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翌圣生物科技（上海）股份有限公司
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52605ES08LY2109761 （LY-2109761）
| 參考價: | 面議 |
具體成交價以合同協(xié)議為準- 52605ES08 產(chǎn)品型號
- Yeasen/翌圣生物 品牌
- 生產(chǎn)商 廠商性質(zhì)
- 上海市 所在地
訪問次數(shù)：434更新時間：2023-03-15 09:04:34
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產(chǎn)品簡介
| 供貨周期 | 現(xiàn)貨 | 規(guī)格 | 5mg |
|---|---|---|---|
| 貨號 | 52605ES08 | 應(yīng)用領(lǐng)域 | 醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產(chǎn)業(yè) |
產(chǎn)品介紹
產(chǎn)品信息
產(chǎn)品名稱 | 產(chǎn)品編號 | 規(guī)格 | 價格 |
LY2109761 (LY-2109761) | 52605ES08 | 5 mg | 795 |
LY2109761 (LY-2109761) | 52605ES10 | 10 mg | 1375 |
產(chǎn)品描述
LY2109761 (LY-2109761; LY 2109761) 是一種TGF-β受體I/II型激酶的小分子抑制劑（IC50 = 69 nM）。已用于研究TGF-β信號通路在胰腺癌細胞系腫瘤細胞遷移和轉(zhuǎn)移過程中的作用，其中5 μM的化合物能*破壞Smad-2磷酸化，其是激酶的一種直接作用的下游靶點。它還可以抑制人原代纖維細胞中輻射誘導的炎性細胞因子信號傳導和促血管生成基因，包括ID1。
產(chǎn)品性質(zhì)
英文別名（English Synonym） | 4-[5,6-dihydro-2-(2-pyridinyl)-4H-pyrrolo[1,2-b]pyrazol-3-yl]-7-[2-(4-morpholinyl)ethoxy]-quinolinel; LY 2109761 |
中文名稱 (Chinese Name) | 4-[5,6-二氫-2-(2-吡啶)-4H-吡咯并[1,2-b]吡唑-3-基]-7-[2-(4-嗎啉)乙氧基]喹啉 |
靶點（Target） | TβRI; TβRII |
CAS號（CAS NO.） | 700874-71-1 |
分子式（Formula） | C26H27N5O2 |
分子量（Molecular Weight） | 441.52 |
外觀（Appearance） | 粉末 |
純度（Purity） | ≥98% |
溶解性（Solubility） | 溶于DMSO：≥22.1 mg/mL |
結(jié)構(gòu)式（Structure） |
|
運輸和保存方法
冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。溶于DMSO。建議分裝后-20℃避光保存，避免反復(fù)凍融。
注意事項
1）為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前請先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。
3）本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請參考相關(guān)文獻，并根據(jù)自身實驗條件（如實驗?zāi)康?，細胞種類，培養(yǎng)特性等）進行摸索和優(yōu)化。】
使用方法（數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻，僅供參考）
LY2109761 (4 μM; 24 h) 作用于人MDA PCa 2b、PC-3細胞系，在rhTGF-β1處理的MDA PCa 2b細胞、PC-3細胞中，TGF-β1誘導PC-3和PMOs，而非MDA PCa 2b細胞中Smad2的磷酸化。LY2109761抑制PC-3和PMOs細胞中TGF-β1誘導的Smad2的激活。[1]
（二）動物實驗（體內(nèi)實驗）
LY2109761（200 mg/kg/day；口服給藥）處理雄性SCID小鼠，3周后，實驗組比對照組有明顯更小的腫瘤體積。LY2109761抑制PC-3誘導的破骨細胞的活化。[1]
參考文獻
[1]. Wan X, et al. Effect of transforming growth factor beta (TGF-β) receptor I kinase inhibitor on prostate cancer bone growth[J]. Bone, 2012, 50(3): 695-703.
[2] Melisi, et al. LY2109761, a novel transforming growth factorβreceptor type I and type II dual inhibitor, as a therapeutic approach to suppressing pancreatic cancer metastasis. Molecular CancerTherapeutics 7(4), 829-840 (2008).
[3] Flechsig, P., et al. LY2109761 attenuates radiation-induced pulmonary murine fibrosis via reversal of TGF-β and BMP-associated proinflammatory and proangiogenic signals. Clinical Cancer Research 18(13), 3616-3627 (2012).
HB220113
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