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- 50809ES50 產(chǎn)品型號
- Yeasen/翌圣生物 品牌
- 生產(chǎn)商 廠商性質(zhì)
- 上海市 所在地
訪問次數(shù):240更新時間:2023-03-15 09:02:44
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供貨周期 | 現(xiàn)貨 | 貨號 | 50809ES50 |
---|---|---|---|
應(yīng)用領(lǐng)域 | 生物產(chǎn)業(yè) |
產(chǎn)品信息
產(chǎn)品名稱 | 產(chǎn)品編號 | 規(guī)格 | 價格(元) |
50809ES50 | 50 mg | 867.00 | |
50809ES60 | 100 mg | 1467.00 |
產(chǎn)品描述
Lenalidomide又稱為CC-5013、Revlimid®,是thalidomide類似物,也是一種免疫調(diào)節(jié)藥物,抑制TNF alpha分泌(IC50=13 nM)。Lenalidomide通過多種機(jī)制起作用,如抗增殖、提高免疫監(jiān)視、抑制血管生成和破骨細(xì)胞形成、并干擾腫瘤微環(huán)境中的基質(zhì)細(xì)胞來源的信號。另外,Lenalidomide降低抗凋亡蛋白表達(dá),如Bcl2和eIF4E,并抑制白細(xì)胞介素-1β和TNF-α。此外,Lenalidomide通過激活免疫細(xì)胞,尤其是自然殺傷(NK)細(xì)胞和T細(xì)胞,可作為免疫調(diào)節(jié)劑。與Thalidomide相比,Lenalidomide發(fā)揮更好的的抗炎和免疫調(diào)節(jié)作用。與其他藥物聯(lián)合作用,Lenalidomide可以增強(qiáng)其他藥物的抗癌作用,如Lenalidomide可以提高docetaxel在體內(nèi)外的抗前列腺癌作用。
目前,Lenalidomide進(jìn)入多發(fā)性骨髓瘤(MM)治療的臨床Phase III研究。
【該產(chǎn)品僅用于科研實(shí)驗(yàn),不能用于人體】
產(chǎn)品性質(zhì)
化學(xué)名(Chemical Name) | 3-(4-ami,3-dihydro-1-oxo-2H-isoindol-2-yl)-2,6-piperidinedione |
靶點(diǎn)(Target) | TNF alpha |
CAS 號(CAS NO.) | |
分子式(Molecular Formula) | |
分子量(Molecular Weight) | 259.3 |
外觀(Appearance) | 白色或淡黃色粉末 |
純度(Purity) | ≥98.5% |
溶解性(Solubility) | 溶于DMSO |
結(jié)構(gòu)式(Structure) |
|
運(yùn)輸與保存方法
冰袋運(yùn)輸。
粉末直接保存于-20 ºC,有效期2年。溶于DMSO,建議分裝后-20ºC避光保存,避免反復(fù)凍存,至少可存放6個月。
注意事項(xiàng)
1)為了您的安全和健康,請穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。
2)粉末溶解前請先短暫離心,以保證產(chǎn)品全在管底。
3)本產(chǎn)品僅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請參考相關(guān)文獻(xiàn),并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件(如實(shí)驗(yàn)?zāi)康?,?xì)胞種類,培養(yǎng)特性等)進(jìn)行摸索和優(yōu)化?!?/span>
相關(guān)實(shí)驗(yàn)(數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻(xiàn),僅供參考)
(一)細(xì)胞實(shí)驗(yàn)(體外研究)
為檢測Lenalidomide對CRBN的作用,用0-1000 μM Lenalidomide孵育人CRBN-DDB1復(fù)合物,Lenalidomide劑量依賴性抑制CRBN-DDB1結(jié)合,IC50為3 μM。[3]
(二)動物實(shí)驗(yàn)(體內(nèi)研究)
體內(nèi)實(shí)驗(yàn)中,給小鼠不同劑量Lenalidomide(15 mg/kg, IV;22.5 mg/kg, IP;45 mg/kg, PO),該劑量Lenalidomide不會產(chǎn)生明顯的細(xì)胞毒性。[5]
參考文獻(xiàn)
[1] Muller GW, et al. Amino-substituted thalidomide analogs: potent inhibitors of TNF-alpha production. Bioorg Med Chem Lett. 9(11): 1625-1630 (1999).
[2] Zangari M, et al. Immunomodulatory drugs in multiple myeloma. Expert Opin Investig Drugs. 14(11): 1411-1418 (2005).
[3] Lopez-Girona A, et al. Cereblon is a direct protein target for immunomodulatory and antiproliferative activities of lenalidomide and pomalidomide. Leukemia. 26(11): 2326-2335 (2012).
[4] Dredge K, et al. Orally administered lenalidomide (CC-5013) is anti-angiogenic in vivo and inhibits endothelial cell migration and Akt phosphorylation in vitro. Microvasc Res. 69(1-2): 56-63 (2005).
[5] Rozewski DM, et al. Pharmacokinetics and tissue disposition of lenalidomide in mice. AAPS J. 14(4): 872-882 (2012).
[6] Henry JY, et al. Lenalidomide enhances the anti-prostate cancer activity of docetaxel in vitro and in vivo. Prostate. 72(8): 856-867 (2012).
HB181129