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翌圣生物科技（上海）股份有限公司
初級(jí)會(huì)員·12年
51904ES08TG-101348
| 參考價(jià): | 面議 |
具體成交價(jià)以合同協(xié)議為準(zhǔn)- 51904ES08 產(chǎn)品型號(hào)
- Yeasen/翌圣生物 品牌
- 生產(chǎn)商 廠商性質(zhì)
- 上海市 所在地
訪問(wèn)次數(shù)：280更新時(shí)間：2022-02-11 10:47:08
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產(chǎn)品簡(jiǎn)介
| 供貨周期 | 現(xiàn)貨 | 貨號(hào) | 51904ES08 |
|---|---|---|---|
| 應(yīng)用領(lǐng)域 | 生物產(chǎn)業(yè) |
產(chǎn)品介紹
TG-101348 ( Fedratinib; SAR 302503; TG101348; TG 101348 )
產(chǎn)品信息
產(chǎn)品名稱 | 產(chǎn)品編號(hào) | 規(guī)格 | 價(jià)格（元） |
TG-101348 (Fedratinib; SAR 302503; TG101348; TG 101348) | 51904ES08 | 5 mg | 1457.00 |
51904ES25 | 25 mg | 3857.00 | |
| 51904ES80 | 1 g | 16452.00 |
產(chǎn)品描述
TG-101348又稱為Fedratinib、SAR 302503，是一種ATP競(jìng)爭(zhēng)性的、高選擇性JAK2抑制劑（IC50=3 nM），比作用于JAK3的IC50值高300倍。TG-101348抑制JAK2V617F突變的人紅細(xì)胞白血病細(xì)胞系增殖，并抑制一種表達(dá)人JAK2V617F（Ba/F3 JAK2V617F）的鼠前B細(xì)胞系增殖，IC50約為300 nM。與Erlotinib聯(lián)合使用時(shí)，TG-101348顯著增強(qiáng)Erlotinib的細(xì)胞毒性作用，刺激Erlotinib誘導(dǎo)的細(xì)胞凋亡，并下調(diào)Erlotinib耐受的NSCLC細(xì)胞中EGFR、p-EGFR、p-STAT3、Bcl-xL和survivin的表達(dá)。
TG-101348具有良好耐受性，目前已用于臨床Phase 2研究階段。
產(chǎn)品性質(zhì)
英文名稱（English Synonym） | TG-101348 ; Fedratinib; SAR 302503; TG101348; TG 101348 |
化學(xué)名（Chemical Name） | N-(1,1-dimethylethyl)-3-[[5-methyl-2-[[4-[2-(1-pyrrolidinyl)ethoxy]phenyl]amino]- 4-pyrimidinyl]amino]-benzenesulfonamide |
靶點(diǎn)（Target） | JAK2 |
CAS號(hào)（CAS NO.） | 936091-26-8 |
分子式（Formula） | C27H36N6O3S |
分子量（Molecular Weight） | 524.68 |
外觀（Appearance） | 白色固體 |
純度（Purity） | ≥ 98.0% |
溶解性（Solubility） | 易溶于DMSO (30~100 mg/mL )；不溶于乙醇和水 |
結(jié)構(gòu)式（Structure） |
|
運(yùn)輸和保存方法
冰袋運(yùn)輸。粉末-20 ℃保存，3年有效；4 ℃保存，2年有效。溶液-80 ℃保存，6個(gè)月有效；-20 ℃保存，1個(gè)月有效。
注意事項(xiàng)
1）為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前請(qǐng)先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。
3）本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用濃度
【TG-101348具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康?，?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。
相關(guān)實(shí)驗(yàn)（數(shù)據(jù)來(lái)自于公開發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考）
（一）細(xì)胞實(shí)驗(yàn)
為檢測(cè)TG-101348的活性，用不同濃度的TG-101348（0-30 μM）孵育HEL和Ba/F3 JAK2V617F細(xì)胞，細(xì)胞增殖結(jié)果顯示，TG-101348抑制JAK2V617F突變的HEL細(xì)胞系和表達(dá)人Ba/F3 JAK2V617F）的鼠前B細(xì)胞系增殖，IC50約為300 nM。另外，TG-101348降低STAT5磷酸化水平。[1]
（二）體內(nèi)實(shí)驗(yàn)
體內(nèi)實(shí)驗(yàn)中，給C57Bl/6小鼠服用TG101348(30-200 mg/kg)，30 min-24 hr后檢測(cè)大血漿濃度（Cmax），服用TG101348后，總血漿濃度隨藥物劑量提高而增加，100 mg/kg TG101348處理7-24 hr后，平均血漿濃度從0.483降至0.02 μM。[1]除此之外，研究發(fā)現(xiàn)TG101348抑制STAT5和GATA S310的磷酸化。[2]
參考文獻(xiàn)
[1] Wernig G, et al.Efficacy of TG101348, a selective JAK2 inhibitor, in treatment of a murine model of JAK2V617F-induced polycythemia vera. Cancer Cell, 2008, 13(4), 311-320.
[2] Geron I, et al.Selective inhibition of JAK2-driven erythroid differentiation of polycythemia vera progenitors. Cancer Cell, 2008, 13(4), 321-330.
[3] Lasho T, et al. Inhibition of JAK-STAT signaling by TG101348: a novel mechanism for inhibition of KITD816V-dependent growth in mast cell leukemia cells. Leukemia. 24(7):1378-1380 (2010).
[4] Zhang FQ, et al. JAK2 inhibitor TG101348 overcomes erlotinib-resistance in non-small cell lung carcinoma cells with mutated EGF receptor. Oncotarget 6(16): 14329-14343 (2015).
相關(guān)產(chǎn)品
產(chǎn)品名稱 | 產(chǎn)品編號(hào) | 規(guī)格 | 價(jià)格（元） |
CYT387 (CYT 387; CYT-387; momelotinib) | 51902ES10 | 10 mg | 1257.00 |
51902ES50 | 50 mg | 4827.00 | |
WP1066 (WP-1066) | 51903ES10 | 10 mg | 857.00 |
51903ES50 | 50 mg | 2957.00 | |
Ruxolitinib (INCB018424,INCB18424, NCB018424,NCB18424)魯索利替尼 | 51905ES08 | 5 mg | 957.00 |
51905ES25 | 25 mg | 2257.00 | |
TG101209 (TG 101209; TG-101209) | 51906ES08 | 5 mg | 1357.00 |
Tofacitinib, Citrate Salt ( CP-690550, Citrate salt.Tasocitinib.Xeljanz®）檸檬酸鈉托法替尼 | 51907ES10 | 10 mg | 557.00 |
51907ES50 | 50 mg | 1757.00 |
HB200512
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