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翌圣生物科技（上海）股份有限公司
初級會(huì)員·13年
52605ES08LY2109761 （LY-2109761）
| 參考價(jià): | 面議 |
具體成交價(jià)以合同協(xié)議為準(zhǔn)- 52605ES08 產(chǎn)品型號(hào)
- Yeasen/翌圣生物 品牌
- 生產(chǎn)商 廠商性質(zhì)
- 上海市 所在地
訪問次數(shù)：453更新時(shí)間：2023-03-15 09:04:34
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產(chǎn)品簡介
| 供貨周期 | 現(xiàn)貨 | 規(guī)格 | 5mg |
|---|---|---|---|
| 貨號(hào) | 52605ES08 | 應(yīng)用領(lǐng)域 | 醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產(chǎn)業(yè) |
產(chǎn)品介紹
產(chǎn)品信息
產(chǎn)品名稱 | 產(chǎn)品編號(hào) | 規(guī)格 | 價(jià)格 |
LY2109761 (LY-2109761) | 52605ES08 | 5 mg | 795 |
LY2109761 (LY-2109761) | 52605ES10 | 10 mg | 1375 |
產(chǎn)品描述
LY2109761 (LY-2109761; LY 2109761) 是一種TGF-β受體I/II型激酶的小分子抑制劑（IC50 = 69 nM）。已用于研究TGF-β信號(hào)通路在胰腺癌細(xì)胞系腫瘤細(xì)胞遷移和轉(zhuǎn)移過程中的作用，其中5 μM的化合物能*破壞Smad-2磷酸化，其是激酶的一種直接作用的下游靶點(diǎn)。它還可以抑制人原代纖維細(xì)胞中輻射誘導(dǎo)的炎性細(xì)胞因子信號(hào)傳導(dǎo)和促血管生成基因，包括ID1。
產(chǎn)品性質(zhì)
英文別名（English Synonym） | 4-[5,6-dihydro-2-(2-pyridinyl)-4H-pyrrolo[1,2-b]pyrazol-3-yl]-7-[2-(4-morpholinyl)ethoxy]-quinolinel; LY 2109761 |
中文名稱 (Chinese Name) | 4-[5,6-二氫-2-(2-吡啶)-4H-吡咯并[1,2-b]吡唑-3-基]-7-[2-(4-嗎啉)乙氧基]喹啉 |
靶點(diǎn)（Target） | TβRI; TβRII |
CAS號(hào)（CAS NO.） | 700874-71-1 |
分子式（Formula） | C26H27N5O2 |
分子量（Molecular Weight） | 441.52 |
外觀（Appearance） | 粉末 |
純度（Purity） | ≥98% |
溶解性（Solubility） | 溶于DMSO：≥22.1 mg/mL |
結(jié)構(gòu)式（Structure） |
|
運(yùn)輸和保存方法
冰袋運(yùn)輸。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。溶于DMSO。建議分裝后-20℃避光保存，避免反復(fù)凍融。
注意事項(xiàng)
1）為了您的安全和健康，請穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前請先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。
3）本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康?，?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】
使用方法（數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考）
（一）細(xì)胞實(shí)驗(yàn)（體外實(shí)驗(yàn)）
LY2109761 (4 μM; 24 h) 作用于人MDA PCa 2b、PC-3細(xì)胞系，在rhTGF-β1處理的MDA PCa 2b細(xì)胞、PC-3細(xì)胞中，TGF-β1誘導(dǎo)PC-3和PMOs，而非MDA PCa 2b細(xì)胞中Smad2的磷酸化。LY2109761抑制PC-3和PMOs細(xì)胞中TGF-β1誘導(dǎo)的Smad2的激活。[1]
（二）動(dòng)物實(shí)驗(yàn)（體內(nèi)實(shí)驗(yàn)）
LY2109761（200 mg/kg/day；口服給藥）處理雄性SCID小鼠，3周后，實(shí)驗(yàn)組比對照組有明顯更小的腫瘤體積。LY2109761抑制PC-3誘導(dǎo)的破骨細(xì)胞的活化。[1]
參考文獻(xiàn)
[1]. Wan X, et al. Effect of transforming growth factor beta (TGF-β) receptor I kinase inhibitor on prostate cancer bone growth[J]. Bone, 2012, 50(3): 695-703.
[2] Melisi, et al. LY2109761, a novel transforming growth factorβreceptor type I and type II dual inhibitor, as a therapeutic approach to suppressing pancreatic cancer metastasis. Molecular CancerTherapeutics 7(4), 829-840 (2008).
[3] Flechsig, P., et al. LY2109761 attenuates radiation-induced pulmonary murine fibrosis via reversal of TGF-β and BMP-associated proinflammatory and proangiogenic signals. Clinical Cancer Research 18(13), 3616-3627 (2012).
HB220113
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