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Ravoxertinib(GDC-0994) ERK激活酶抑制劑
參考價: 1125
訂貨量: 1
具體成交價以合同協(xié)議為準
  • 產(chǎn)品型號
  • Yeasen/翌圣生物 品牌
  • 生產(chǎn)商 廠商性質(zhì)
  • 上海市 所在地

訪問次數(shù):261更新時間:2023-02-16 15:49:07

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產(chǎn)品簡介
供貨周期 現(xiàn)貨 規(guī)格 2mg
貨號 52917ES05 應用領域 醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產(chǎn)業(yè)
Ravoxertinib(GDC-0994) ERK激活酶抑制劑是一種選擇性的和可逆的ERK激活酶(ERK1、ERK2)抑制劑, IC50值分別為為1.1 nM 和 0.3 nM。利用Ravoxertinib可建立多種體內(nèi)腫瘤模型,此外該藥已成為結合ERK和MEK抑制劑靶向通過RAS途徑致癌信號的新方法。
產(chǎn)品介紹

產(chǎn)品信息

產(chǎn)品名稱

產(chǎn)品編號

規(guī)格

價格

Ravoxertinib (GDC0994)

52917ES05

2 mg

1125

52917ES08

5 mg

1675

52917ES10

10 mg

2585

產(chǎn)品描述

Ravoxertinib (GDC-0994; GDC 0994; GDC0994) 是一種選擇性的和可逆的ERK激活酶(ERK1、ERK2)抑制劑, IC50值分別為為1.1 nM 和 0.3 nM。利用Ravoxertinib可建立多種體內(nèi)腫瘤模型,此外該藥已成為結合ERK和MEK抑制劑靶向通過RAS途徑致癌信號的新方法。

產(chǎn)品性質(zhì)

英文別名(English Synonym)

GDC-0994; GDC 0994; GDC0994

靶點(Target)

ERK

CAS號(CAS NO.)

1453848-26-4

分子式(Formula)

C21H18ClFN6O2

分子量(Molecular Weight)

440.86

外觀(Appearance)

粉末

純度(Purity)

≥98%

溶解性(Solubility)

易溶于DMSO:≥40 mg/mL

結構式(Structure)

image.png

運輸和保存方法

冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃,有效期2年。溶于DMSO。建議分裝后-20℃避光保存,避免反復凍融。

注意事項

1. 為了您的安全和健康,請穿實驗服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前請先短暫離心,以保證產(chǎn)品全在管底。

3. 請勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。

4. 本產(chǎn)品僅用于科研用途,禁止用于人身上。

使用濃度

【具體使用濃度請參考相關文獻,并根據(jù)自身實驗條件(如實驗目的,細胞種類,培養(yǎng)特性等)進行摸索和優(yōu)化。

使用方法(數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻,僅供參考)

(一)細胞實驗(體外實驗)

在利用Ravoxertinib對細胞的腫瘤模型實驗時,借助ERK2、ERK1磷酸化水平的變化來分析。使用劑量0-10 nM的Ravoxertinib。結果發(fā)現(xiàn),Ravoxertinib是一種選擇性的和可逆的ERK激活酶(ERK1、ERK2)抑制劑,IC50值分別為1.1 nM和0.3 nM。[1]

(二)動物實驗(體內(nèi)實驗)

每日口服Ravoxertinib可在多種體內(nèi)腫瘤模型(KRAS突變體和BRAF突變體的人異種移植腫瘤的小鼠)中產(chǎn)生顯著的單一藥劑活性。[2]

參考文獻

[1]. Kirk Robarge, et al. Abstract DDT02-03: Discovery of GDC-0994, a potent and selective ERK1/2 inhibitor in early clinical development. Proceedings: AACR Annual Meeting 2014; April 5-9, 2014.

[2]. Robarge K, et al. Abstract DDT02-03: Discovery of GDC-0994, a potent and selective ERK1/2 inhibitor in early clinical development. AACR Annual Meeting, 2014, San Diego, CA.

HB220222




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