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翌圣生物科技（上海）股份有限公司
初級(jí)會(huì)員·12年
XL019(XL-019,XL 019) JAK2抑制劑
| 參考價(jià): | ￥ 1355 |
| 訂貨量: | 1件 |
具體成交價(jià)以合同協(xié)議為準(zhǔn)- 產(chǎn)品型號(hào)
- Yeasen/翌圣生物 品牌
- 生產(chǎn)商 廠商性質(zhì)
- 上海市 所在地
訪問次數(shù)：305更新時(shí)間：2023-02-16 15:55:56
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產(chǎn)品簡(jiǎn)介
| 供貨周期 | 現(xiàn)貨 | 規(guī)格 | 5mg |
|---|---|---|---|
| 貨號(hào) | 52929ES08 | 應(yīng)用領(lǐng)域 | 醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產(chǎn)業(yè) |
產(chǎn)品介紹
產(chǎn)品信息
產(chǎn)品名稱 | 產(chǎn)品編號(hào) | 規(guī)格 | 價(jià)格 |
XL019 | 52929ES08 | 5 mg | 1355 |
52929ES10 | 10 mg | 2255 |
產(chǎn)品描述
XL019 (XL-019, XL 019) 是一種 JAK2高度選擇性抑制劑，可結(jié)合在JAK2的活性位點(diǎn)，IC50值為2.2 nM。與JAK家族其他激酶相比，XL019對(duì)JAK2的選擇性高達(dá)50倍以上。XL019抑制JAK2的活化，可能抑制JAK-STAT信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)途徑，誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。
產(chǎn)品性質(zhì)
英文別名（English Synonym） | (2S)-N-[4-[2-(4-morpholin-4-ylanilino) pyrimidin-4-yl] phenyl] pyrrolidine-2-carboxamide; XL 019; XL-019 |
靶點(diǎn)（Target） | JAK1, JAK2, JAK3, PDGFRβ, FLT3 |
CAS號(hào)（CAS NO.） | 945755-56-6 |
分子式（Formula） | C25H28N6O2 |
分子量（Molecular Weight） | 444.53 |
外觀（Appearance） | 粉末 |
純度（Purity） | ≥98% |
溶解性（Solubility） | 溶于DMSO：≥10 mg/mL |
結(jié)構(gòu)式（Structure） |
|
運(yùn)輸和保存方法
冰袋運(yùn)輸。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。溶于DMSO。建議分裝后-20℃避光保存，避免反復(fù)凍融。
注意事項(xiàng)
1. 為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前請(qǐng)先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。
3. 請(qǐng)勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。
4. 本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康?，?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】
使用方法（數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考）
（一）細(xì)胞實(shí)驗(yàn)（體外實(shí)驗(yàn)）
在表達(dá)野生型和激活形式JAK2的細(xì)胞系中，XL019下調(diào)了STAT信號(hào)。在腫瘤細(xì)胞系中，XL019抑制STAT5磷酸化的IC50值從623 nM (HEL92.1.7) 到3398 nM (KG-1) 不等。XL019在原代人紅細(xì)胞中效力增強(qiáng)，抑制EPO刺激的pSTAT5的IC50值為64 nM。XL019可抑制活化或過表達(dá)的JAK2細(xì)胞系的增殖。[1]
（二）動(dòng)物實(shí)驗(yàn)（體內(nèi)實(shí)驗(yàn)）
XL019 (30, 100, 300 mg/kg) 對(duì)下游標(biāo)記物pSTAT1和pSTAT3有顯著的抑制作用，其ED50值分別為42 mg/kg (pSTAT1) 和210 mg/kg (pSTAT3)。XL019具有*的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)，評(píng)估小鼠HEL.92.1.7異種移植腫瘤生長(zhǎng)抑制作用發(fā)現(xiàn)，持續(xù)14天每日兩次分別口服200 mg/kg和300 mg/kg XL019衍生物時(shí)，其抑制作用分別達(dá)到60%和70%。[2]
參考文獻(xiàn)
[1]. Shah NP, et al. A Phase I Study of XL019, a Selective JAK2 Inhibitor, in Patients with Primary Myelofibrosis, Post-Polycythemia Vera, or Post-Essential Thrombocythemia Myelofibrosis[J]. Blood, 2007, 112(11):44-44.
[2]. Forsyth T, et al. SAR and in vivo evaluation of 4-aryl-2-aminoalkylpyrimidines as potent and selective Janus kinase 2 (JAK2) inhibitors. Bioorg Med Chem Lett. 2012 Dec 15;22(24):7653-8.
HB220224
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