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IEP1034-0010MGIEP1034-LAQ824
| 參考價(jià): | 面議 |
具體成交價(jià)以合同協(xié)議為準(zhǔn)- IEP1034-0010MG 產(chǎn)品型號(hào)
- 品牌
- 生產(chǎn)商 廠商性質(zhì)
- 上海市 所在地
訪問次數(shù)：369更新時(shí)間：2023-03-15 09:26:06
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產(chǎn)品簡(jiǎn)介
產(chǎn)品介紹
IEP1034-LAQ824
LAQ824，>98%
【英文同義名】：Dacinostat NVP-LAQ824
訂購(gòu)信息：（*，常備現(xiàn)貨）
品 牌 | 產(chǎn)品名稱 | 產(chǎn)品貨號(hào) | 規(guī) 格 | 目錄價(jià)（元） |
Gene Operation | LAQ824 | IEP1034-0010MG | 10 mg | ￥1,539.00 |
IEP1034-0050MG | 50 mg | ￥7,639.00 |
產(chǎn)品描述
LAQ824 (Dacinostat)是新型HDAC抑制劑，IC50為32 nM，且激活p21啟動(dòng)子[1]。在體外, LAQ824抑制 H1299細(xì)胞裂解液中的人HDAC活性， IC50為32 nM。此外, LAQ824通過激活p21 啟動(dòng)子，也激活編碼p21 細(xì)胞周期抑制劑的基因表達(dá)，zui大啟動(dòng)子活性 (AC50)為50%時(shí)，濃度為0.30 μM[1]。 處理72小時(shí)后, LAQ824抑制 H1299 （一種非小細(xì)胞肺癌細(xì)胞）和HCT116 （一種結(jié)腸癌細(xì)胞）細(xì)胞生長(zhǎng)，IC50分別為0.15 μM和 0.01 μM, LAQ824的抗增殖效果選擇性作用于腫瘤細(xì)胞系。而且LAQ824作用于A549細(xì)胞，促進(jìn)p21蛋白增多，這種作用存在劑量依賴性，且提高Rb腫瘤抑制基因的次磷酸化狀態(tài)[1]。LAQ824按100 mg/kg 劑量作用于攜帶HCT116和人結(jié)腸癌移植瘤的裸鼠，抑制腫瘤生長(zhǎng)，且無細(xì)胞毒性，這種作用存在劑量依賴性[1]。研究顯示LAQ824在IL-10基因啟動(dòng)子水平誘導(dǎo)染色體變化，導(dǎo)致轉(zhuǎn)錄抑制劑HDAC11和PU.1招募增強(qiáng)，且抑制BALB/c巨噬細(xì)胞中IL-10產(chǎn)量[2]。
靶點(diǎn)
靶點(diǎn) | HDAC |
IC50（半數(shù)有效濃度） | 32 nM [1] |
化學(xué)特性
Cas No.: 404951-53-7 | 分子量: 379.45 |
分子式: C22H25N3O3 | 純度: >98% |
同義名:DacinostatNVP-LAQ824 | |
化學(xué)名:(E)-3-(4-(((2-(1H-indol-3-yl)ethyl)(2-hydroxyethyl)amino)methyl)phenyl)-N-hydroxyacrylamide | |
外觀:白色粉末 | |
溶解: 溶于DMSO (up to 100 mM) | |
保存：：3年 -20℃粉狀 | |
儲(chǔ)存液配制
儲(chǔ)存液 (1 ml DMSO體系) | 1 mM | 5 mM | 10 mM | 25 mM | 50 mM | 100 mM |
質(zhì)量(mg) | 0.3795 | 1.8973 | 3.7945 | 9.4863 | 18.9725 | 37.9450 |
結(jié)構(gòu)式
使用濃度(僅作參考)
LAQ824的具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康?，?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。
參考文獻(xiàn)
[1] Atadja P, et al. Selective growth inhibition of tumor cells by a novel histone deacetylase inhibitor, NVP-LAQ824. Cancer Res. 64(2):689-95(2004).
[2] Wang H, et al. Histone deacetylase inhibitor LAQ824 augments inflammatory responses in macrophages through transcriptional regulation of IL-10. J Immunol. 186(7):3986-96(2011).
