Selleck品牌 信號通路抑制劑 化合物分子庫

Selleck中國公司信號通路抑制劑 化合物分子庫 代理小分子化合物Inhibitor

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小分子物質多為低分子量的有機化合物，會影響生物信號通路如wnt通路從而控制細胞反應，已經成為干細胞研究的有力工具。

wnt通路是細胞增殖分化的關鍵調控環(huán)節(jié)。近年來人們在對干細胞的研究中發(fā)現(xiàn)，wnt 信號通路對于表皮干細胞、腸干細胞、造血干細胞、神經干細胞、胚胎干細胞以及腫瘤干細胞的維持都起著重要的調控作用。

Selleck（是美國Selleck Chemicals在上海設立的子公司，全權負責其全線產品在中國區(qū)域的銷售。Selleck Chemicals是*的高性能的生命科學產品供應商之一，主要致力于提供MAPK和PI3K/Akt/mTOR等上百個信號通路的高特異性小分子抑制劑。Selleck 產品線補充非常及時，可以提供行業(yè)內*的抑制劑類產品，比如 Inhibitor抑制劑 、 信號通路抑制劑。同時Selleck也是專業(yè)的高通量篩選抑制劑分子庫、API、天然產物和多肽供應商。

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產品特性

2 涉及諸多研究領域，產品齊全

2 針對特定信號通路，高效便捷

2 *最熱研究用小分子，及時補充

2 產品純度高、活性好、譜圖齊全

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Selleck的所有產品僅可用于科研目的的生物學實驗（for research use only），嚴禁用于人體或動物的醫(yī)療目的。

Selleck產品具有良好的純度，穩(wěn)定性和生物活性。Selleck不僅為每個產品提供詳盡的化學檢測數(shù)據，包括核磁共振譜、LC - MS和HPLC檢測數(shù)據等；同時還對大部分產品提供客戶使用后反饋的生物活性等數(shù)據，包括Western Blot，MTT，RT - PCR，ICH等圖像數(shù)據。如果您的實驗中發(fā)現(xiàn)購買的產品有任何質量問題，我們將無條件退款或更換產品。

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個別產品的詳細介紹

產品目錄 產品描述

S1009 Dactolisib (BEZ235, NVP-BEZ235)

Dactolisib (BEZ235, NVP-BEZ235) 是一種雙重ATP競爭性 PI3K 和 mTOR 抑制劑，在無細胞試驗中，抑制 p110α/γ/δ/β 和 mTOR(p70S6K) 的 IC50 分別為 4 nM /5 nM /7 nM /75 nM /6 nM。 在 3T3TopBP1-ER 細胞中抑制 ATR，IC50 為 21 nM，而對 Akt 和 PDK1 的抑-制-作-用很弱。Phase 2。

S1065 Pictilisib (GDC-0941)

Pictilisib (GDC-0941) 是一種有效的PI3Kα/δ抑制劑，在無細胞試驗中IC50為 3 nM，對p110β (11倍)和p110γ (25倍)具有適度的選擇性。Phase 2。

S1105 LY294002

LY294002 是*合成的已知抑制PI3Kα/δ/β的小分子，在無細胞測定中IC50分別為 0.5 μM/0.57 μM/0.97 μM；在溶液中比在Wortmannin中穩(wěn)定，也能夠阻斷自噬體的形成。

S1047 Vorinostat (SAHA, MK0683)

Vorinostat (suberoylanilide hydroxamic acid, SAHA)是一種HDAC抑制劑，無細胞試驗中IC50為~10 nM。

S1053 Entinostat (MS-275)

Entinostat (MS-275)強烈抑制HDAC1和HDAC3，無細胞試驗中IC50分別為0.51 μM和1.7 μM，抑-制-作-用強于HDACs 4， 6， 8，和10。Phase 3。

S1261 Celecoxib

Celecoxib是一種選擇性COX-2抑制劑，在Sf9細胞中IC50為40 nM。

S1255 Nepafenac

Nepafenac是一種非甾體抗-炎藥劑。

S1040 Sorafenib Tosylate

Sorafenib Tosylate是一種酪-氨酸激酶(VEGFR和PDGFR)和RAF/MEK/ERK級聯(lián)抑制劑，同時作用于Raf-1，wtBRAF和V599EBRAF，IC50分別為6 nM， 22 nM和38 nM。

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S1042 Sunitinib Malate

Sunitinib Malate是一種多靶點RTK抑制劑，作用于VEGFR2 (Flk-1)和 PDGFRβ，在無細胞試驗中IC50分別為80 nM 和2 nM，也會抑制c-Kit的活性。

S1119 Cabozantinib (XL184, BMS-907351)

Cabozantinib (XL184, BMS-907351)是一種有效的VEGFR2抑制劑，在無細胞試驗中IC50為0.035 nM，也能有效抑制c-Met、 Ret、 Kit、Flt-1/3/4、Tie2和AXL，IC50分別為1.3 nM，4 nM，4.6 nM，12 nM/11.3 nM/6 nM，14.3 nM 和 7 nM。

S1002 ABT-737

ABT-737是一種BH3模擬抑制劑，作用于Bcl-xL，Bcl-2和Bcl-w，無細胞試驗中EC50分別為78.7 nM，30.3 nM和197.8 nM；但對Mcl-1， Bcl-B及Bfl-1沒有抑制作用。Phase 2。

S1001 Navitoclax (ABT-263)

Navitoclax (ABT-263)是一種有效的Bcl-xL，Bcl-2和Bcl-w抑制劑，無細胞試驗中Ki分別為≤0.5 nM，≤1 nM和≤1 nM，但與Mcl-1和A1結合微弱。Phase 2。

S1105 LY294002

LY294002 是*合成的已知抑制PI3Kα/δ/β的小分子，在無細胞測定中IC50分別為 0.5 μM/0.57 μM/0.97 μM；在溶液中比在Wortmannin中穩(wěn)定，也能夠阻斷自噬體的形成。

S1150 Paclitaxel

Paclitaxel是一種microtubule聚合物穩(wěn)定劑，在人內皮細胞中IC50為0.1 pM。

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S2758 Wortmannin

Wortmannin是一種*命名的PI3K抑制劑，在無細胞試驗中IC50為3 nM，對 PI3K 家族的選擇性較低。也會抑制自噬體的形成，并有效抑制DNA-PK/ATM，在無細胞試驗中IC50為16 nM和150 nM。

S1378 Ruxolitinib (INCB018424)

Ruxolitinib (INCB018424)是第一個應用于臨床的，有效的，選擇性JAK1/2抑制劑，在無細胞試驗中IC50為3.3 nM/2.8 nM。作用于JAK1， JAK2與作用于JAK3相比，選擇性高130多倍。

S5001 Tofacitinib (CP-690550) Citrate

Tofacitinib (CP-690550) Citrate是一種新型JAK3抑制劑，在無細胞試驗中IC50為1 nM，比作用于JAK2和JAK1選擇性高20到100倍。

S1008 Selumetinib (AZD6244)

Selumetinib (AZD6244)是一種有效，高選擇性的MEK1抑制劑，無細胞試驗中IC50為14 nM，也抑制ERK1/2磷酸化，IC50為10 nM，對p38α， MKK6， EGFR， ErbB2， ERK2， B-Raf等沒有抑制作用。Phase 3。

S1036 PD0325901

PD0325901是一種選擇性的，非ATP競爭性MEK抑制劑，無細胞試驗中IC50為0.33 nM，對ERK1和ERK2磷酸化抑制作用比CI-1040強500倍左右。Phase 2。

S2673 Trametinib (GSK1120212)

Trametinib (GSK1120212)是一種高特異性的，有效的MEK1/2抑制劑，無細胞試驗中IC50為0.92 nM/1.8 nM，對c-Raf， B-Raf， ERK1/2沒有抑制活性。

S1078 MK-2206 2HCl

MK-2206 2HCl是一種高度選擇性的Akt1/2/3抑制劑，在無細胞試驗中IC50分別為8 nM/12 nM/65 nM；對250種其他蛋白激酶沒有抑制活性。Phase 2。

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S1037 Perifosine (KRX-0401)

Perifosine (KRX-0401)是一種新型的Akt抑制劑，在MM.1S細胞中IC50為4.7 μM，靶向作用于Akt的pleckstrin同源結構域。Phase 3。

S1116 Palbociclib (PD-0332991) HCl

Palbociclib (PD-0332991) HCl是一種高度選擇性的CDK4/6抑制劑，無細胞試驗中IC50分別為11 nM/16 nM。它對CDK1/2/5，EGFR，F(xiàn)GFR，PDGFR，InsR等沒有抑制活性。Phase 3。

S1153 Roscovitine (Seliciclib,CYC202)

Roscovitine (Seliciclib,CYC202)是一種有效的，選擇性CDK抑制劑，作用于Cdc2，CDK2和CDK5時，無細胞試驗中IC50分別為0.65 μM，0.7 μM和0.16 μM，對CDK4/6幾乎沒有作用。Phase 2。

S1145 SNS-032 (BMS-387032)

SNS-032 (BMS-387032)最初被描述為選擇性CDK2抑制劑，無細胞試驗中IC50為48 nM，比作用于CDK1/CDK4選擇性高10和20倍。它也對CDK7/9敏感，IC50為62 nM/4 nM，對CDK6幾乎沒有抑制效果。 Phase 1。

S1067 SB431542

SB431542是一種有效的，選擇性ALK5抑制劑，無細胞試驗中IC50為94 nM，對ALK5的作用比對p38、MAPK和其他激酶強100倍。

S2618 LDN-193189

LDN-193189是一種選擇性的BMP信號通路抑制劑，抑制BMP I型受體ALK2和ALK3的轉錄活性，在C2C12細胞中IC50分別為5 nM和30 nM，作用于BMP比作用于TGF-β選擇性高200倍。

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