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翌圣生物科技（上海）股份有限公司
初級(jí)會(huì)員·12年
51104ES08SNS-314 Mesylate
| 參考價(jià): | 面議 |
具體成交價(jià)以合同協(xié)議為準(zhǔn)- 51104ES08 產(chǎn)品型號(hào)
- Yeasen/翌圣生物 品牌
- 生產(chǎn)商 廠商性質(zhì)
- 上海市 所在地
訪問(wèn)次數(shù)：440更新時(shí)間：2023-03-15 09:46:15
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產(chǎn)品簡(jiǎn)介
| 供貨周期 | 現(xiàn)貨 | 貨號(hào) | 51104ES08 |
|---|---|---|---|
| 應(yīng)用領(lǐng)域 | 生物產(chǎn)業(yè) |
產(chǎn)品介紹
SNS-314 Mesylate
產(chǎn)品信息
產(chǎn)品名稱 | 產(chǎn)品編號(hào) | 規(guī)格 | 儲(chǔ)存 | 價(jià)格（元） |
SNS-314 Mesylate | 51104ES08 | 5mg | -20 ºC | 577.00 |
| 51104ES25 | 25mg | -20 ºC | 1,897.00 |
產(chǎn)品描述
是一種ATP競(jìng)爭(zhēng)性、選擇性、強(qiáng)效Aurora kinase抑制劑，作用于Aurora A，Aurora B和Aurora C，IC50分別為9 nM，31 nM和3 nM。SNS-314對(duì)多種人癌細(xì)胞具有廣泛的抑制增殖作用，IC50為1.8nM-24nM，并抑制組蛋白H3磷酸化（Ser 10）。在多種人移植瘤小鼠模型中，SNS-314也表現(xiàn)出抗腫瘤活性，抑制腫瘤生長(zhǎng)，包括PC-3、H1299、A2780、MDA-MB-231和A375。
目前，已進(jìn)入臨床Phase 1階段。
【該產(chǎn)品僅用于科研實(shí)驗(yàn)，不能用于人體】
產(chǎn)品性質(zhì)
化學(xué)名（Chemical Name） | 1-(3-chlorophenyl)-3-[5-[2-(thieno[3,2-d]pyrimidin-4-ylamino)ethyl]-1,3-thiazol-2-yl]urea; methanesulfonic acid |
靶點(diǎn)（Target） | Aurora A, Aurora B, Aurora C |
CAS 號(hào)（CAS NO.） | 1146618-41-8 |
分子式（Molecular Formula） | C18H15ClN6OS2•CH4O3S |
分子量（Molecular Weight） | 527.04 |
外觀（Appearance） | 白色粉末 |
純度（Purity） | ≥95% |
溶解性（Solubility） | 溶于DMSO |
結(jié)構(gòu)式（Structure） |
|
運(yùn)輸與保存方法
粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。易溶于DMSO。建議分裝后-20ºC避光保存，避免反復(fù)凍存，至少可存放6個(gè)月。
注意事項(xiàng)
1）為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前請(qǐng)先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。
3）本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康?，?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】
相關(guān)實(shí)驗(yàn)（數(shù)據(jù)來(lái)自于公開(kāi)發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考）
（一）細(xì)胞實(shí)驗(yàn)
為研究SNS-314對(duì)HCT116結(jié)腸癌細(xì)胞的作用，用不同濃度SNS-314（4-63nM）處理細(xì)胞8、16、24h，發(fā)現(xiàn)不同濃度處理8h時(shí)，SNS-314明顯降低HCT116細(xì)胞無(wú)性克隆形成，隨濃度增加，抑制作用增強(qiáng)。隨后在軟瓊脂克隆形成實(shí)驗(yàn)中，用不同濃度SNS-314（4-250nM）處理HCT116細(xì)胞24h，隨濃度增加，HCT116細(xì)胞無(wú)性克隆被*抑制。[2]
（二）動(dòng)物實(shí)驗(yàn)
建立HCT116結(jié)腸癌移植瘤模型，給小鼠腹腔注射125mg/kg SNS-314（每周1次，3次）（qw），150mg/kg（每周2次，3次）（biw），100mg/kg（每天1次，持續(xù)5天，間隔9天，再連續(xù)5天）（qd×5, 9d off）。與對(duì)照組相比，通過(guò)3種給藥方式，SNS-314都可以達(dá)到顯著抑制腫瘤生長(zhǎng)的效果，其中，每日劑量zui有效的是qd×5, 9d off給藥，而zui有效間隔劑量是qw和biw給藥。[2]
參考文獻(xiàn)
[1] Oslob JD, et al. Discovery of a potent and selective aurora kinase inhibitor. Bioorg Med Chem Lett, 18(17): 4880-4884(2008).
[2] Arbitrario J P, et al. SNS-314, a pan-Aurora kinase inhibitor, shows potent anti-tumor activity and dosing flexibility in vivo. Cancer chemotherapy and pharmacology, 65(4): 707-717(2010).
[3] VanderPorten EC, et al. The Aurora kinase inhibitor SNS-314 shows broad therapeutic potential with chemotherapeutics and synergy with microtubule-targeted agents in a colon carcinoma model. Mol Cancer Ther 8(4):930–939(2009).
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