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IPA1017-KP372-1
KP372-1,≥98%
【英文同義名】:Akt Inhibitor
訂購信息:(*,常備現貨)
品 牌 | 產品名稱 | 產品貨號 | 規(guī) 格 | 目錄價(元) |
Gene Operation | KP372-1 | IPA1017-0005MG | 5 mg | ¥1,549.00 |
IPA1017-0025MG | 25 mg | ¥3,859.00 |
產品描述
KP372-1(Akt Inhibitor)是Akt的抑制劑,對包括CDK1,ERK1,GSK3β,LCK,MEK1 PKA,PKC和S6K等激酶的的選擇性比對其他激酶的選擇性至少高10倍[1-2]。Akt在多種信號傳導途徑中充當關鍵組分調節(jié)細胞凋亡,從而促進細胞存活。在各種癌癥中Akt可以被突變或活化。體外研究中,在甲狀腺癌細胞中KP372-1通過阻斷Akt信號途徑抑制細胞增殖并誘導細胞凋亡,IC50值為30-60nM[2]。據報道,在急性髓細胞性白血病細胞中,KP372-1可抑制Akt、PDK和FLT3的活性,具有降低細胞群形成的能力,IC50值小于200nM[1]。
靶點
靶點 | Akt |
化學特性
Cas No.:329710-24-9 | 分子量:224.2 |
分子式:C10H4N6O | 純度:≥98% |
同義名:Akt Inhibitor | |
化學名:10H-?indeno[2,?1-?e]tetrazolo[1,?5-?b][1,?2,?4]triazin-?10-?one | |
外觀: 淺黃色至深黃色固體 | |
溶解: 溶于DMSO (up to 10mM) | |
保存::3年 -20℃粉狀 |
儲存液配制
儲存液 (1 ml DMSO體系) | 1 mM | 5 mM | 10 mM |
質量(mg) | 0.2242 | 1.1210 | 2.2420 |
結構式
使用濃度(僅作參考)
KP372-1的具體使用濃度請參考相關文獻,并根據自身實驗條件(如實驗目的,細胞種類,培養(yǎng)特性等)進行摸索和優(yōu)化。
參考文獻
[1]Zhihong Zeng, et al. Simultaneous Inhibition of PDK1/AKT and Fms-Like Tyrosine Kinase 3 Signaling by a Small-Molecule KP372-1 Induces Mitochondrial Dysfunction and Apoptosis in Acute Myelogenous Leukemia. Cancer Research.66(7):3737-3746 (2006).
[2] M Mandal, et al. The Akt inhibitor KP372-1 suppresses Akt activity and cell proliferation and induces apoptosis in thyroid cancer cells. British Journal of Cancer . 92, 1899–1905(2005).