Cyclosporin A

產(chǎn)品信息

產(chǎn)品描述

（CsA），又稱為Cyclosporine 、Antibiotic S 7481F1，是由絲狀真菌產(chǎn)生的環(huán)狀寡肽，由9個氨基酸組成。抑制T細(xì)胞受體信號轉(zhuǎn)導(dǎo)通路，過程為：與親環(huán)素結(jié)合后，形成—親環(huán)素復(fù)合物，抑制鈣調(diào)磷酸酶（Calcineurin）—磷酸酶2B（PP2）的酶活性，IC50為7nM。此外，與線粒體親環(huán)蛋白結(jié)合抑制線粒體通透性轉(zhuǎn)化孔（mitochondrial permeability transition pore，MPTP）的形成和開放，但該抑制作用是瞬時的，可通過提高Ca2+載量被解除。在PC-12細(xì)胞實(shí)驗(yàn)中，還抑制魚藤酮（rotenone）誘導(dǎo)的凋亡。

作為一種免疫抑制劑，可以抑制細(xì)胞介導(dǎo)的免疫反應(yīng)，包括同種異體移植、遲發(fā)型皮膚過敏及T細(xì)胞依賴性抗體的產(chǎn)生等。目前廣泛用于預(yù)防器官移值反應(yīng)中的排斥反應(yīng)。

【該產(chǎn)品僅用于科研實(shí)驗(yàn)，不能用于人體】

產(chǎn)品性質(zhì)

運(yùn)輸與保存方法

粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。易溶于DMSO。建議分裝后-20ºC避光保存，避免反復(fù)凍存，至少可存放6個月。

注意事項(xiàng)

1）為了您的安全和健康，請穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前請先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。

3）本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用濃度

【具體使用濃度請參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康模?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化?！?/p>

相關(guān)實(shí)驗(yàn)（數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考）

（一）細(xì)胞實(shí)驗(yàn)

為了檢測環(huán)孢素A（，CsA）對細(xì)胞活力的影響，使用不同濃度CsA（0，0.1，1.0，5.0，10，20uM）培養(yǎng)液培養(yǎng)PC12細(xì)胞48小時。其中CsA濃度超過5.0uM，細(xì)胞死亡明顯；在低濃度（0.1-1.0uM）時，細(xì)胞無壞死或凋亡現(xiàn)象。為了檢測CsA可以抑制線粒體復(fù)合物Ⅰ毒素物質(zhì)（如魚藤酮）引起細(xì)胞凋亡，使用1uM CsA孵育魚藤酮處理過的PC12細(xì)胞，與CsA未處理組相比，凋亡水平降低了90%。[7]

（二）動物實(shí)驗(yàn)

體內(nèi)實(shí)驗(yàn)中，給C57BL/6小鼠腹腔注射 5 mg/kg/day，顯著降低小鼠缺血性視網(wǎng)膜中GFAP和CypD蛋白表達(dá)水平。另外，在缺血性視網(wǎng)膜小鼠中，顯著提高視網(wǎng)膜神經(jīng)節(jié)細(xì)胞(RGC)存活率。[8]

參考文獻(xiàn)

[1] Salisbury, J.D., et al. Suppression of corneal allograft rejection by cyclosporin A. Arch Ophthalmol 99(9): 1640-1643(1981).

[2] Palacios, R., et al. blocks receptors for HLA-DR antigens on T cells. Nature 290(5809): 792-794(1981).

[3] Handschumacher, R.E., et al. Cyclophilin: a specific cytosolic binding protein for cyclosporin A. Science 226(4674): 544-547(1984).

[4] Liu, J., et al. Calcineurin is a common target of cyclophilin-cyclosporin A and FKBP-FK506 complexes. Cell 66(4): 807-815(1991).

[5] Fruman DA, et al. Calcineurin phosphatase activity in T lymphocytes is inhibited by FK 506 and cyclosporin A. Proc Natl Acad Sci U S A 89(9): 3686-3690(1992).

[6] Halestrap, A.P., et al. binding to mitochondrial cyclophilin inhibits the permeability transition pore and protects hearts from ischaemia/reperfusion injury. Mol Cell Biochem 174(1-2): 167-172(1997).

[7] Seaton, T.A., et al. Cyclosporin inhibition of apoptosis induced by mitochondrial complex I toxins. Brain Res 809(1): 12-17(1998).

[8] Kim SY, et al. Inhibition of cyclophilin D by cyclosporin A promotes retinal ganglion cell survival by preventing mitochondrial alteration in ischemic injury. Cell Death Dis. 5(3): e1105 (2014).