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50809ES50Lenalidomide來那度胺
參考價: 面議
具體成交價以合同協(xié)議為準(zhǔn)
  • 50809ES50 產(chǎn)品型號
  • Yeasen/翌圣生物 品牌
  • 生產(chǎn)商 廠商性質(zhì)
  • 上海市 所在地

訪問次數(shù):240更新時間:2023-03-15 09:02:44

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產(chǎn)品簡介
供貨周期 現(xiàn)貨 貨號 50809ES50
應(yīng)用領(lǐng)域 生物產(chǎn)業(yè)
Lenalidomide又稱為CC-5013、Revlimid®,是thalidomide類似物,也是一種免疫調(diào)節(jié)藥物,抑制TNF alpha分泌(IC50=13 nM)。Lenalidomide通過多種機(jī)制起作用,如抗增殖、提高免疫監(jiān)視、抑制血管生成和破骨細(xì)胞形成、并干擾腫瘤微環(huán)境中的基質(zhì)細(xì)胞來源的信號。
產(chǎn)品介紹

產(chǎn)品信息
 

產(chǎn)品名稱

產(chǎn)品編號

規(guī)格

價格(元)

Lenalidomide來那度胺

50809ES50

50 mg

867.00

Lenalidomide來那度胺

50809ES60

100 mg

1467.00


產(chǎn)品描述
 

Lenalidomide又稱為CC-5013、Revlimid®,是thalidomide類似物,也是一種免疫調(diào)節(jié)藥物,抑制TNF alpha分泌(IC50=13 nM)。Lenalidomide通過多種機(jī)制起作用,如抗增殖、提高免疫監(jiān)視、抑制血管生成和破骨細(xì)胞形成、并干擾腫瘤微環(huán)境中的基質(zhì)細(xì)胞來源的信號。另外,Lenalidomide降低抗凋亡蛋白表達(dá),如Bcl2和eIF4E,并抑制白細(xì)胞介素-1β和TNF-α。此外,Lenalidomide通過激活免疫細(xì)胞,尤其是自然殺傷(NK)細(xì)胞和T細(xì)胞,可作為免疫調(diào)節(jié)劑。與Thalidomide相比,Lenalidomide發(fā)揮更好的的抗炎和免疫調(diào)節(jié)作用。與其他藥物聯(lián)合作用,Lenalidomide可以增強(qiáng)其他藥物的抗癌作用,如Lenalidomide可以提高docetaxel在體內(nèi)外的抗前列腺癌作用。

目前,Lenalidomide進(jìn)入多發(fā)性骨髓瘤(MM)治療的臨床Phase III研究。

【該產(chǎn)品僅用于科研實(shí)驗(yàn),不能用于人體】


產(chǎn)品性質(zhì)
 

英文別名(English Synonym)

CC-5013, Revlimid®

化學(xué)名(Chemical Name)

3-(4-ami,3-dihydro-1-oxo-2H-isoindol-2-yl)-2,6-piperidinedione

靶點(diǎn)(Target)

TNF alpha

CAS 號(CAS NO.)

191732-72-6

分子式(Molecular Formula)

C13H13N3O3

分子量(Molecular Weight)

259.3

外觀(Appearance)

白色或淡黃色粉末

純度(Purity)

≥98.5%

溶解性(Solubility)

溶于DMSO

結(jié)構(gòu)式(Structure)

image.png 


運(yùn)輸與保存方法
 

冰袋運(yùn)輸。

粉末直接保存于-20 ºC,有效期2年。溶于DMSO,建議分裝后-20ºC避光保存,避免反復(fù)凍存,至少可存放6個月。


注意事項(xiàng)
 

1)為了您的安全和健康,請穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

2)粉末溶解前請先短暫離心,以保證產(chǎn)品全在管底。

3)本產(chǎn)品僅用于科研用途,禁止用于人身上。


使用濃度
 

【具體使用濃度請參考相關(guān)文獻(xiàn),并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件(如實(shí)驗(yàn)?zāi)康?,?xì)胞種類,培養(yǎng)特性等)進(jìn)行摸索和優(yōu)化?!?/span>

相關(guān)實(shí)驗(yàn)(數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻(xiàn),僅供參考)

(一)細(xì)胞實(shí)驗(yàn)(體外研究)

為檢測Lenalidomide對CRBN的作用,用0-1000 μM Lenalidomide孵育人CRBN-DDB1復(fù)合物,Lenalidomide劑量依賴性抑制CRBN-DDB1結(jié)合,IC50為3 μM。[3]

(二)動物實(shí)驗(yàn)(體內(nèi)研究)

體內(nèi)實(shí)驗(yàn)中,給小鼠不同劑量Lenalidomide(15 mg/kg, IV;22.5 mg/kg, IP;45 mg/kg, PO),該劑量Lenalidomide不會產(chǎn)生明顯的細(xì)胞毒性。[5]


參考文獻(xiàn)
 

[1] Muller GW, et al. Amino-substituted thalidomide analogs: potent inhibitors of TNF-alpha production. Bioorg Med Chem Lett. 9(11): 1625-1630 (1999).

[2] Zangari M, et al. Immunomodulatory drugs in multiple myeloma. Expert Opin Investig Drugs. 14(11): 1411-1418 (2005).

[3] Lopez-Girona A, et al. Cereblon is a direct protein target for immunomodulatory and antiproliferative activities of lenalidomide and pomalidomide. Leukemia. 26(11): 2326-2335 (2012).

[4] Dredge K, et al. Orally administered lenalidomide (CC-5013) is anti-angiogenic in vivo and inhibits endothelial cell migration and Akt phosphorylation in vitro. Microvasc Res. 69(1-2): 56-63 (2005).

[5] Rozewski DM, et al. Pharmacokinetics and tissue disposition of lenalidomide in mice. AAPS J. 14(4): 872-882 (2012).

[6] Henry JY, et al. Lenalidomide enhances the anti-prostate cancer activity of docetaxel in vitro and in vivo. Prostate. 72(8): 856-867 (2012).

HB181129



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