM，5μM [1].它還可抑制鈣調蛋白對磷酸二酯酶的活化作用[2]。Tamoxifen在體內代謝產生4-OHT和DMT，這3種物質均可抑制細胞增殖并伴隨這進入S期以及G2-M期細胞量減少，這些以及作用均與藥物濃度有關，并且，4OHT的抑制作用比tamoxifen 和DMT強100到167倍，這些抑制作用與這些藥物和細胞質中ER的結合活力有關[3]。Tamoxifen還可抑制MCF-7乳腺癌細胞的生長，這些抑制作用伴隨著G0-G1期細胞的聚集，這主要是細胞周期延長的細胞比例增加引起的[4,5]。
靶點
靶點 | protein kinase C | [3H]PDBU |
IC50（半數有效濃度） | 100 μM [1] | 5 μM [1] |
化學特性
Cas No.: 10540-29-1 | 分子量: 371.51 |
分子式: C26H29NO | 純度: ≥98% |
同義名: Crisafeno, trans-Tamoxifen, Citofen, Novaldex, Oncomox, Soltamox, ICI-46474 | |
化學名: 2-[4-[(Z)-1,2-diphenylbut-1-enyl]phenoxy]-N,N-dimethylethanamine | |
外觀: 白色粉末 | |
溶解: 溶于DMSO (up to 100 mM) | |
保存：：3年 -20℃粉狀 | |
儲存液配制
儲存液 (1 ml DMSO體系) | 1 mM | 5 mM | 10 mM | 25 mM | 50 mM | 100 mM |
質量(mg) | 0.3715 | 1.8576 | 3.7151 | 9.2878 | 18.5755 | 37.1510 |
結構式
使用濃度(僅作參考)
Tamoxifen的具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養(yǎng)特性等）進行摸索和優(yōu)化。
參考文獻
[1] O'Brian CA, et al. Inhibition of protein kinase C by tamoxifen. Cancer Res. 45(6):2462-5(1985).
[2] Lam HY. Tamoxifen is a calmodulin antagonist in the activation of cAMP phosphodiesterase. Biochem Biophys Res Commun. 118(1):27-32(1984).
[3] Reddel RR, et al. Effects of biologically active metabolites of tamoxifen on the proliferation kinetics of MCF-7 human breast cancer cells in vitro. Cancer Res. 43(10):4618-24(1983).
[4] Sutherland RL, et al. Tamoxifen induces accumulation of MCF 7 human mammary carcinoma cells in the G0/G1 phase of the cell cycle. Eur J Cancer Clin Oncol. 19(5):615-21(1983).
[5] Sutherland RL, et al. Cell proliferation kinetics of MCF-7 human mammary carcinoma cells in culture and effects of tamoxifen on exponentially growing and plateau-phase cells. Cancer Res. 43(9):3998-4006(1983).
