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產品簡介
| 供貨周期 | 現(xiàn)貨 | 規(guī)格 | 5mg |
|---|---|---|---|
| 貨號 | 52912ES08 | 應用領域 | 醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產業(yè) |
產品介紹
產品描述
AZD2858 糖原合酶激酶3(GSK-3)抑制劑 (AZD-2858, AZD 2858) 是一種有效的、選擇性的糖原合酶激酶3（GSK-3）抑制劑，可選擇性抑制GSK-3α和GSK-3β，對應的IC50值分別為0.9 nM和5 nM。AZD2858可激活Wnt信號通路，短暫提高β連環(huán)蛋白水平，進而提高骨形成指數(shù)，可用于骨折修復方面的研究。
產品性質
英文別名（English Synonym） | 3-Amino-6-{4-[(4-methyl-1-piperazinyl)sulfonyl]phenyl}-N-(3-pyridinyl)-2-pyrazinecarboxamide |
中文名稱 (Chinese Name) | 3-氨基-6-[4-(4-甲基-1-基)磺?；交鵠-n-吡啶-3-基吡嗪-2-羧酰胺 |
靶點（Target） | GSK-3 |
CAS號（CAS NO.） | 486424-20-8 |
分子式（Formula） | C21H23N7O3S |
分子量（Molecular Weight） | 453.52 |
外觀（Appearance） | 固體粉末 |
純度（Purity） | ≥98% |
溶解性（Solubility） | 可溶于DMSO，不溶于水 |
結構式（Structure） | |
運輸和保存方法
冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。溶于DMSO。建議分裝后-20℃避光保存，避免反復凍融。
注意事項
1. 為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前請先短暫離心，以保證產品全在管底。
3. 請勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。
4. 本產品僅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養(yǎng)特性等）進行摸索和優(yōu)化。】
使用方法（數(shù)據來自于公開發(fā)表的文獻，僅供參考）
（一）細胞實驗（體外實驗）
為了檢測AZD2858對Wnt/β-catenin信號通路的影響，添加一定濃度的AZD2858工作液刺激接種一定數(shù)量的U87膠質瘤細胞系，并檢測胞漿和核內β-catenin蛋白表達量。經WB實驗驗證，AZD2858處理后，胞漿和核內β-catenin蛋白表達均增多，激活了Wnt/β-catenin信號通路。[1]
（二）動物實驗（體內實驗）
為了檢測AZD2858在骨量的潛在作用，8周齡170-210g磁性SD大鼠，1天后，按照不同給藥量（0~20 mg/kg體重），每天一次飲用，連續(xù)2周，與未給予AZD2858對照組相比，AZD2858以劑量依賴性的方式有效提升小梁骨量，說明AZD2858可作為一種合成策略用于骨量低的疾病治療。[2]
參考文獻
[1]. Gao L, et al. Wnt/β-catenin signaling pathway inhibits the proliferation and apoptosis of U87 glioma cells via different mechanisms. PLoS One. 2017 Aug 24;12(8): e0181346.
[2]. Marsell R, et al. GSK-3 inhibition by an orally active small molecule increases bone mass in rats. Bone. 2012 Mar;50(3):619-27.
HB220218
