產(chǎn)品信息
 

產(chǎn)品描述
 

Entinostat，又稱(chēng)為MS 275、SNDX 275，是一種苯甲酰胺衍生物，強(qiáng)烈抑制HDAC1（IC₅₀=0.51 μM）和HDAC3（IC₅₀=1.7μM），對(duì)其他HDACs抑制作用較弱，對(duì)HDAC 4、6、8和10的IC₅₀分別為>100 µM、>100 µM、82.5 µM和94.7 µM。Entinostat有效作用于人白血病細(xì)胞和淋巴癌細(xì)胞，Entinostat降低細(xì)胞中Bcl-XL水平，誘導(dǎo)p21蛋白表達(dá)，導(dǎo)致細(xì)胞周期阻斷（G1期），并誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。另外，Entinostat強(qiáng)效抑制裸鼠移植瘤生長(zhǎng)。與其他藥物聯(lián)合使用，Entinostat可以增強(qiáng)抗癌藥物活性，如rituximab、gemcitabine、doxorubicin、sorafenib和bortezomib。

目前，Entinostat已用于多種腫瘤的臨床Phase 3期研究。

【該產(chǎn)品僅用于科研實(shí)驗(yàn)，不能用于人體】

產(chǎn)品性質(zhì)
 

英文別名（English Synonym）	MS 275, SNDX 275
化學(xué)名（Chemical Name）	N-[[4-[[(2-aminophenyl)amino]carbonyl]phenyl]methyl]-3-pyridinylmethyl   ester, carbamic acid
靶點(diǎn)（Target）	HDAC1/3
CAS 號(hào)（CAS NO.）	209783-80-2
分子式（Molecular Formula）	C21H20N4O3
分子量（Molecular Weight）	376.41
外觀（Appearance）	結(jié)晶性粉末
純度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO（25 mg/ml）
結(jié)構(gòu)式（Structure）

運(yùn)輸與保存方法
 

冰袋運(yùn)輸。粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。溶于DMSO。建議分裝后-20ºC避光保存，避免反復(fù)凍存，至少可存放6個(gè)月。

注意事項(xiàng)
 

1）為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前請(qǐng)先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。

3）本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用濃度
 

【具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康?，?xì)胞種類(lèi)，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化?！?/span>

相關(guān)實(shí)驗(yàn)（數(shù)據(jù)來(lái)自于公開(kāi)發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考）
 

（一）細(xì)胞實(shí)驗(yàn)（體外研究）

在Entinostat（MS-27-275）體外功能研究中，用不同濃度MS-27-275孵育從人白血病細(xì)胞中純化的HAD，MS-27-275以劑量依賴(lài)地方式抑制HAD，IC₅₀約為2.0 μM。另外，0.3或1 μM MS-27-275引起高度乙酰化的H4聚集。^[2]

（二）動(dòng)物實(shí)驗(yàn)（體內(nèi)研究）

體內(nèi)實(shí)驗(yàn)中，建立移植瘤小鼠模型，包含A2780、KB-3-1、HCT-15、4-1St、Calu-3、St-4、Capan-1和HT-29共8種腫瘤細(xì)胞，分別給小鼠口服MS-27-275（12.3、24.5和49 mg/kg）。49 mg/kg MS-27-275對(duì)KB-3-1、4-1St和St-4表現(xiàn)出明顯的抗腫瘤作用，對(duì)Capan-1表現(xiàn)出中等抗腫瘤作用。^[2]

參考文獻(xiàn)
 

[1] Tatamiya T, et al. Isozyme-selective activity of the HDAC inhibitor MS-275. ProcAmerAssoc Cancer Res, 45(2004).

[2] Saito A, et al. A synthetic inhibitor of histone deacetylase, MS-27-275, with marked in vivo antitumor activity against human tumors. ProcNatlAcadSci USA, 96(8): 4592-4597(1999).

[3] Rosato RR, et al. The histone deacetylase inhibitor MS-275 promotes differentiation or apoptosis in human leukemia cells through a process regulated by generation of reactive oxygen species and induction of p21CIP1/WAF1 1. Cancer Res. 63(13):3637-3645(2003).

[4] Zhang ZY, et al. MS-275, an histone deacetylase inhibitor, reduces the inflammatory reaction in rat experimental autoimmune neuritis. Neurosci, 169(1): 370-377(2010).

[5] Frys S, et al. Entinostat, a novel histone deacetylase inhibitor is active in B-cell lymphoma and enhances the anti-tumour activity of rituximab and chemotherapy agents. British Journal of Haematology169(4): 506-519(2015).

HB181207