產(chǎn)品信息
 

產(chǎn)品描述
 

BIBR 1532是一種有效的、選擇性的、非競爭性telomerase抑制劑（IC₅₀=93 nM），并對哺乳動物DNA和RNA聚合酶、細(xì)菌DNA解旋酶、HIV-1轉(zhuǎn)錄酶具有一定的作用。另外，BIBR 1532抑制肺癌細(xì)胞、白血病細(xì)胞系增殖，并誘導(dǎo)癌細(xì)胞凋亡。BIBR 1532也可以誘導(dǎo)細(xì)胞核濃縮、形成凋亡小體。BIBR 1532與carboplatin聯(lián)合作用時，具有協(xié)同抑制端粒酶作用。

【該產(chǎn)品僅用于科研實(shí)驗，不能用于人體】

產(chǎn)品性質(zhì)
 

英文別名（English Synonym）	Telomerase Inhibitor X, BIBR-1532
化學(xué)名（Chemical Name）	2-[[(2E)-3-(2-naphthalenyl)-1-oxo-2-buten-1-yl]amino]-benzoic   acid
靶點(diǎn)（Target）	Telomerase
CAS 號（CAS NO.）	321674-73-1
分子式（Molecular Formula）	C21H17NO3
分子量（Molecular Weight）	331.36
外觀（Appearance）	粉末
純度（Purity）	≥95%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO（50 mg/mL）
結(jié)構(gòu)式（Structure）

運(yùn)輸與保存方法
 

冰袋運(yùn)輸。粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。溶于DMSO。建議分裝后-20ºC避光保存，避免反復(fù)凍存，至少可存放6個月。

注意事項
 

1）為了您的安全和健康，請穿實(shí)驗服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前請先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。

3）本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用濃度
 

【具體使用濃度請參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗條件（如實(shí)驗?zāi)康?，?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化?！?/span>

相關(guān)實(shí)驗（數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考）
 

（一）細(xì)胞實(shí)驗（體外研究）

1）為檢測BIBR 1532在癌細(xì)胞中的作用，用10 μM BIBR 1532分別孵育NCI-H460、HT1080、MDA-MB231和DU145細(xì)胞，平均端粒限制性片段長度逐漸從4 kb縮短到1.5 kb，另外，BIBR 1532對癌細(xì)胞增殖具有一定的抑制作用。^[1]

2）為檢測BIBR 1532對白血病細(xì)胞的作用，用不同濃度的BIBR 1532(10、30、50、80 μM)孵育JVM13細(xì)胞，持續(xù)9天。研究發(fā)現(xiàn)BIBR 1532超過20 μM濃度時，以劑量依賴的方式抑制JVM13細(xì)胞增殖，而且80 μM BIBR1532濃度時9天內(nèi)JVM13細(xì)胞活力降低80%。^[3]

（二）動物實(shí)驗（體內(nèi)研究）

體內(nèi)實(shí)驗中，給移植瘤小鼠口服BIBR1532 (100 mg/kg/day)，發(fā)現(xiàn)，BIBR1532高特異的、高選擇性的抑制人端粒酶，并抑制小鼠端粒酶（IC₅₀＞50μM）。而且，BIBR 1532具有良好的耐受性，對小鼠沒有急性和慢性毒性作用癥狀，在60天的處理中，小鼠體內(nèi)沒有腫瘤發(fā)生或只有很小的腫瘤。^[1]

參考文獻(xiàn)
 

[1] Damm K, et al. A highly selective telomerase inhibitor limiting human cell proliferation. EMBO J. 20(24): 6958-6968 (2001). 

[2] PascoloE, et al. Mechanism of Human Telomerase Inhibition by BIBR1532, a Synthetic, Non-nucleosidic Drug Candidate. The Journal of Biological Chemistry 277: 15566-15572(2002).

[3] El-Daly H, et al. Selective cytotoxicity and telomere damage in leukemia cells using the telomerase inhibitor BIBR1532. Blood 105(4): 1742-1749(2005).

[4] Röth A, et al. Short telomeres and high telomerase activity in T-cell prolymphocytic leukemia. Leukemia. 21(12): 2456-2462 (2007).

[5] Meng E, et al. Targeted inhibition of telomerase activity combined with chemotherapy demonstrates synergy in eliminating ovarian cancer spheroid-forming cells. GynecolOncol. 124(3): 598-605 (2012).

HB181207