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IEP1039-0005MGIEP1039-Rocilinostat
| 參考價(jià): | 面議 |
具體成交價(jià)以合同協(xié)議為準(zhǔn)- IEP1039-0005MG 產(chǎn)品型號(hào)
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- 生產(chǎn)商 廠商性質(zhì)
- 上海市 所在地
訪問(wèn)次數(shù)：314更新時(shí)間：2023-03-15 09:26:06
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產(chǎn)品簡(jiǎn)介
產(chǎn)品介紹
IEP1039-Rocilinostat
Rocilinostat，≥98%
【英文同義名】：ACY-1215 ACY1215
訂購(gòu)信息：（*，常備現(xiàn)貨）
品 牌 | 產(chǎn)品名稱 | 產(chǎn)品貨號(hào) | 規(guī) 格 | 目錄價(jià)（元） |
Gene Operation | Rocilinostat | IEP1039-0005MG | 5 mg | ￥879.00 |
IEP1039-0010MG | 10 mg | ￥1,299.00 | ||
IEP1039-0050MG | 50 mg | ￥4,539.00 |
產(chǎn)品描述
Rocilinostat (ACY-1215)是一種選擇性HDAC6抑制劑， IC50為5 nM，作用于HDAC6比作用于HDAC1/2/3(I型HDACs)選擇性高10倍以上，對(duì)HDAC8具有微弱的作用活性，對(duì)HDAC4/5/7/9/11， Sirtuin1和Sirtuin2具有zui低限度的作用活性[1]。ACY-1215是一種異羥肟酸類(lèi)衍生物。ACY-1215作用于T細(xì)胞毒性的IC50值為2.5μM。ACY-1215作用于骨髓（BM）環(huán)境，克服BMSCs和細(xì)胞因子賦予的腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)和存活。ACY-1215與Bortezomib聯(lián)用，誘導(dǎo)協(xié)同抗MM活性。ACY-1215在非常低的劑量時(shí)，誘導(dǎo)強(qiáng)有力的α-tubulin乙?；挥性谳^高劑量時(shí)，觸發(fā)組蛋白H3和H4組蛋白賴氨酸的乙酰化，證實(shí)其對(duì)HDAC6活性的特定抑制效果[1]。ACY-1215與Bortezomib 聯(lián)用，作用于漿細(xì)胞瘤模型和彌散性MM模型，能夠抑制腫瘤生長(zhǎng)，并延長(zhǎng)生存，沒(méi)有顯著的不利影響。比單獨(dú)使用具有更顯著的抗MM 活性[1]。
靶點(diǎn)
靶點(diǎn) | HDAC6 | HDAC2 | HDAC3 | HDAC1 | HDAC8 |
IC50（半數(shù)有效濃度） | 4.7 nM [1] | 48 nM [1] | 51 nM [1] | 58 nM [1] | 100 nM [1] |
化學(xué)特性
Cas No.:1316214-52-4 | 分子量:433.5 |
分子式:C24H27N5O3 | 純度: ≥98% |
同義名:ACY-1215 ACY1215 | |
化學(xué)名:5-Pyrimidinecarboxamide, 2-(diphenylamino)-N-[7-(hydroxyamino)-7-oxoheptyl]- | |
外觀:白色至灰白色粉末 | |
溶解: 溶于DMSO (up to 100 mM) | |
保存：：3年 -20℃粉狀 | |
儲(chǔ)存液配制
儲(chǔ)存液 (1 ml DMSO體系) | 1 mM | 5 mM | 10 mM | 25 mM | 50 mM | 100 mM |
質(zhì)量(mg) | 0.4335 | 2.1675 | 4.3350 | 10.8375 | 21.6750 | 43.3500 |
結(jié)構(gòu)式
使用濃度(僅作參考)
Rocilinostat的具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康?，?xì)胞種類(lèi)，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。
參考文獻(xiàn)
[1] Santo L, et al. Preclinical activity, pharmacodynamic, and pharmacokinetic properties of a selective HDAC6 inhibitor, ACY-1215, in combination with bortezomib in multiple myeloma. Blood. 119(11):2579-89 (2012).
