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翌圣生物科技（上海）股份有限公司
初級(jí)會(huì)員·12年
52007ES08PH-797804
| 參考價(jià): | 面議 |
具體成交價(jià)以合同協(xié)議為準(zhǔn)- 52007ES08 產(chǎn)品型號(hào)
- Yeasen/翌圣生物 品牌
- 生產(chǎn)商 廠商性質(zhì)
- 上海市 所在地
訪問(wèn)次數(shù)：427更新時(shí)間：2023-03-15 09:02:09
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產(chǎn)品簡(jiǎn)介
| 供貨周期 | 現(xiàn)貨 | 貨號(hào) | 52007ES08 |
|---|---|---|---|
| 應(yīng)用領(lǐng)域 | 生物產(chǎn)業(yè) |
產(chǎn)品介紹
產(chǎn)品信息
產(chǎn)品名稱 | 產(chǎn)品編號(hào) | 規(guī)格 | 價(jià)格（元） |
PH-797804 | 52007ES08 | 5mg | 1157.00 |
PH-797804 | 52007ES10 | 10mg | 2267.00 |
產(chǎn)品描述
PH-797804是一種新型、ATP競(jìng)爭(zhēng)性p38α MAPK抑制劑，IC50為26 nM；比作用于p38β選擇性高4倍以上，但不抑制JNK2或ERK。PH-797804阻斷炎癥誘導(dǎo)的細(xì)胞因子產(chǎn)物和促炎介質(zhì)，如前列腺素E2；對(duì)大鼠和食蟹猴全身給藥內(nèi)毒素（endotoxin），誘導(dǎo)體內(nèi)急性炎癥反應(yīng)，而PH-797804有效抑制該反應(yīng)。另外，在慢性炎癥疾病模型中，PH-797804表現(xiàn)出抗炎癥活性，作用于鏈球菌細(xì)胞壁誘導(dǎo)的關(guān)節(jié)炎大鼠模型和膠原誘導(dǎo)的關(guān)節(jié)炎小鼠模型時(shí)，顯著降低關(guān)節(jié)發(fā)炎和相關(guān)的骨質(zhì)流失。在臨床試驗(yàn)中，服用內(nèi)毒素（endotoxin）后，PH-797804可以降低TNF alpha和IL-6產(chǎn)物。
目前，PH-797804已用于臨床Phase 2研究階段。
【該產(chǎn)品僅用于科研實(shí)驗(yàn)，不能用于人體】
產(chǎn)品性質(zhì)
英文別名（English Synonym） | PH797804, PH 797804 |
化學(xué)名（Chemical Name） | 3-[3-bromo-4-[(2,4-difluorophenyl)methoxy]-6-methyl-2-oxo-1(2H)-pyridinyl]- N,4-dimethyl-benzamide |
靶點(diǎn)（Target） | p38 MAPK |
CAS 號(hào)（CAS NO.） | 586379-66-0 |
分子式（Molecular Formula） | C22H19BrF2N2O3 |
分子量（Molecular Weight） | 477.3 |
外觀（Appearance） | 粉末 |
純度（Purity） | ≥98% |
溶解性（Solubility） | 溶于DMSO |
結(jié)構(gòu)式（Structure） |
|
運(yùn)輸與保存方法
冰袋運(yùn)輸。粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。溶于DMSO。建議分裝后-20ºC避光保存，避免反復(fù)凍存，至少可存放6個(gè)月。
注意事項(xiàng)
1）為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前請(qǐng)先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。
3）本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康模?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】
相關(guān)實(shí)驗(yàn)（數(shù)據(jù)來(lái)自于公開(kāi)發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考）
（一）細(xì)胞實(shí)驗(yàn)（體外研究）
為檢測(cè)PH-797804對(duì)細(xì)胞內(nèi)p38激酶的作用，用不同濃度的PH-797804（0-1000 nM）孵育LPS刺激的U937細(xì)胞，PH-797804抑制LPS刺激的TNF alpha產(chǎn)物，以及p38激酶活性，IC50分別為5.9和1.1 nM。[1]
（二）動(dòng)物實(shí)驗(yàn)（體內(nèi)研究）
體內(nèi)實(shí)驗(yàn)中，給Lewis大鼠注射1 mg/kg LPS，然后口服PH-797804（0-10 mg/kg），PH-797804以劑量依賴的方式抑制LPS誘導(dǎo)的TNF alpha產(chǎn)物。[1]
參考文獻(xiàn)
[1] Hope HR, et al. Anti-Inflammatory Properties of a Novel N-Phenyl Pyridinone Inhibitor of p38 Mitogen-Activated Protein Kinase: Preclinical-to-Clinical Translation. J PharmacolExpTher, 331(3): 882-895 (2009).
[2] Xing L, et al. Structural Bioinformatics-Based Prediction of Exceptional Selectivity of p38 MAP Kinase Inhibitor PH-797804. Biochemistry, 48(27): 6402-6411 (2009).
[3] Selness SR, et al.Discovery of PH-797804, a highly selective and potent inhibitor of p38 MAP kinase.Bioorg Med ChemLett. 21(13):4066-4071 (2011).
[4] Xing L, et al.Discovery and characterization of atropisomer PH-797804, a p38 MAP kinase inhibitor, as a clinical drug candidate.ChemMedChem.7(2):273-280 (2012).
HB181217
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