目錄:上海華雅思創(chuàng)生物科技有限公司>>蛋白因子>>干細(xì)胞蛋白因子>> CAS:1118807-13-8_KY02111 Wnt信號(hào)通路抑制劑/C18H17ClN2O3S
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KY02111抑制Wnt信號(hào),促進(jìn)hPSCs分化為心肌細(xì)胞,可能對(duì)APC和GSK3β的下游起作用。
華雅思創(chuàng)生物 公眾號(hào)
產(chǎn)品描述 | KY02111抑制Wnt信號(hào),促進(jìn)hPSCs分化為心肌細(xì)胞,可能對(duì)APC和GSK3β的下游起作用。 | |||||
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靶點(diǎn) | ||||||
IC50 | ||||||
體外研究 | KY02111 (10 μM)作用于兩種hESC細(xì)胞系(KhES-1 和 KhES-3), 四種hiPSC細(xì)胞系(253G1, IMR90-1, IMR90-4,和 RCHIPC0003),和小鼠ESC細(xì)胞系 (R1),增加70%-94%心肌比例。KY02111(10 μM)導(dǎo)致73%-85%表達(dá)心臟標(biāo)志物心肌肌鈣蛋白T,αActinin,或NKX2.5的陽(yáng)性IMR90-1 hiPSCs,而只有少數(shù)DMSO處理的細(xì)胞對(duì)標(biāo)記物呈陽(yáng)性。KY02111(10 μM)導(dǎo)致16%表達(dá)心臟 __起B(yǎng)O器標(biāo)記物,HCN4的陽(yáng)性IMR90-1 hiPSCs,而Vimentin-陽(yáng)性細(xì)胞(成纖維細(xì)胞)的比例降低3.3倍。KY02111誘導(dǎo)表示心臟標(biāo)志物,αMHC,NKH2.5和HCN4的心肌細(xì)胞(KY-CMS),所有的離子通道基因表達(dá)水平與成人心臟組織相似。KY02111 (10 μM)作用于 IMR90-1 hiPSCs,下調(diào)經(jīng)典WNT信號(hào)中72.7%靶基因的表達(dá),說(shuō)明KY02111抑制hPSCs中的經(jīng)典WNT信號(hào)。在TOPflash檢測(cè)中,KY02111 (10 μM)作用于IMR90-1 hiPSCs 和 HEK293 細(xì)胞,顯著降低熒光素梅活性,這種作用具有劑量依賴(lài)性。KY02111(10 μM-25 μM) 作用于轉(zhuǎn)基因猴ESCs,與對(duì)照組相比,增加心臟分化約80倍,即使高濃度對(duì)細(xì)胞也沒(méi)毒性。在TOPflash檢測(cè)中,KY02111(10 μM)作用于SW480細(xì)胞,顯著降低熒光素梅活性,而作用于XAV939和IWP-2則無(wú)此作用效果。作用于SW480細(xì)胞,與XAV939和IWP-2相比,大大降低GSK3β抑制劑BIO誘導(dǎo)的熒光素酶活性。KY02111單獨(dú)處理,產(chǎn)生約80%c陽(yáng)性細(xì)胞,KY02111與其他WNT抑制劑聯(lián)用,不顯著增加分化效率,說(shuō)明KY02111有效地從hPSCs中產(chǎn)生高比例的功能性心肌細(xì)胞。[1] | |||||
體內(nèi)研究 | ||||||
特征 | KY02111在經(jīng)典Wnt信號(hào)通路中。是APC和GSK3β的下游。 |
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參考文獻(xiàn)
[1] Minami I, et al. Cell Rep, 2012, 2(5), 1448-1460.
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分子量 | 376.86 |
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化學(xué)式 | C18H17ClN2O3S |
CAS號(hào) | 1118807-13-8 |
穩(wěn)定性 | 3年 -20℃粉狀 |
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6月-80℃溶于DMSO | |
別名 |
溶解性 (25°C) * | 體外 | DMSO | 75 mg/mL (199 mM) |
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水 | <1 mg/mL (<1 mM) | ||
乙醇 | <1 mg/mL (<1 mM) | ||
* <1 mg/ml 指產(chǎn)品微溶或不溶 * 溶解度檢測(cè)是由Selleck技術(shù)部門(mén)檢測(cè)的,可能會(huì)和文獻(xiàn)中提供的溶解度有所差異,這是由于生產(chǎn)工藝和批次不同產(chǎn)生的正?,F(xiàn)象。 |
Chemical Name | Benzeneprop*, N-(6-chloro-2-benzothiazolyl)-3,4-dimethoxy- |
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1 mg | 5 mg | 10 mg | |
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1 mM | 2.6535 mL | 13.2675 mL | 26.5351 mL |
5 mM | 0.5307 mL | 2.6535 mL | 5.3070 mL |
10 mM | 0.2654 mL | 1.3268 mL | 2.6535 mL |
50 mM | 0.0531 mL | 0.2654 mL | 0.5307 mL |
CAS:1118807-13-8 KY02111 Wnt信號(hào)通路抑制劑/C18H17ClN2O3S 相關(guān)產(chǎn)品介紹:
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