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ICC1352-0005MGICC1352-Ispinesib
參考價(jià): 面議
具體成交價(jià)以合同協(xié)議為準(zhǔn)
  • ICC1352-0005MG 產(chǎn)品型號(hào)
  • 品牌
  • 生產(chǎn)商 廠商性質(zhì)
  • 上海市 所在地

訪問(wèn)次數(shù):415更新時(shí)間:2023-03-15 09:24:41

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產(chǎn)品簡(jiǎn)介
Ispinesib (SB-715992)一種有效的,可逆的紡錘體驅(qū)動(dòng)蛋白(KSP)變構(gòu)小分子抑制劑,Kiapp為1.7 nM [1]。Ispinesib能夠改變KSP結(jié)合微管的能力,并且通過(guò)抑制ADP釋放而不改變微管中KSP-ADP復(fù)合體的釋放而抑制KSP的運(yùn)動(dòng),Ispinesib也能誘導(dǎo)人腫瘤細(xì)胞有絲分裂停滯并抑制其生長(zhǎng) [1]
產(chǎn)品介紹

ICC1352-Ispinesib

Ispinesib,>99%

【英文同義名】SB-715992, CK-0238273

【中文同義名】伊斯平斯

訂購(gòu)信息:(*,常備現(xiàn)貨)

 

產(chǎn)品名稱(chēng)

產(chǎn)品貨號(hào)

規(guī)

目錄價(jià)(元)

Gene Operation

Ispinesib

ICC1352-0005MG

5 mg

¥1,659.00

ICC1352-0010MG

10 mg

¥2,549.00

ICC1352-0050MG

50 mg

¥7,869.00

ICC1352-0100MG

100 mg

¥13,599.00

產(chǎn)品描述

Ispinesib (SB-715992)一種有效的可逆的紡錘體驅(qū)動(dòng)蛋白(KSP)變構(gòu)小分子抑制劑,Kiapp1.7 nM [1]。Ispinesib能夠改變KSP結(jié)合微管的能力,并且通過(guò)抑制ADP釋放而不改變微管中KSP-ADP復(fù)合體的釋放而抑制KSP的運(yùn)動(dòng),Ispinesib也能誘導(dǎo)人腫瘤細(xì)胞有絲分裂停滯并抑制其生長(zhǎng) [1]。Ispinesib能夠調(diào)節(jié)控制細(xì)胞增殖,細(xì)胞周期,細(xì)胞信號(hào)傳導(dǎo)和細(xì)胞凋亡基因的表達(dá)并能抑制PC-3細(xì)胞的增殖并誘導(dǎo)凋亡 [2]。Ispinesib具有廣譜性抗增殖活性,體外實(shí)驗(yàn)中能抑制53種乳腺癌細(xì)胞的增殖并誘導(dǎo)乳腺癌模型腫瘤消退,在體內(nèi)實(shí)驗(yàn)中,5組乳腺癌模型中有3組zui終無(wú)瘤存活。Ispinesib也能增強(qiáng) trastuzumab, lapatinib, doxorubicin和capecitabine的體內(nèi)抗腫瘤活性 [3]。

靶點(diǎn)

靶點(diǎn)

KSP

IC50(半數(shù)有效濃度)

1.7 nM(Ki app) [1]

化學(xué)特性

Cas No.: 336113-53-2

分子量: 517.06

分子式: C30H33ClN4O2

純度: >99%

同義名: SB-715992,CK-0238273

化學(xué)名:
(R)-N-(3-aminopropyl)-N-(1-(3-benzyl-7-chloro-4-oxo-3,4-dihydroquinazolin-2-yl)-2-methylpropyl)-4-methylbenzamide

外觀: 白色至類(lèi)白色固體

溶解: 溶于DMSO (up to 100 mM)

保存::3 -20℃粉狀

儲(chǔ)存液配制

儲(chǔ)存液 (1 ml DMSO體系)

1 mM

5 mM

10 mM

25 mM

50 mM

100 mM

質(zhì)量(mg)

0.5171

2.5853

5.1706

12.9265

25.8531

51.7062

結(jié)構(gòu)式

D:\百度云\項(xiàng)目\selleck\2015年40個(gè)\ICC1352-Ispinesib\.tif

使用濃度(僅作參考)

Ispinesib的具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn),并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件(如實(shí)驗(yàn)?zāi)康模?xì)胞種類(lèi),培養(yǎng)特性等)進(jìn)行摸索和優(yōu)化。

參考文獻(xiàn)

[1] Lad L, et al. Mechanism of inhibition of human KSP by ispinesib. Biochemistry. 47(11): 3576-85(2008).

[2] Davis DA, et al. Increased therapeutic potential of an experimental anti-mitotic inhibitor SB715992 by genistein in PC-3 human prostate cancer cell line. BMC Cancer. 6:22(2006).

[3] Purcell JW, et al. Activity of the kinesin spindle protein inhibitor ispinesib (SB-715992) in models of breast cancer. Clin Cancer Res. 16(2):566-76(2010).




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