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Selleck GDC-0449 hedgehdog抑制劑 50mg

Selleck GDC-0449 hedgehdog抑制劑 50mg
參考價(jià) 面議
具體成交價(jià)以合同協(xié)議為準(zhǔn)
  • 型號(hào) S1082
  • 品牌 Selleck
  • 廠商性質(zhì) 代理商
  • 所在地 重慶市

更新時(shí)間:2019-08-30 10:40:49瀏覽次數(shù):1280

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產(chǎn)品簡(jiǎn)介
供貨周期 現(xiàn)貨 應(yīng)用領(lǐng)域 醫(yī)療衛(wèi)生,生物產(chǎn)業(yè)
產(chǎn)品名稱:Selleck GDC-0449 hedgehdog抑制劑 50mg 產(chǎn)品貨號(hào):S1082
產(chǎn)品描述: Vismodegib (GDC-0449)是一種新型有效的,特異性hedgehog抑制劑,無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為3 nM,也會(huì)抑制P-gp,IC50為3.0μM。

產(chǎn)品名稱:Vismodegib (GDC-0449),維莫德吉,hedgehdog抑制劑

產(chǎn)品貨號(hào):S1082

 

產(chǎn)品描述:Vismodegib (GDC-0449)是一種新型有效的,特異性hedgehog抑制劑,無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為3 nM,也會(huì)抑制P-gp,IC50為3.0μM。

靶點(diǎn):Hedgehog  (Cell-free assay)  3 nM

 

產(chǎn)品介紹:

體外研究:S1082有效抑制hedgehog通路,是一種新型及特定合成的小分子抑制劑,IC50為3nM。GDC-0449作用于Hedgehog信號(hào)通路,阻斷Hedgehog配位體,即細(xì)胞表面受體PTCH 及SMO的活性,從而阻斷Hedgehog信號(hào)通路。在組織生長(zhǎng)和修復(fù)方面,Hedgehog信號(hào)通路意義重大。Hedgehog通路信號(hào)的異常激活,及不受控制的細(xì)胞增殖,可能與Hedgehog配位體,即細(xì)胞表面受體PTCH 及SMO的突變有關(guān)。在體外,GDC-0449在不抑制胰臟細(xì)胞增殖的前提下阻止原代胰臟移植物的生長(zhǎng),這項(xiàng)結(jié)果近已經(jīng)應(yīng)用到臨床。GDC-0449也抑制ABCG2, P-糖蛋白, 及和MDR有關(guān)聯(lián)的重要MRP1 ABC載體。GDC-0449也阻斷其他多種ABC載體。ABC載體屬于一個(gè)膜蛋白家族,它的過(guò)量表達(dá)和耐藥性有關(guān),這也是治療癌癥的一個(gè)重大障礙。GDC-0449強(qiáng)抑制兩種ABC載體,ABCG2/BCRP和ABCB1/P-糖蛋白,也溫和抑制ABCC1/MRP1。在ABCG2過(guò)量表達(dá)的HEK293細(xì)胞中, S1082可以提高熒光ABCG2底物BODIPY-哌唑嗪的保持力,也可用米托蒽醌再次處理這些細(xì)胞,產(chǎn)生抗腫瘤的ABCG2底物。實(shí)驗(yàn)使Madin-Darby犬的腎臟細(xì)胞中過(guò)量表達(dá)P糖蛋白或者M(jìn)RP1,S1082 提高了鈣黃綠素-AM的保持力,然后載用秋水仙素處理這些細(xì)胞。另外,用米托蒽醌,托泊替康,SN-38處理的過(guò)量表達(dá)ABCG2的人類(lèi)非小細(xì)胞肺癌細(xì)胞NCI-H460/par和NCI-H460/MX20,用S1082再次處理。GDC-0449 作用于ABCG2 和 Pgp 的IC50值分別為1.4μM和 3.0 μM。GDC-0449 改變細(xì)胞內(nèi)Ca2+ 平衡,且作用于抗cisplatin的肺癌細(xì)胞, 抑制細(xì)胞生長(zhǎng)。

體內(nèi)研究:GDC-0449已經(jīng)用于治療動(dòng)物模型的成髓細(xì)胞瘤。S1082 抑制原代胰腺移植瘤生長(zhǎng),但是不抑制細(xì)胞增殖。S1082按25 mg/kg 以上劑量口服給藥髓母細(xì)胞瘤Ptch(+/-)異體移植物模型,引起細(xì)胞衰退,按92 mg/kg劑量處理兩種配位體依賴的結(jié)腸直腸癌模型D5123和1040830,每天處理兩次,抑制腫瘤生長(zhǎng)。分析Hh通路活性和 PK/PD 模型顯示GDC-0449抑制 Gli1,IC50值與S1082作用于髓母細(xì)胞瘤和D5123模型的IC50值差不多(分別為0.165 μM ±11.5% 和0.267 μM ±4.83%)。

 

產(chǎn)品名稱:Selleck GDC-0449 hedgehdog抑制劑 50mg        產(chǎn)品貨號(hào):S1082

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品牌     產(chǎn)品貨號(hào)  產(chǎn)品名稱                                          包裝

Selleck  S1036     PD0325901 MEK抑制劑                               100mg

Selleck  S1263     CHIR-99021 (CT99021),GSK-3α和GSK-3β抑制劑       100mg

Selleck  S2618     LDN-193189,選擇性的BMP信號(hào)通路抑制劑              100mg

Selleck  S1378     Ruxolitinib(INCB018424),魯索利替尼,JAK1/2抑制劑  100mg

Selleck  S1155     S31-201,STAT3抑制劑                               50mg

Selleck  S7086     IWR-1-Endo,Wmt通路抑制劑                          25mg

Selleck  S1049     Y-27632 2HCL, ROCk1抑制劑                         50mg

Selleck  S2215     DAPT (GSI - IX),γ-secretase抑制劑                50mg

Selleck  S1082     Vismodegib (GDC-0449),維莫德吉,hedgehdog抑制劑   50mg

 

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Selleck Chemicals是世界領(lǐng)xian的高性能的生命科學(xué)產(chǎn)品供應(yīng)商之一,主要致力于提供MAPK和PI3K/Akt/mTOR等上百個(gè)信號(hào)通路的高特異性小分子抑制劑。Selleck 產(chǎn)品線補(bǔ)充非常及時(shí),可以提供行業(yè)內(nèi)的抑制劑類(lèi)產(chǎn)品。同時(shí)Selleck也是專(zhuān)業(yè)的高通量篩選抑制劑分子庫(kù)、API、天然產(chǎn)物和多肽供應(yīng)商。Selleck的所有產(chǎn)品僅可用于科研目的的生物學(xué)實(shí)驗(yàn)(for research use only),嚴(yán)禁用于人體或動(dòng)物的醫(yī)療目的。

 

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重慶市華雅干細(xì)胞技術(shù)有限公司主營(yíng):干細(xì)胞、細(xì)胞凍存、細(xì)胞治療、試劑耗材 相關(guān)板塊的產(chǎn)品,以“傳遞科學(xué)價(jià)值,服務(wù)科學(xué)研究”為宗旨,經(jīng)過(guò)近五年的努力推廣,重慶市華雅干細(xì)胞技術(shù)有限公司在全中國(guó)代理的BD科研產(chǎn)品、OriGen干細(xì)胞凍存袋等產(chǎn)品已經(jīng)成功銷(xiāo)往:上海市、北京市、重慶市、天津市、廣東省的廣州市、深圳市、珠海市、江西省的南昌市、四川省的成都市、綿陽(yáng)、浙江省的杭州市、寧波、溫州、江蘇省的南京市、蘇州、無(wú)錫、泰州、湖南省的長(zhǎng)沙、陜西省的西安市、楊凌、甘肅省的蘭州、寧夏的銀川、新疆的烏魯木齊、廣西的南寧市、山東省的濟(jì)南、青島、東北三省 遼寧省的沈陽(yáng)市、大連市、吉林省的長(zhǎng)春市、黑龍江省的哈爾濱市等中國(guó)絕大部分省市和自治區(qū)。

 

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