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ILL1203-0002MGILL1203-Evacetrapib
| 參考價: | 面議 |
具體成交價以合同協(xié)議為準(zhǔn)- ILL1203-0002MG 產(chǎn)品型號
- 品牌
- 生產(chǎn)商 廠商性質(zhì)
- 上海市 所在地
訪問次數(shù)：713更新時間：2023-03-15 09:28:22
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產(chǎn)品簡介
產(chǎn)品介紹
ILL1203-Evacetrapib
Evacetrapib，>98%
【英文同義名】：LY-2484595, LY2484595
訂購信息：（*，常備現(xiàn)貨）
品 牌 | 產(chǎn)品名稱 | 產(chǎn)品貨號 | 規(guī) 格 | 目錄價（元） |
Gene Operation | Evacetrapib | ILL1203-0002MG | 5 mg | ￥879.00 |
ILL1203-0010MG | 10 mg | ￥2,119.00 | ||
ILL1203-0050MG | 50 mg | ￥7,639.00 |
產(chǎn)品描述
Evacetrapib (LY2484595)是一種新型的、有效的CETP選擇性抑制劑，其IC50為5.5nM，在人血漿中抑制CETP的IC 50為36 nM。Evacetrapib是Eli Lilly & Company正在開發(fā)中的一種新藥，通過抑制CETP的轉(zhuǎn)換增加高密度脂蛋白，降低低密度脂蛋白。在過表達(dá)人CETP和apoAⅠ的雙重轉(zhuǎn)基因小鼠中，Evacetrapib劑量小于5毫克/公斤，作用時間8個小時后，表現(xiàn)出對體內(nèi)的CETP抑制ED（50）并且顯著升高高密度脂蛋白膽固醇。另外，在人腎上腺皮質(zhì)癌細(xì)胞系（H295R細(xì)胞），Evacetrapib不能誘導(dǎo)醛固酮或皮質(zhì)醇的合成。但抑制劑托徹普則能顯著的誘導(dǎo)醛固酮和皮質(zhì)醇合成[1]。目前，Evacetrapib正在進行高膽固醇血癥的臨床III期的治療研究。
靶點
靶點 | CETP |
IC50（半數(shù)有效濃度） | 5.5 nM [1] |
化學(xué)特性
Cas No.: 1186486-62-3 | 分子量: 638.65 |
分子式: C31H36F6N6O2 | 純度: >98% |
同義名: LY-2484595, LY2484595 | |
化學(xué)名: Cyclohexanecarboxylic acid, 4-[[(5S)-5-[[[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]methyl](2-methyl- 2H-tetrazol-5-yl)amino]-2,3,4,5-tetrahydro-7,9-dimethyl-1H-1-benzazepin-1-yl]methyl]-, trans- | |
外觀: 粉末 | |
溶解: 溶于DMSO (up to 20.04mM) | |
保存：：3年 -20℃粉狀 | |
儲存液配制
儲存液 (1 ml DMSO體系) | 1 mM | 5 mM | 10 mM |
質(zhì)量(mg) | 0.6387 | 3.1933 | 6.3865 |
結(jié)構(gòu)式
使用濃度(僅作參考)
Evacetrapib的具體使用濃度請參考相關(guān)文獻，并根據(jù)自身實驗條件（如實驗?zāi)康?，?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進行摸索和優(yōu)化。
參考文獻
[1] Cao G, et al. Evacetrapib is a novel, potent, and selective inhibitor of cholesteryl ester transfer protein that elevates HDL cholesterol without inducing aldosterone or increasing blood pressure. J Lipid Res. 52(12):2169-76(2011).
