依帕司他雜質(zhì)及異構(gòu)體有哪些

依帕司他雜質(zhì)及異構(gòu)體有哪些

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       依帕司他可用于預(yù)防、改善和治療糖尿病并發(fā)的末梢神經(jīng)障礙（麻木感、疼痛），為醛糖還原酶抑制藥，也可逆地抑制與糖尿病性并發(fā)癥的發(fā)病機(jī)制相關(guān)的多元醇代謝中葡萄糖轉(zhuǎn)化為山梨醇的醛糖還原酶而發(fā)揮作用，已知山梨醇能影響神經(jīng)細(xì)胞功能，它在神經(jīng)元內(nèi)蓄積會(huì)引起糖尿病性支配感覺(jué)運(yùn)動(dòng)的外周神經(jīng)病癥狀。振動(dòng)感覺(jué)異常及心搏異常（顯示糖化血紅蛋白值高）。

        依帕司他是一種可逆性的醛糖還原酶非競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑，對(duì)醛糖還原酶具有選擇性抑制作用。 臨床研究表明，依帕司他能抑制糖尿病性外周神經(jīng)病變患者紅細(xì)胞中山梨醇的積累，與對(duì)照組比較能顯著改善患者的自覺(jué)癥狀和神經(jīng)功能障礙。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明依帕司他可顯著抑制糖尿病模型大鼠的坐骨神經(jīng)、紅細(xì)胞、視網(wǎng)膜中山梨醇的積累，提高其運(yùn)動(dòng)神經(jīng)傳導(dǎo)速度和自主神經(jīng)機(jī)能；在神經(jīng)形態(tài)學(xué)上，依帕司他可改善軸突流異常，增加其坐骨神經(jīng)中有髓神經(jīng)纖維密度，腓腸神經(jīng)髓鞘厚度、軸突面積、軸突圓柱率；另外，依帕司他也可改善模型動(dòng)物坐骨神經(jīng)的血流并使其肌醇含量回升。

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