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翌圣生物科技（上海）股份有限公司
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BMS-833923 SMO抑制劑
| 參考價: | ￥ 756 |
| 訂貨量: | 1 件 |
具體成交價以合同協(xié)議為準- 產(chǎn)品型號
- Yeasen/翌圣生物 品牌
- 生產(chǎn)商 廠商性質(zhì)
- 上海市 所在地
訪問次數(shù)：328更新時間：2023-02-21 17:04:48
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產(chǎn)品簡介
| 供貨周期 | 現(xiàn)貨 | 規(guī)格 | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 貨號 | 52905ES10 | 應(yīng)用領(lǐng)域 | 生物產(chǎn)業(yè) |
產(chǎn)品介紹
BMS-833923 SMO抑制劑 (BMS 833923, XL 139)
產(chǎn)品信息
產(chǎn)品名稱 | 產(chǎn)品編號 | 規(guī)格 | 價格（元） |
BMS-833923 SMO抑制劑 (BMS 833923, XL 139) | 52905ES10 | 10 mg | 756.00 |
52905ES50 | 50 mg | 2156.00 |
產(chǎn)品描述
BMS-833923 SMO抑制劑（或XL-139）是一種口服生物有效的、具有潛在抗腫瘤活性的小分子SMO（平滑）抑制劑。研究發(fā)現(xiàn)，BMS-833923抑制NIH3T3腫瘤細胞的生長，IC50值為5.8 nM。[1] BMS-833923可以阻止環(huán)胺（一種天然的SMO抑制劑）與SMO的結(jié)合，導(dǎo)致SMO水平升高。多細胞檢測發(fā)現(xiàn)，BMS-833923抑制了Hh活性。BMS-833923也能有效抑制髓母細胞瘤和胰腺癌異種移植。[2,3] 體外檢測發(fā)現(xiàn)，BMS-833923對表達野生型SMO的的細胞株GLI1，或表達激活突變型SMO的細胞株P(guān)TCH1的表達具有抑制作用，其IC50值在6～35 nM范圍內(nèi)。
除此之外，研究發(fā)現(xiàn)，BMS-833923降低刺猬狀通路活性，減少細胞增殖，并通過內(nèi)源性途徑誘導(dǎo)食管腺癌(EAC)細胞系中的細胞凋亡。[4] 在體外，BMS-833923劑量依賴性影響典型的和前列腺刺猬狀信號基因轉(zhuǎn)錄。[5]
產(chǎn)品性質(zhì)
英文名稱（English Synonym） | BMS-833923 (BMS 833923, XL 139) |
化學(xué)名稱（Chemcial Name） | N-(2-methyl-5-((methylamino)methyl)phenyl)-4-((4-phenylquinazolin-2-yl)amino)benzamide. |
CAS號（CAS NO.） | 1059734-66-5 |
分子式（Formula） | C30H27N5O |
分子量（Molecular Weight） | 473.57 |
外觀（Appearance） | 粉末 |
純度（Purity） | ≥98% |
溶解性（Solubility） | 溶于DMSO：≥47.4 mg/mL (91.14 mM)；溶于乙醇：≥5.14 mg/mL；微溶于水 |
結(jié)構(gòu)式（Structure） |
|
運輸和保存方法
冰袋運輸。粉末直接保存于-20 oC，有效期2年；保存于4 oC，有效期1年。儲存液建議分裝避光保存，保存于-80 oC，有效期半年、保存于-20 oC，有效期1個月。
注意事項
1）為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前請先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。
3）本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。
4）配置的工作液濃度，建議現(xiàn)配現(xiàn)用，當天使用。
使用濃度
【BMS-833923具體使用濃度請參考相關(guān)文獻，并根據(jù)自身實驗條件（如實驗?zāi)康?，細胞種類，培養(yǎng)特性等）進行摸索和優(yōu)化?！?/span>
相關(guān)實驗（數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻，僅供參考）
（一）細胞實驗
使用0-100 μM不同濃度梯度的BMS-833923處理OE19和OE33細胞，24 h/48 h后，發(fā)現(xiàn)當BMS-833923濃度達到10 μM時，抑制這2種細胞增殖，并誘導(dǎo)82％和73.4％的OE19細胞和OE33細胞凋亡，IC50值均為10 μM。當濃度達到25 μM時，BMS-833923*抑制E19和OE33細胞增殖。[4]
（二）體內(nèi)實驗
在成神經(jīng)管細胞瘤和胰腺癌異種移植物動物模型中，單次口服給藥BMS-833923，顯著抑制Hh通路。在胃食管反流病的大鼠模型中，以10 mg/kg/天的劑量給予BMS-833923可使Barrett食管和食管腺癌的發(fā)生率降低35.7%。[3,5]
參考文獻
[1] Siu L L, Papadopoulos K P, Alberts S, et al. A first-in-human phase 1study of an oral hedgehog pathway antagonist, BMS-833923 (XL139), in subjects with advanced or metastatic solid tumors. Mol Cancer Ther, 2009, 8(12 Suppl): A55.
[2] Justilien V, Fields A P. Molecular Pathways: Novel Approaches for Improved Therapeutic Targeting of Hedgehog Signaling in Cancer Stem Cells. Clinical Cancer Research, 2015, 21(3): 505-513.
[3] Gendreau S B, Hawkins D, Ho C P, et al. Abstract B192: Preclinical characterization of BMS‐833923 (XL139), a hedgehog (HH) pathway inhibitor in early clinical development. Molecular Cancer Therapeutics, 2009, 8(12 Supplement): B192-B192.
[4] Zaidi AH, et al.Smoothened inhibition leads to decreased proliferation and induces apoptosis in esophageal adenocarcinoma cells. Cancer Invest. 2013, 31(7), 480-489.
[5] Wilkinson SE, et al. Hedgehog signaling is active in human prostate cancer stroma and regulates proliferation and differentiation of adjacent epithelium. Prostate. 2013, 73(16), 1810-1823.
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HB200326
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