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50804ES08Navitoclax (ABT-263)
參考價: 面議
具體成交價以合同協(xié)議為準(zhǔn)
  • 50804ES08 產(chǎn)品型號
  • 其他品牌 品牌
  • 生產(chǎn)商 廠商性質(zhì)
  • 上海市 所在地

訪問次數(shù):1948更新時間:2024-07-23 14:18:16

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產(chǎn)品簡介
供貨周期 現(xiàn)貨 貨號 50804ES08
應(yīng)用領(lǐng)域 生物產(chǎn)業(yè)
Navitoclax,又稱ABT-263、ABT 263,是一種強效的,口服生物活性的Bcl-2蛋白家族抑制劑,作用于Bcl-xL,Bcl-2和Bcl-w,Ki分別為≤0.5 nM,≤1 nM和≤1 nM。Navitoclax對多種細(xì)胞具有抗腫瘤活性,如H146、H82、H889、H1963和H1417等,并引起體內(nèi)腫瘤衰退。而且,Navitoclax可以增強化|療藥物的效果。
產(chǎn)品介紹


Navitoclax,又稱ABT-263、ABT 263,是一種強效的,口服生物活性的Bcl-2蛋白家族抑制劑,作用于Bcl-xL,Bcl-2和Bcl-w,Ki分別為≤0.5 nM,≤1 nM和≤1 nM。Navitoclax對多種細(xì)胞具有抗腫瘤活性,如H146、H82、H889、H1963和H1417等,并引起體內(nèi)腫瘤衰退。而且,Navitoclax可以增強化|療藥物的治療效果。

目前,Navitoclax已用于臨床Phase 2研究階段。

【該產(chǎn)品僅用于科研實驗,不能用于人體】

產(chǎn)品性質(zhì)

英文別名(English Synonym)

ABT-263, ABT 263

化學(xué)名(Chemical Name)

4-[4-[[2-(4-chlorophenyl)-5,5-dimethyl-1-cyclohexen-1-yl]methyl]-1-piperazinyl]-N-

[[4-[[(1R)-3-(4-morpholinyl)-1-[(phenylthio)methyl]propyl]amino]-3-[(trifluoromethyl)

sulfonyl]phenyl]sulfonyl]-benzamide

靶點(Target)

Bcl-2

CAS 號(CAS NO.)

923564-51-6

分子式(Molecular Formula)

C47H55ClF3N5O6S3

分子量(Molecular Weight)

974.6

外觀(Appearance)

粉末

純度(Purity)

≥98%

溶解性(Solubility)

易溶于DMSO

結(jié)構(gòu)式(Structure)

運輸與保存方法

冰袋運輸。粉末直接保存于-20 oC,有效期2年。易溶于DMSO。建議分裝后-20oC避光保存,避免反復(fù)凍存,至少可存放6個月。

注意事項

1)為了您的安全和健康,請穿實驗服并戴一次性手套操作。

2)粉末溶解前請先短暫離心,以保證產(chǎn)品全在管底。

3)本產(chǎn)品僅用于科研用途,禁止用于人身上。


使用濃度

【具體使用濃度請參考相關(guān)文獻(xiàn),并根據(jù)自身實驗條件(如實驗?zāi)康模?xì)胞種類,培養(yǎng)特性等)進(jìn)行摸索和優(yōu)化?!?/p>

相關(guān)實驗(數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻(xiàn),僅供參考)

(一)細(xì)胞實驗(體外研究)

在HeLa細(xì)胞中建立哺乳動物雙雜交系統(tǒng),用ABT-263(0-500 nM)孵育細(xì)胞,ABT-263破壞Bcl-2家族蛋白之間的相互作用,ABT-263抑制VP16-Bcl-xS和Gal4-Bcl-xL的相互作用,EC50約為50 nM。[1]

(二)動物實驗(體內(nèi)研究)

體內(nèi)實驗中,給移植瘤小鼠口服不同劑量ABT-263(25-100 mg/kg/d),ABT-263對SCLC和ALL表現(xiàn)出較高抑制作用,100 mg/kg ABT-263引起快速的、*的腫瘤衰退。[1]

參考文獻(xiàn)

[1] Tse C, et al. ABT-263: A Potent and Orally Bioavailable Bcl-2 Family Inhibitor. Cancer Res. 68: 3421-3428 (2008).

[2] Shoemaker AR, et al. Activity of the Bcl-2 Family Inhibitor ABT-263 in a Panel of Small Cell Lung Cancer Xenograft Models. Clin. Cancer Res. 14: 3268-3277 (2008).

[3] Tamaki H, et al. Bcl-2 family inhibition sensitizes human prostate cancer cells to docetaxel and promotes unexpected apoptosis under caspase-9 inhibition. Oncotarget 5(22): 11399-412. (2014).

[4] Basu A, et al. An interactive resource to identify cancer genetic and lineage dependencies targeted by small molecules. Cell 154(5): 1151-1161 (2013).




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