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翌圣生物科技（上海）股份有限公司
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51302ES08CYT997 （Lexibulin）
| 參考價(jià): | 面議 |
具體成交價(jià)以合同協(xié)議為準(zhǔn)- 51302ES08 產(chǎn)品型號
- Yeasen/翌圣生物 品牌
- 生產(chǎn)商 廠商性質(zhì)
- 上海市 所在地
訪問次數(shù)：691更新時(shí)間：2023-03-15 09:08:08
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產(chǎn)品簡介
| 供貨周期 | 現(xiàn)貨 | 貨號 | 51302ES08 |
|---|---|---|---|
| 應(yīng)用領(lǐng)域 | 生物產(chǎn)業(yè) |
產(chǎn)品介紹
CYT997 (Lexibulin)
產(chǎn)品信息
產(chǎn)品名稱 | 產(chǎn)品編號 | 規(guī)格 | 儲存 | 價(jià)格（元） |
CYT997 (Lexibulin) | 51302ES08 | 5mg | -20 ºC | 1,217.00 |
CYT997 (Lexibulin) | 51302ES25 | 25mg | -20 ºC | 3,587.00 |
產(chǎn)品描述
CYT997 (Lexibulin)是一種有效的微管聚合抑制劑，對多種腫瘤細(xì)胞具有細(xì)胞毒性，抑制細(xì)胞生長和增殖，并誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡，使細(xì)胞停留在細(xì)胞周期的G2/M 期。CYT997具有口服生物活性，在臨床前腫瘤模型中表現(xiàn)出顯著的血管裂解（vascular-disrupting）活性，抑制腫瘤擴(kuò)大。CYT997與bortezomib聯(lián)合使用會產(chǎn)生更強(qiáng)的抗腫瘤活性。
目前，CYT997 (Lexibulin)已用于臨床Phase 2研究階段。
【該產(chǎn)品僅用于科研實(shí)驗(yàn)，不能用于人體】
產(chǎn)品性質(zhì)
英文別名（English Synonym） | Lexibulin |
化學(xué)名（Chemical Name） | 1-ethyl-3-[2-methoxy-4-[5-methyl-4-[[(1S)-1-pyridin-3-ylbutyl]amino]pyrimidin-2-yl] phenyl]urea |
靶點(diǎn)（Target） | Tubulin（microtubules） |
CAS 號（CAS NO.） | 917111-44-5 |
分子式（Molecular Formula） | C24H30N6O2 |
分子量（Molecular Weight） | 434.53 |
外觀（Appearance） | 粉末 |
純度（Purity） | ≥98% |
溶解性（Solubility） | 溶于DMSO |
結(jié)構(gòu)式（Structure） |
|
運(yùn)輸與保存方法
粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。溶于DMSO。建議分裝后-20ºC避光保存，避免反復(fù)凍存，至少可存放6個(gè)月。
注意事項(xiàng)
1）為了您的安全和健康，請穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前請先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。
3）本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康?，?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】
相關(guān)實(shí)驗(yàn)（數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考）
（一）細(xì)胞實(shí)驗(yàn)（體外研究）
1）為檢測CYT997對人AML細(xì)胞和K562細(xì)胞的作用，分別用12.5、25、50、100、200 nM CYT997孵育細(xì)胞24h或48h，CYT997抑制所有待檢測細(xì)胞生長，其作用方式為濃度和時(shí)間依賴型，HL-60和Kasumi-1對CYT997尤其敏感。IC50值分別為60.75 nM（HL-60）、111.38 nM（KG-1）、96.06 nM（THP-1）、71.43 nM（Kasumi-1）和134.33 nM（HEL）。[1]
2）為檢測CYT997對細(xì)胞周期的影響，用1μM CYT997處理A431細(xì)胞15h或24h，對照組15%和19%細(xì)胞處于G2/M期，CYT997處理組則有38%和43%細(xì)胞處于G2/M期。[2]
（二）動物實(shí)驗(yàn)（體內(nèi)研究）
1）為檢測CYT997的活性，分別給PC3和4T1移植瘤小鼠口服CYT997（7.5, 15, 25–30 mg/kg/d），CYT997以劑量依賴的方式抑制腫瘤生長，而30 mg/kg/d時(shí)某些小鼠出現(xiàn)精神萎縮，表現(xiàn)出耐受性。[2]
2）在體內(nèi)研究中，肝癌轉(zhuǎn)移小鼠腹腔注射CYT997（5、10、15mg/kg/day，b.i.d.），10、15mg/kg CYT997處理組腫瘤顯著變小，肝轉(zhuǎn)移率也顯著降低，作用方式為劑量依賴型。[3]
參考文獻(xiàn)
[1] Chen XH, et al. The microtubule depolymerizing agent CYT997 effectively kills acute myeloid leukemia cells via activation of caspases and inhibition of PI3K/Akt/mTOR pathway proteins. Experimental and Therapeutic Medicine, 6(2): 299-304 (2013).
[2] Burns CJ, et al. CYT997: a novel orally active tubulin polymerization inhibitor with potent cytotoxic and vascular disrupting activity in vitro and in vivo. Mol Cancer Ther, 8(11): 3036-3045 (2009).
[3] Burns CJ, et al. The Microtubule Depolymerizing Agent CYT997 Causes Extensive Ablation of Tumor Vasculature In Vivo. JPET 339(3): 799-806 (2011).
[4] Monaghan K, et al. CYT997 Causes apoptosis in human multiple myeloma. Investigational New Drugs 29(2): 232–238 (2011).
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