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51102ES08PHA-793887 （PHA 793887; PHA793887）
| 參考價(jià): | 面議 |
具體成交價(jià)以合同協(xié)議為準(zhǔn)- 51102ES08 產(chǎn)品型號(hào)
- Yeasen/翌圣生物 品牌
- 生產(chǎn)商 廠商性質(zhì)
- 上海市 所在地
訪問(wèn)次數(shù)：426更新時(shí)間：2023-03-15 09:08:08
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產(chǎn)品簡(jiǎn)介
| 供貨周期 | 現(xiàn)貨 | 貨號(hào) | 51102ES08 |
|---|---|---|---|
| 應(yīng)用領(lǐng)域 | 生物產(chǎn)業(yè) |
產(chǎn)品介紹
PHA-793887 (PHA 793887; PHA793887)
產(chǎn)品信息
產(chǎn)品名稱 | 產(chǎn)品編號(hào) | 規(guī)格 | 儲(chǔ)存 | 價(jià)格（元） |
PHA-793887 (PHA 793887; PHA793887) | 51102ES08 | 5mg | -20 ºC | 1,137.00 |
PHA-793887 (PHA 793887; PHA793887) | 51102ES25 | 25mg | -20 ºC | 3,867.00 |
產(chǎn)品描述
PHA-793887 (PHA 793887; PHA793887)是一種新型的強(qiáng)效CDK抑制劑，作用于Cdk2/cyclin A、Cdk2/cyclin E、Cdk5/p25和Cdk7/cyclin H，其IC50 分別為8、8、5和10 nM。PHA-793887對(duì)白血病細(xì)胞表現(xiàn)出細(xì)胞毒性，IC50值為0.3-7μM。在低劑量（0.1-1μM）時(shí)，PHA-793887誘導(dǎo)細(xì)胞周期捕獲，抑制Rb和核仁磷酸蛋白磷酸化；在高劑量（5μM）時(shí)，PHA-793887誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。對(duì)移植瘤模型和原代白血病擴(kuò)散細(xì)胞模型的研究發(fā)現(xiàn)PHA-793887同樣對(duì)白血病細(xì)胞具有明顯的作用。
目前，PHA-793887已進(jìn)入臨床Phase 1階段。
【該產(chǎn)品僅用于科研實(shí)驗(yàn)，不能用于人體】
產(chǎn)品性質(zhì)
化學(xué)名（Chemical Name） | N-[6,6-dimethyl-5-(1-methylpiperidine-4-carbonyl)-1,4-dihydropyrrolo[3,4-c]pyrazol-3-yl]- 3-methylbut* |
靶點(diǎn)（Target） | CDK2/CDK5/CDK7 |
CAS 號(hào)（CAS NO.） | 718630-59-2 |
分子式（Molecular Formula） | C19H31N5O2 |
分子量（Molecular Weight） | 361.48 |
外觀（Appearance） | 白色粉末 |
純度（Purity） | ≥95% |
溶解性（Solubility） | 溶于DMSO |
結(jié)構(gòu)式（Structure） |
|
運(yùn)輸與保存方法
粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。易溶于DMSO。建議分裝后-20ºC避光保存，避免反復(fù)凍存，至少可存放6個(gè)月。
注意事項(xiàng)
1）為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前請(qǐng)先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。
3）本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康?，?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】
相關(guān)實(shí)驗(yàn)（數(shù)據(jù)來(lái)自于公開(kāi)發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考）
（一）細(xì)胞實(shí)驗(yàn)
為檢測(cè)PHA-793887在體外的細(xì)胞毒性作用，用不同濃度的PHA-793887處理11種白血病細(xì)胞，包括K562、KU812、KCL22、TOM1、SUP-B15、ALL-2、REH、697、RS（4；11）、KG1、HL60、RPMI8226、AML-PS，其IC50為0.04-10μM，作用于ALL-2、TOM1、RS（4；11）及HL60細(xì)胞的IC50小于1μM；作用于SUP-B15、KG1細(xì)胞的IC50大于10μM。在對(duì)細(xì)胞周期和細(xì)胞凋亡研究中，發(fā)現(xiàn)在低劑量（0.1-1μM）時(shí)，PHA-793887誘導(dǎo)細(xì)胞周期捕獲，抑制Rb和核仁磷酸蛋白磷酸化；在高劑量（5μM）時(shí)，PHA-793887誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。[2]
（二）動(dòng)物實(shí)驗(yàn)
在體內(nèi)研究中，K562和HL60這2種白血病細(xì)胞皮下注射到SCID小鼠，給HL60移植瘤小鼠靜脈注射20mg/kg PHA-793887，每天1次，持續(xù)10天，小鼠中腫瘤消退，結(jié)束治療一周后，所有小鼠無(wú)腫瘤。K562移植瘤模型中，PHA-793887處理的小鼠中腫瘤生長(zhǎng)速度明顯降低。[2]
參考文獻(xiàn)
[1] M. G. Brasca, et al. Optimization of 6,6-dimethyl pyrrolo[3,4-c]pyrazoles: Identification of PHA-793887, a potent CDK inhibitor suitable for intravenous dosing. Bioor. Med. Chem. 18:1844-1853 (2010).
[2] Alzani R, et al. Therapeutic efficacy of the pan-cdk inhibitor PHA-793887 in vitro and in vivo in engraftment and high-burden leukemia models. Experimental Hematology 38:259–269(2010).
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