產(chǎn)品簡介

Staurosporine，又稱星形孢菌素，是一種強效的、ATP競爭性激酶抑制劑，有效抑制PKC活性，在大鼠腦組織實驗中，IC50為2.7 nM。Staurosporine強效抑制PKC-α，其抑制活性比PKC-δ高100倍，比PKC-δ和PKC-ζ高1000倍。除此之外，Staurosporine還抑制PKA、PKG、p60v-src蛋白激酶和鈣調(diào)蛋白激酶II等。Staurosporine抑制多種人癌細胞增殖，主要作用表現(xiàn)為誘導癌細胞G2/M期阻斷，調(diào)整G1期阻斷，并誘導細胞凋亡。另外，Staurosporine具有多種生物學作用，如細胞毒性、松弛平滑肌和調(diào)節(jié)eNOS基因表達等。目前，Staurosporine 已進入臨床Phase 3階段。

產(chǎn)品信息

儲存條件

-25~-15℃保存，有效期2年。

使用方法

【數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻，僅供參考，具體使用濃度請參考相關文獻，并根據(jù)自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養(yǎng)特性等）進行摸索和優(yōu)化。】

1、細胞實驗（體外實驗）

1 μM staurosporine處理24 h的U-937細胞凋亡細胞比例顯著增加，而0.5 μM處理18h組U-937細胞凋亡比例與對照組相比，差別不顯著。[5]

2、動物實驗（體內(nèi)實驗）

體內(nèi)實驗數(shù)據(jù)表明，staurosporine致死毒性非常強，半致死劑量為6.0 mg/kg，最大耐受劑量1.0 mg/kg（腹腔注射）。Staurosporine與VBL聯(lián)合用于體內(nèi)實驗時，0.1mg/kg staurosporine幾乎不影響VBL的作用，0.6 mg/kg（半致死劑量的十分之一）staurosporine單獨作用時沒有任何抗腫瘤作用或毒性。[3]

注意事項

1. 本產(chǎn)品僅作科研用途。

2. 為了您的安全和健康，請穿實驗服并佩戴一次性手套操作。

3. 粉末溶解前請先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。

4. 請勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。

參考文獻

[1] Tamaoki T, Nomoto H, Takahashi I, et al. Staurosporine, a potent inhibitor of phospholipid/Ca++dependent protein kinase. Biochem Biophys Res Commun. 1986 Mar 13;135(2):397-402. doi: 10.1016/0006-291x(86)90008-2(IF:2.705).

[2] Li H, F?rstermann U. Structure-activity relationship of staurosporine analogs in regulating expression of endothelial nitric-oxide synthase gene. Mol Pharmacol. 2000 Mar;57(3):427-35. doi: 10.1124/mol.57.3.427(IF:3.853).

[3] Miyamoto K, Inoko K, Wakusawa S, et al. Inhibition of multidrug resistance by a new staurosporine derivative, NA-382, in vitro and in vivo. Cancer Res. 1993 Apr 1;53(7):1555-9(IF:8.378).

[4] Boix J, Llecha N, Yuste VJ, et al. Characterization of the cell death process induced by staurosporine in human neuroblastoma cell lines. Neuropharmacology. 1997 Jun;36(6):811-21. doi: 10.1016/s0028-3908(97)00030-0(IF:4.367).

[5] Antonsson A, Persson JL. Induction of Apoptosis by Staurosporine Involves the Inhibition of Expression of the Major Cell Cycle Proteins at the G2/M Checkpoint Accompanied by Alterations in Erk and Akt Kinase Activities. Anticancer Res. 2009 Aug;29(8):2893-8(IF:1.935).