Selleck DAPT（GSI-IX） γ-secretase抑制劑

產(chǎn)品名稱：DAPT (GSI - IX),γ-secretase抑制劑

產(chǎn)品貨號(hào)：S2215

產(chǎn)品描述：DAPT (GSI-IX)是一種新型γ-secretase抑制劑，抑制 Aβ產(chǎn)生，在HEK 293細(xì)胞中IC50為20 nM。

特性：DAPT(GSI-IX)是新型γ-分泌酶抑制劑。

靶點(diǎn)：γ secretase(Aβ)  (HEK 293 cells)  20  nM

產(chǎn)品介紹：

體外研究：DAPT功能性抑制γ-分泌酶而降低HEK 293細(xì)胞中全部Aβ產(chǎn)量，IC50為20 nM。DAPT作用于原代培養(yǎng)的人神經(jīng)細(xì)胞，也抑制Aβ產(chǎn)量，作用于全部Aβ和Aβ42時(shí), IC50分別為115 nM和200 nM，比作用于HEK 293細(xì)胞時(shí)低5-10倍。研究顯示S2215 抑制SK-MES-1 細(xì)胞增殖，這種作用存在濃度依賴性，IC50為11.265 μM。此外, DAPT作用于肺鱗狀細(xì)胞癌細(xì)胞，通過(guò)抑制Notch受體信號(hào)通路，也誘導(dǎo)依賴型和非依賴型細(xì)胞凋亡。

體內(nèi)研究：S2215按100mg/kg劑量處理PDAPP小鼠，產(chǎn)生強(qiáng)勁和持久的藥效，1小時(shí)內(nèi)腦中 DAPT水平超過(guò)100 ng/g ，且處理后，持續(xù)上升達(dá)18小時(shí)，3小時(shí)后的時(shí)候觀察到zui高水平為490 ng/g。在此期間, DAPT 按100 mg/kg劑量處理，也降低大腦皮層全部Aβ和Aβ42，這種作用存在劑量依賴性，降低50%。 S2215按40 mg/kg劑量作用于大鼠大腦皮層, 抑制LPS誘導(dǎo)的γ分泌酶活性，且提高攜帶長(zhǎng)期神經(jīng)炎癥的細(xì)胞凋亡。

產(chǎn)品名稱：Selleck DAPT(GSI-IX) γ-secretase抑制劑        產(chǎn)品貨號(hào)：S2215

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