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翌圣生物科技（上海）股份有限公司
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51103ES08Seliciclib（Roscovitine,CYC202）
| 參考價: | 面議 |
具體成交價以合同協(xié)議為準(zhǔn)- 51103ES08 產(chǎn)品型號
- Yeasen/翌圣生物 品牌
- 生產(chǎn)商 廠商性質(zhì)
- 上海市 所在地
訪問次數(shù)：810更新時間：2023-03-15 09:08:08
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- www.yeasen.com
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產(chǎn)品簡介
| 供貨周期 | 現(xiàn)貨 | 貨號 | 51103ES08 |
|---|---|---|---|
| 應(yīng)用領(lǐng)域 | 生物產(chǎn)業(yè) |
產(chǎn)品介紹
Seliciclib(Roscovitine,CYC202)
產(chǎn)品信息
產(chǎn)品名稱 | 產(chǎn)品編號 | 規(guī)格 | 儲存 | 價格（元） |
Seliciclib(Roscovitine,CYC202) | 51103ES08 | 5mg | -20 ºC | 427.00 |
Seliciclib(Roscovitine,CYC202) | 51103ES25 | 25mg | -20 ºC | 1,327.00 |
產(chǎn)品描述
Seliciclib (Roscovitine, CYC202) 是一種強(qiáng)效的、高度選擇性cdk抑制劑，作用于cdc2/cyclin B，cdk2/cyclin A，cdk2/cyclin E和cdk5/p53，IC50分別為0.65，0.7，0.7和0.16 μM。Seliciclib抑制非洲爪蟾卵提取物中M期促進(jìn)因子活性和體外DNA合成，可以抑制黃ti酮誘導(dǎo)的卵母細(xì)胞突變，并抑制體內(nèi)延伸因子eEF-1磷酸化。在DNA修復(fù)機(jī)制研究中，Seliciclib單獨(dú)作用不能降低cyclin A1轉(zhuǎn)錄水平，但可以降低蛋白表達(dá)。當(dāng)與DNA損傷藥物同時使用時，Seliciclib可以阻止DNA損傷誘導(dǎo)的cyclin A1上調(diào)，包括轉(zhuǎn)錄和翻譯水平。臨床前研究表明，Seliciclib在體內(nèi)外多種人癌細(xì)胞的研究中都表現(xiàn)出顯著的抗腫瘤作用。Roscovitine已經(jīng)用于NSCLC，白血病，HIV感染，單純皰疹感染和囊性纖維化的臨床實(shí)驗(yàn)中。
目前，Seliciclib(Roscovitine,CYC202)以用于臨床Phase 2階段。
【該產(chǎn)品僅用于科研實(shí)驗(yàn)，不能用于人體】
產(chǎn)品性質(zhì)
英文別名（English Synonym） | Roscovitine, R-roscovitine, CYC202 |
化學(xué)名（Chemical Name） | 2-(R)-(1-Ethyl-2-hydroxyethylamino)-6-benzylamino-9-isopropylpurine |
靶點(diǎn)（Target） | Cdc2, CDK2, CDK5 |
CAS 號（CAS NO.） | 186692-46-6 |
分子式（Molecular Formula） | C19H26N6O |
分子量（Molecular Weight） | 354.45 |
外觀（Appearance） | 白色粉末 |
純度（Purity） | ≥98% |
溶解性（Solubility） | 溶于DMSO |
結(jié)構(gòu)式（Structure） |
|
運(yùn)輸與保存方法
粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。易溶于DMSO。建議分裝后-20ºC避光保存，避免反復(fù)凍存，至少可存放6個月。
注意事項(xiàng)
1）為了您的安全和健康，請穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前請先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。
3）本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康?，?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】
相關(guān)實(shí)驗(yàn)（數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考）
（一）細(xì)胞實(shí)驗(yàn)
- 為檢測Roscovitine對CDK2活性的作用，分別用Roscovitine(7.5, 12.5, 25 μM)孵育血管系膜細(xì)胞，組蛋白H1激酶實(shí)驗(yàn)結(jié)果顯示，Roscovitine以劑量依賴的方式降低CDK2活性，在7.5和12.5μM時，Roscovitine分別降低25%和50%CDK2活性，25μM Roscovitine則*抑制CDK2活性。Roscovitine還以濃度依賴的方式抑制DNA合成，并抑制細(xì)胞增殖。[2]
2) 為檢測Roscovitine對細(xì)胞生長的作用，用roscovitine (10μM)孵育3種EWS (TC-71，SK-ES-1，A4573)和2種PNET (SK-N-MC和TC-32)細(xì)胞24 hours。Roscovitine顯著抑制細(xì)胞增殖(約60%)，誘導(dǎo)細(xì)胞死亡(>35%)。在進(jìn)一步對EWS研究中，roscovitine (10μM)誘導(dǎo)TC-71和SK-ES-1細(xì)胞G1期細(xì)胞捕獲。[3]
（二）動物實(shí)驗(yàn)
1) 為檢測Roscovitine在大鼠體內(nèi)對系膜細(xì)胞增殖的作用，每天給大鼠腹腔注射2.8 mg/kg體重的Roscovitine，Thy 1大鼠中CDK2活性明顯降低，而且Roscovitine處理的Thy 1大鼠血管系膜細(xì)胞增殖降低。[2]
2) 為檢測Roscovitine在體內(nèi)對腫瘤生長的作用，建立A4573腫瘤細(xì)胞小鼠移植瘤模型，給小鼠腹腔注射50 mg/kg Roscovitine，與對照組相比，Roscovitine處理的小鼠中腫瘤生長速度明顯降低。[3]
參考文獻(xiàn)
[1] Meijer, L., et al. Biochemical and cellular effects of roscovitine, a potent and selective inhibitor of the cyclin-dependent kinases cdc2, cdk2 and cdk5. Eur J Biochem. 243(1-2): 527-536(1997).
[2] Pippin, J.W., et al. Direct in vivo Inhibition of the Nuclear Cell Cycle Cascade in Experimental Mesangial Proliferative Glomerulonephritis with Roscovitine, a Novel Cyclin-dependent Kinase Antagonist.J Clin Invest. 100(10): 2512-2520(1997).
[3] Tirado, O.M., et al. Roscovitine Is an Effective Inducer of Apoptosis of Ewing’s Sarcoma Family Tumor Cells In vitro and In vivo. Cancer Res., 65(20): 9320-9327(2005).
[4] Mario Federico, et al. R-Roscovitine (Seliciclib) prevents DNA damage-induced cyclin A1 upregulation and hinders non-homologous end-joining (NHEJ) DNA repair. Molecular Cancer 9:208(2010).
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