ON-01910 sodium salt又稱為Rigosertib、Estybon，是一種強效的、非ATP競爭性PLK1抑制劑（IC50=9 nM）。除PLK1，ON-01910還抑制多種蛋白激酶，如PLK2、PDGFR和CDK1等。ON-01910抑制多種癌細胞增殖，并誘導(dǎo)細胞周期阻滯在G2/M期，誘導(dǎo)多種腫瘤細胞凋亡，并抑制耐藥性癌細胞生長。在體內(nèi)，ON-01910也表現(xiàn)出明顯的抗腫瘤效果，與化|療藥物協(xié)同使用有效抑制體內(nèi)腫瘤生長。

目前，ON-01910已用于臨床Phase 3階段。

【該產(chǎn)品僅用于科研實驗，不能用于人體】

產(chǎn)品性質(zhì)

運輸與保存方法

冰袋運輸。粉末直接保存于-20 oC，有效期2年。溶于DMSO。建議分裝后-20oC避光保存，避免反復(fù)凍存，至少可存放6個月。

注意事項

1）為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前請先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。

3）本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用濃度

【具體使用濃度請參考相關(guān)文獻，并根據(jù)自身實驗條件（如實驗?zāi)康?，細胞種類，培養(yǎng)特性等）進行摸索和優(yōu)化。】

相關(guān)實驗（數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻，僅供參考）

（一）細胞實驗（體外研究）

為檢測ON-01910對細胞的作用，用不同濃度的ON-01910（0.5 μM-20 μM）處理CD34+細胞24 h，結(jié)果表明，ON-01910以劑量依賴方式誘導(dǎo)細胞凋亡。另外，用5 μM ON-01910孵育CD34+細胞，ON-01910降低S期細胞比例，誘導(dǎo)細胞周期阻滯在G2/M期。[6]

（二）動物實驗（體內(nèi)研究）

體內(nèi)實驗中，給移植瘤小鼠腹腔注射ON-01910（250 mg/kg），ON-01910明顯抑制小鼠體內(nèi)Bel-7402、MCF-7和MIA-PaCa腫瘤細胞生長。[1]

參考文獻

[1] Gumireddy K, et al. ON01910, a non-ATP-competitive small molecule inhibitor of Plk1, is a potent anticancer agent. Cancer Cell 7(3): 275-286 (2005).

[2] Chapman CM, et al. ON 01910.Na is selectively cytotoxic for chronic lymphocytic leukemia cells through a dual mechanism of action involving PI3K/AKT inhibition and induction of oxidative stress. Clinical Cancer Research 18(7): 1979-1991 (2012).

[3] Oussenko IA, et al. Effect of ON 01910.Na, an anticancer mitotic inhibitor, on cell-cycle progression correlates with RanGAP1 hyperphosphorylation. Cancer Research 71(14): 4968-4976 (2011).

[4] Chang KC, et al. Ran GTPase-activating protein 1 is a therapeutic target in diffuse large B-cell lymphoma. PLoS One 8(11): 1-12 (2013).

[5] Chun AW, et al. Preclinical pharmacokinetics and in vitro activity of ON 01910.Na, a novel anti-cancer agent. Cancer Chemother Pharmacol. 65(1): 177-186 (2009).

[6] Xu F, et al. Rigosertib as a selective anti-tumor agent can ameliorate multiple dysregulated signaling transduction pathways in high-grade myelodysplastic syndrome. Scientific Reports 7310 (2014).