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Venetoclax(ABT-199) Bcl-2抑制劑
參考價(jià): 1327
訂貨量: 1
具體成交價(jià)以合同協(xié)議為準(zhǔn)
  • 產(chǎn)品型號(hào)
  • Yeasen/翌圣生物 品牌
  • 生產(chǎn)商 廠商性質(zhì)
  • 上海市 所在地

訪問次數(shù):2138更新時(shí)間:2023-02-23 14:04:44

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產(chǎn)品簡(jiǎn)介
供貨周期 現(xiàn)貨 貨號(hào) 50803ES08
應(yīng)用領(lǐng)域 生物產(chǎn)業(yè)
Venetoclax(ABT-199) Bcl-2抑制劑又稱為GDC-0199,強(qiáng)效的、選擇性的抑制Bcl-2(Ki<0.01 nM),比作用于Bcl-xL和Bcl-w選擇性高4800倍以上。Venetoclax抑制Bcl-2依賴的細(xì)胞生長(zhǎng),并抑制體內(nèi)移植瘤生長(zhǎng)。Venetoclax表現(xiàn)出抗白血病活性。
目前,Venetoclax已用于臨床Phase 3研究階段。
產(chǎn)品介紹

Venetoclax(ABT-199) Bcl-2抑制劑

產(chǎn)品信息

產(chǎn)品名稱

產(chǎn)品編號(hào)

規(guī)格

儲(chǔ)存

價(jià)格(元)

Venetoclax(ABT-199)

50803ES08

5mg

-20 oC

1,327.00

Venetoclax(ABT-199)

50803ES25

25mg

-20 oC

2,857.00

產(chǎn)品描述

Venetoclax(ABT-199) Bcl-2抑制劑又稱為GDC-0199,強(qiáng)效的、選擇性的抑制Bcl-2(Ki<0.01 nM),比作用于Bcl-xL和Bcl-w選擇性高4800倍以上。Venetoclax抑制Bcl-2依賴的細(xì)胞生長(zhǎng),并抑制體內(nèi)移植瘤生長(zhǎng)。Venetoclax表現(xiàn)出抗白血病活性。

目前,Venetoclax已用于臨床Phase 3研究階段。

【該產(chǎn)品僅用于科研實(shí)驗(yàn),不能用于人體】

產(chǎn)品性質(zhì)

英文別名(English Synonym)

GDC-0199, ABT199, ABT-199, GDC 0199

化學(xué)名(Chemical Name)

4-[4-[[2-(4-chlorophenyl)-4,4-dimethyl-1-cyclohexen-1-yl]methyl]-1-piperazinyl]-N-

[[3-nitro-4-[[(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)methyl]amino]phenyl]sulfonyl]-2-

(1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-5-yloxy)-benzamide

靶點(diǎn)(Target)

Bcl-2

CAS 號(hào)(CAS NO.)

1257044-40-8

分子式(Molecular Formula)

C45H50ClN7O7S

分子量(Molecular Weight)

868.44

外觀(Appearance)

粉末

純度(Purity)

≥98%

溶解性(Solubility)

溶于DMSO(50 mg/ml)

結(jié)構(gòu)式(Structure)

運(yùn)輸與保存方法

冰袋運(yùn)輸。粉末直接保存于-20 oC,有效期2年。溶于DMSO。建議分裝后-20oC避光保存,避免反復(fù)凍存,至少可存放6個(gè)月。


注意事項(xiàng)

1)為了您的安全和健康,請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

2)粉末溶解前請(qǐng)先短暫離心,以保證產(chǎn)品全在管底。

3)本產(chǎn)品僅用于科研用途,禁止用于人身上。

使用濃度

【具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn),并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件(如實(shí)驗(yàn)?zāi)康?,?xì)胞種類,培養(yǎng)特性等)進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】

相關(guān)實(shí)驗(yàn)(數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻(xiàn),僅供參考)

(一)細(xì)胞實(shí)驗(yàn)(體外研究)

為檢測(cè)Venetoclax對(duì)細(xì)胞的作用,用不同濃度Venetoclax(0.05 nM-1μM)孵育RS4;11細(xì)胞、白血病和淋巴瘤細(xì)胞,檢測(cè)細(xì)胞增殖情況,Venetoclax有效抑制FL5.12-Bcl-2 細(xì)胞、RS4;11細(xì)胞,EC50分別為4 nM和8 nM,作用于FL5.12-Bcl-xL細(xì)胞具有低活性,EC50為261 nM。Venetoclax誘導(dǎo)RS4;11 細(xì)胞快速凋亡,細(xì)胞|色素|c釋放,caspase激活,磷脂酰絲|氨|酸外化,及sub-G0/G1 DNA積累。[2]

(二)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)(體內(nèi)研究)

體內(nèi)研究中,建立bim+/+或bim?/? myc/bcl-2移植瘤小鼠模型,小鼠口服100 mg/kg Venetoclax,Venetoclax在小鼠體內(nèi)迅速發(fā)揮作用,WBC數(shù)量在3個(gè)小時(shí)內(nèi)明顯減少。[3]

參考文獻(xiàn)

[1] Davids MS, et al. ABT-199: A new hope for selective BCL-2 inhibition. Cancer Cell 23(2): 139-141 (2013).

[2] Souers AJ, et al. ABT-199, a potent and selective BCL-2 inhibitor, achieves antitumor activity while sparing plaets. Nat. Med. 19(2): 202-208 (2013).

[3] Vandenberg CJ, et al. ABT-199, a new Bcl-2-specific BH3 mimetic, has in vivo efficacy against aggressive Myc-driven mouse lymphomas without provoking thrombocytopenia. Blood 121: 2285-2288 (2013).





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