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翌圣生物科技（上海）股份有限公司
初級(jí)會(huì)員·12年
Torkinib(PP242) mTOR抑制劑/凋亡誘導(dǎo)劑
| 參考價(jià): | ￥ 595 |
| 訂貨量: | 1套 |
具體成交價(jià)以合同協(xié)議為準(zhǔn)- 產(chǎn)品型號(hào)
- Yeasen/翌圣生物 品牌
- 生產(chǎn)商 廠商性質(zhì)
- 上海市 所在地
訪問次數(shù)：340更新時(shí)間：2023-02-17 14:02:46
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產(chǎn)品簡(jiǎn)介
| 供貨周期 | 現(xiàn)貨 | 規(guī)格 | 5mg |
|---|---|---|---|
| 貨號(hào) | 52413ES08 | 應(yīng)用領(lǐng)域 | 醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產(chǎn)業(yè) |
產(chǎn)品介紹
產(chǎn)品信息
產(chǎn)品名稱
產(chǎn)品編號(hào)
規(guī)格
價(jià)格
Torkinib(PP242) mTOR抑制劑/凋亡誘導(dǎo)劑
52413ES08
5 mg
595
Torkinib(PP242) mTOR抑制劑/凋亡誘導(dǎo)劑
52413ES25
25 mg
1685
產(chǎn)品描述
PP 242是一種高效的ATP競(jìng)爭(zhēng)型的mTOR抑制劑，能抑制mTORC1和mTORC2的mTOR激酶活性位點(diǎn)，IC50值為8 nM，靶向作用于mTOR復(fù)合體，作用mTOR比作用于PI3Kδ或PI3Kα/β/γ選擇性分別高10倍多和100倍，能誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。
產(chǎn)品性質(zhì)
英文別名（English Synonym）
2-[4-Amino-1-(1-methylethyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-3-yl]-1H-indol-5-ol;Torkinib;PP-242; PP242; PP 242
中文名稱 (Chinese Name)
2-(4-氨基-1-異丙基-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-3-基)-1H-吲哚-5-醇
靶點(diǎn)（Target）
mTOR
CAS號(hào)（CAS NO.）
1092351-67-1
分子式（Formula）
C16H16N6O
分子量（Molecular Weight）
308.34
外觀（Appearance）
粉末
純度（Purity）
≥95%
溶解性（Solubility）
溶于DMSO
結(jié)構(gòu)式（Structure）
運(yùn)輸和保存方法
冰袋運(yùn)輸。粉末直接保存于-20℃，有效期3年；4oC，有效期2年。溶于DMSO。建議分裝后-20℃避光保存，避免反復(fù)凍融。
注意事項(xiàng)
1. 為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前請(qǐng)先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。
3. 本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康?，?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】
使用方法（數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考）
（一）激酶實(shí)驗(yàn)（體外實(shí)驗(yàn)）
在10 μM ATP、2.5 μ Ciγ-32P-ATP和底物存在條件下，將純化的激酶與濃度范圍為0.001-50 μM的2或4倍稀釋度的抑制劑或載體（0.1%DMSO）孵育。在硝化纖維素或磷酸纖維素膜上的反應(yīng)終止點(diǎn)取決于底物；然后將該膜洗滌5-6次以去除未結(jié)合的放射性物質(zhì)并干燥。通過磷成像對(duì)轉(zhuǎn)移的放射性進(jìn)行定量，并且通過使用Prism軟件將數(shù)據(jù)擬合成S形劑量的反應(yīng)來計(jì)算IC50值。[1]
（二）細(xì)胞實(shí)驗(yàn)（體外實(shí)驗(yàn)）
將PP 242溶于DMSO中并儲(chǔ)存，然后在使用前用合適的培養(yǎng)基(0.1% DMSO)稀釋，將野生型和SIN1-/-MEF以大約30%比例鋪在96孔板中，過夜放置以粘附。次日細(xì)胞用PP 242，雷帕霉素或其它藥物（0.1% DMSO）處理，處理72 h后，向每孔加入10 μL 440 μM刃天青鈉鹽，18 h后，使用儀器在530 nm激發(fā)并在590 nm發(fā)射測(cè)量每孔中的熒光強(qiáng)度。[2]
（三）動(dòng)物實(shí)驗(yàn)（體內(nèi)實(shí)驗(yàn)）
PP 242加入到含有20% DMSO、40% PEG-400和40%生理鹽水的100 μL體系中制備PP 242工作液。小鼠處理：六周齡雄性C57BL/6小鼠在藥物治療前禁食過夜。腹腔注射PP 242（0.4 mg），雷帕霉素（0.1 mg）或其它藥物。使用雷帕霉素處理的小鼠30 min后，PP 242或其它藥物處理的小鼠10 min后，腹腔注射100 μL含250 mU胰島素的生理鹽水。胰島素注射15 min后，通過CO2窒息處死小鼠，然后頸椎脫臼。獲取組織并在200 μL裂解緩沖液中密封，于液氮上冷凍。將冰凍的組織在冰上解凍，用研缽和研杵手動(dòng)破碎，然后用微組織勻漿器進(jìn)一步處理。通過Bradford法測(cè)定澄清裂解物的蛋白質(zhì)濃度，取5-10 μg蛋白質(zhì)通過Western blot分析。[2]
參考文獻(xiàn)
[1]. Dahlmann J, et al. Apsel B, et al. Targeted polypharmacology: discovery of dual inhibitors of tyrosine and phosphoinositide kinases. Nat Chem Biol. 2008 Nov;4(11):691–9.
[2]. Feldman ME, et al. Active–site inhibitors of mTOR target rapamycin–resistant outputs of mTORC1 and mTORC2. PLoS Biol. 2009 Feb 10;7(2):e38.
HB220118
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