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參考價(jià): | 面議 |
- 51505ES08 產(chǎn)品型號(hào)
- Yeasen/翌圣生物 品牌
- 生產(chǎn)商 廠商性質(zhì)
- 上海市 所在地
訪問(wèn)次數(shù):554更新時(shí)間:2023-03-15 09:08:08
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供貨周期 | 現(xiàn)貨 | 貨號(hào) | 51505ES08 |
---|---|---|---|
應(yīng)用領(lǐng)域 | 生物產(chǎn)業(yè) |
GSK126(GSK-126, GSK 126)
產(chǎn)品信息
產(chǎn)品名稱 | 產(chǎn)品編號(hào) | 規(guī)格 | 儲(chǔ)存 | 價(jià)格(元) |
GSK126(GSK-126, GSK 126) | 51505ES08 | 5mg | -20 ºC | 687.00 |
| 51505ES25 | 25mg | -20 ºC | 2,187.00 |
產(chǎn)品描述
GSK126是一種有效的、高選擇性、S腺苷甲硫氨酸(S-adenosyl-methionine)競(jìng)爭(zhēng)性的EZH2甲基轉(zhuǎn)移酶抑制劑(Ki = 0.57 nM,IC50 = 9.9 nM)。GSK126有效降低H3K27me3水平,并再次激活沉默的PRC2靶標(biāo)基因。而且,GSK126有效抑制EZH2突變型DLBCL細(xì)胞系的增殖,顯著抑制移植瘤小鼠中EZH2突變型DLBCL細(xì)胞系生長(zhǎng)。GSK126通過(guò)下調(diào)VEGF-A表達(dá),從而抑制腫瘤細(xì)胞遷移,并抑制血管生成。GSK126與5-aza-dC聯(lián)合使用時(shí),表現(xiàn)出更強(qiáng)的抑制體內(nèi)腫瘤生長(zhǎng)的作用。
【該產(chǎn)品僅用于科研實(shí)驗(yàn),不能用于人體】
產(chǎn)品性質(zhì)
英文別名(English Synonym) | GSK-126, GSK 126 |
化學(xué)名(Chemical Name) | N-[(1,2-dihydro-4,6-dimethyl-2-oxo-3-pyridinyl)methyl]-3-methyl-1-[(1S)-1-methylpropyl] -6-[6-(1-piperazinyl)-3-pyridinyl]-1H-indole-4-carboxamide |
靶點(diǎn)(Target) | EZH2 methyltransferase |
CAS 號(hào)(CAS NO.) | 1346574-57-9 |
分子式(Molecular Formula) | C31H38N6O2 |
分子量(Molecular Weight) | 526.67 |
外觀(Appearance) | 粉末 |
純度(Purity) | ≥98% |
溶解性(Solubility) | 溶于DMSO |
結(jié)構(gòu)式(Structure) |
運(yùn)輸與保存方法
粉末直接保存于-20 ºC,有效期2年。溶于DMSO。建議分裝后-20ºC避光保存,避免反復(fù)凍存,至少可存放6個(gè)月。
注意事項(xiàng)
1)為了您的安全和健康,請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。
2)粉末溶解前請(qǐng)先短暫離心,以保證產(chǎn)品全在管底。
3)本產(chǎn)品僅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn),并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件(如實(shí)驗(yàn)?zāi)康?,?xì)胞種類,培養(yǎng)特性等)進(jìn)行摸索和優(yōu)化?!?/p>
相關(guān)實(shí)驗(yàn)(數(shù)據(jù)來(lái)自于公開(kāi)發(fā)表的文獻(xiàn),僅供參考)
(一)細(xì)胞實(shí)驗(yàn)(體外研究)
為研究GSK126對(duì)細(xì)胞的作用,用不同濃度的GSK126(18-4582 nM)孵育Pfeiffer或KARPAS-422細(xì)胞,GSK126以劑量依賴的方式抑制細(xì)胞增殖。[1]
(二)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)(體內(nèi)研究)
體內(nèi)實(shí)驗(yàn)中,給KARPAS-422腹腔注射GSK126(50、150、300mg/kg),腫瘤體積明顯減小,引起顯著的腫瘤消退。[1]
參考文獻(xiàn)
[1] McCabe MT, et al. EZH2 inhibition as a therapeutic strategy for lymphoma with EZH2-activating mutations. Nature 492(7427): 108-112 (2012).
[2] Ott HM, et al. A687V EZH2 Is a Driver of Histone H3 Lysine 27 (H3K27) Hypertrimethylation. Mol Cancer Ther. 13(12): 3062-3073 (2014).
[3] Takeshima H, et al. Identification of coexistence of DNA methylation and H3K27me3 specifically in cancer cells as a promising target for epigenetic therapy. Carcinogenesis. 36(2): 192-201 (2015).
[4] Chen YT, et al. The novel EZH2 inhibitor, GSK126, suppresses cell migration and angiogenesis via down-regulating VEGF-A. Cancer Chemotherapy and Pharmacology 77(4): 757-765 (2016).