Simvastatin辛伐他汀

產(chǎn)品信息

產(chǎn)品描述

Simvastatin（辛伐他汀，又稱為MK-733、Zocor）是一種競爭性HMG-CoA還原酶抑制劑，Ki值為0.12 nM。Simvastatin抑制小鼠L-M cell (成纖維細胞)，大鼠H4II E細胞(肝臟)，以及人類Hep G2 細胞(肝臟)中膽固醇合成，IC50值分別為19.3 nM，13.3 nM和15.6 nM。Simvastatin顯著抑制細胞增殖，誘導細胞周期G1期阻斷，誘導細胞凋亡，并具有抗腫瘤轉移作用。Simvastatin 激活蛋白激酶Akt，促進其底物eNOS磷酸化，并促進血管再生。Simvastatin也可以抑制TNF誘導的NF-κB活化(IC50 ~ 13 µM)。另外，Simvastatin表現(xiàn)出抗炎癥作用。

Simvastatin的商品名稱為Zocor，用于降低膽固醇，常與ezetimibe(Zetia)聯(lián)合使用，用于治療血脂異常。此外，Simvastatin也可降低高心臟病風險者發(fā)病的機會。

【該產(chǎn)品僅用于科研實驗，不能用于人體】

產(chǎn)品性質

運輸與保存方法

粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。易溶于DMSO。建議分裝后-20ºC避光保存，避免反復凍存，至少可存放6個月。

注意事項

1）為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前請先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。

3）本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用濃度

【具體使用濃度請參考相關文獻，并根據(jù)自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養(yǎng)特性等）進行摸索和優(yōu)化?！?/p>

相關實驗（數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻，僅供參考）

（一）細胞實驗

為檢測Simvastatin在細胞中的作用，先用50 µM simvastatin預孵育KBM-5細胞(1 × 106/mL) 12h，然后用TNF (0.1 nM)處理30min，發(fā)現(xiàn)，Simvastatin抑制TNF誘導的NF-κB活化。[5]

（二）動物實驗

1）用simvastatin（20 mg/kg）預處理雄性C57BL/6小鼠，然后機械通風4 h，simvastatin預處理組保持肺損傷水平接近未接受通風組，通過抑制HMG CoA還原酶活性，Simvastatin保護小鼠避免受到機械通風造成的損傷。[3]

2）給動物腹腔注射simvastatin（0.1 mg/kg/d），股動脈切除后40天，simvastatin促進體內側副管形成。[4]

參考文獻

[1] Slater, E.E., et al. Mechanism of action and biological profile of HMG CoA reductase inhibitors. A new therapeutic alternative. Drugs, 36(3): 72-82 (1988).

[2] Monica N.S., et al. Simvastatin, an HMG-CoA reductase inhibitor, exhibits anti-metastatic and anti-tumorigenic effects in endometrial cancer. Gynecologic Oncology 134(2): 346–355 (2014).

[3] Nikolaos M, et al. Inhibition of HMGCoA reductase by simvastatin protects mice from injurious mechanical ventilation. Respiratory Research 16: 24 (2015).

[4] Kureishi Y, et al. The HMG-CoA reductase inhibitor simvastatin activates the protein kinase Akt and promotes angiogenesis in normocholesterolemic animals. Nat Med. 6(9):1004-1010 (2000).

[5] K. S. Ahn, et al. Reversal of chemoresistance and enhancement of apoptosis by statins through down-regulation of the NF-κB pathway. Biochemical Pharmacology 75: 907-913 (2008).