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參考價(jià): | ¥ 1327 |
訂貨量: | 1 件 |
- 產(chǎn)品型號(hào)
- Yeasen/翌圣生物 品牌
- 生產(chǎn)商 廠商性質(zhì)
- 上海市 所在地
訪問次數(shù):2138更新時(shí)間:2023-02-23 14:04:44
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供貨周期 | 現(xiàn)貨 | 貨號(hào) | 50803ES08 |
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應(yīng)用領(lǐng)域 | 生物產(chǎn)業(yè) |
目前,Venetoclax已用于臨床Phase 3研究階段。
Venetoclax(ABT-199) Bcl-2抑制劑
產(chǎn)品信息
產(chǎn)品名稱 | 產(chǎn)品編號(hào) | 規(guī)格 | 儲(chǔ)存 | 價(jià)格(元) |
Venetoclax(ABT-199) | 50803ES08 | 5mg | -20 oC | 1,327.00 |
Venetoclax(ABT-199) | 50803ES25 | 25mg | -20 oC | 2,857.00 |
產(chǎn)品描述
Venetoclax(ABT-199) Bcl-2抑制劑又稱為GDC-0199,強(qiáng)效的、選擇性的抑制Bcl-2(Ki<0.01 nM),比作用于Bcl-xL和Bcl-w選擇性高4800倍以上。Venetoclax抑制Bcl-2依賴的細(xì)胞生長(zhǎng),并抑制體內(nèi)移植瘤生長(zhǎng)。Venetoclax表現(xiàn)出抗白血病活性。
目前,Venetoclax已用于臨床Phase 3研究階段。
【該產(chǎn)品僅用于科研實(shí)驗(yàn),不能用于人體】
產(chǎn)品性質(zhì)
英文別名(English Synonym) | GDC-0199, ABT199, ABT-199, GDC 0199 |
化學(xué)名(Chemical Name) | 4-[4-[[2-(4-chlorophenyl)-4,4-dimethyl-1-cyclohexen-1-yl]methyl]-1-piperazinyl]-N- [[3-nitro-4-[[(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)methyl]amino]phenyl]sulfonyl]-2- (1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-5-yloxy)-benzamide |
靶點(diǎn)(Target) | Bcl-2 |
CAS 號(hào)(CAS NO.) | 1257044-40-8 |
分子式(Molecular Formula) | C45H50ClN7O7S |
分子量(Molecular Weight) | 868.44 |
外觀(Appearance) | 粉末 |
純度(Purity) | ≥98% |
溶解性(Solubility) | 溶于DMSO(50 mg/ml) |
結(jié)構(gòu)式(Structure) |
運(yùn)輸與保存方法
冰袋運(yùn)輸。粉末直接保存于-20 oC,有效期2年。溶于DMSO。建議分裝后-20oC避光保存,避免反復(fù)凍存,至少可存放6個(gè)月。
注意事項(xiàng)
1)為了您的安全和健康,請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。
2)粉末溶解前請(qǐng)先短暫離心,以保證產(chǎn)品全在管底。
3)本產(chǎn)品僅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn),并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件(如實(shí)驗(yàn)?zāi)康?,?xì)胞種類,培養(yǎng)特性等)進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】
相關(guān)實(shí)驗(yàn)(數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻(xiàn),僅供參考)
(一)細(xì)胞實(shí)驗(yàn)(體外研究)
為檢測(cè)Venetoclax對(duì)細(xì)胞的作用,用不同濃度Venetoclax(0.05 nM-1μM)孵育RS4;11細(xì)胞、白血病和淋巴瘤細(xì)胞,檢測(cè)細(xì)胞增殖情況,Venetoclax有效抑制FL5.12-Bcl-2 細(xì)胞、RS4;11細(xì)胞,EC50分別為4 nM和8 nM,作用于FL5.12-Bcl-xL細(xì)胞具有低活性,EC50為261 nM。Venetoclax誘導(dǎo)RS4;11 細(xì)胞快速凋亡,細(xì)胞|色素|c釋放,caspase激活,磷脂酰絲|氨|酸外化,及sub-G0/G1 DNA積累。[2]
(二)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)(體內(nèi)研究)
體內(nèi)研究中,建立bim+/+或bim?/? myc/bcl-2移植瘤小鼠模型,小鼠口服100 mg/kg Venetoclax,Venetoclax在小鼠體內(nèi)迅速發(fā)揮作用,WBC數(shù)量在3個(gè)小時(shí)內(nèi)明顯減少。[3]
參考文獻(xiàn)
[1] Davids MS, et al. ABT-199: A new hope for selective BCL-2 inhibition. Cancer Cell 23(2): 139-141 (2013).
[2] Souers AJ, et al. ABT-199, a potent and selective BCL-2 inhibitor, achieves antitumor activity while sparing plaets. Nat. Med. 19(2): 202-208 (2013).
[3] Vandenberg CJ, et al. ABT-199, a new Bcl-2-specific BH3 mimetic, has in vivo efficacy against aggressive Myc-driven mouse lymphomas without provoking thrombocytopenia. Blood 121: 2285-2288 (2013).