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Danusertib達(dá)魯舍替 Aurora kinase抑制劑
| 參考價(jià): | ￥ 895 |
| 訂貨量: | 1 套 |
具體成交價(jià)以合同協(xié)議為準(zhǔn)- 產(chǎn)品型號(hào)
- Yeasen/翌圣生物 品牌
- 生產(chǎn)商 廠商性質(zhì)
- 上海市 所在地
訪問次數(shù)：695更新時(shí)間：2023-02-23 15:02:35
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產(chǎn)品簡(jiǎn)介
| 供貨周期 | 現(xiàn)貨 | 規(guī)格 | 2mg |
|---|---|---|---|
| 貨號(hào) | 51101ES05 | 應(yīng)用領(lǐng)域 | 醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產(chǎn)業(yè) |
產(chǎn)品介紹
Danusertib達(dá)魯舍替 Aurora kinase抑制劑
產(chǎn)品信息
產(chǎn)品名稱
產(chǎn)品編號(hào)
規(guī)格
價(jià)格
Danusertib (PHA-739358)
51101ES05
2 mg
895
Danusertib (PHA-739358)
51101ES08
5 mg
1595
Danusertib (PHA-739358)
51101ES10
10 mg
2555
產(chǎn)品描述
Danusertib達(dá)魯舍替 Aurora kinase抑制劑, PHA-739358是一種Aurora kinase抑制劑，作用于Aurora A/B/C的IC50值分別為13 nM/79 nM/61 nM，對(duì)Abl、TrkA、c-RET、FGFR1等靶點(diǎn)也有抑制作用。Danusertib可誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡、細(xì)胞周期阻滯和細(xì)胞自噬。在不同的異種移植、自發(fā)的和轉(zhuǎn)基因動(dòng)物腫瘤模型中，Danusertib具有顯著的抗腫瘤活性。
產(chǎn)品性質(zhì)
英文別名（English Synonym）
PHA-739358; PHA 739358; PHA739358
中文名稱 (Chinese Name)
達(dá)魯舍替；N-[5-((2R)-2-甲氧基-2-苯基乙酰基)-1,4,5,6-四氫吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基]-4-(4-甲基-1-基)苯甲酰胺
靶點(diǎn)（Target）
Aurora A; Abl; RET
CAS號(hào)（CAS NO.）
827318-97-8
分子式（Formula）
C26H30N6O3
分子量（Molecular Weight）
474.55
外觀（Appearance）
粉末
純度（Purity）
≥98%
溶解性（Solubility）
溶于DMSO：≥23 mg/mL，不溶于水和乙醇
結(jié)構(gòu)式（Structure）
運(yùn)輸和保存方法
冰袋運(yùn)輸。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。溶于DMSO。建議分裝后-20℃避光保存，避免反復(fù)凍融。
注意事項(xiàng)
1. 為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前請(qǐng)先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。
3. 本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康?，?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】
使用方法（數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考）
（一）細(xì)胞實(shí)驗(yàn)（體外實(shí)驗(yàn)）
Danusertib (5 μM; 5 d) 作用于CD34+細(xì)胞，在耐IM CML患者的CD34+細(xì)胞中發(fā)現(xiàn)Danusertib誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡并下調(diào)P-CrkL磷酸化。[1]
（二）動(dòng)物實(shí)驗(yàn)（體內(nèi)實(shí)驗(yàn)）
Danusertib（15 mg/kg; 腹腔注射）每日2次處理移植了K562細(xì)胞的雌性SCID小鼠，持續(xù)10天，結(jié)果顯示Danusertib顯著抑制K562細(xì)胞增殖和腫瘤生長(zhǎng)。[1]
參考文獻(xiàn)
[1]. Gontarewicz A, et al. Simultaneous targeting of Aurora kinases and Bcr-Abl kinase by the small molecule inhibitor PHA-739358 is effective against imatinib-resistant BCR-ABL mutations including T315I. Blood. 2008 Apr 15;111(8):4355-64.
HB220127
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