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詳細介紹
抑制劑SCH 51344，CAS:171927-40-5
Kd: 49 nM
SCH 51344是一種強效的MTH1抑制劑。
MTH1，也被稱為NUDT1，是一種核苷酸池消毒酶。MTH1功能喪失可損害KRAS腫瘤細胞的生長。RAS與細胞中多個靶點相互作用，并調節(jié)至少兩個信號通路，一個控制細胞外信號調節(jié)激酶（ERK）的激活，另一個調節(jié)膜皺裂的形成。這兩種通路可協(xié)同引起轉化。
體外：抑制RAS加速的惡變，并增加Ras轉化細胞中α-肌動蛋白啟動子刺激的CAT活性。對Ras誘導的ERK和JNK激活幾乎無作用。抑制REF-52成纖維細胞中Ras加速的膜皺裂，并廢除Ras介導的腫瘤細胞系中錨定非依賴性的生長。在SW480結腸癌細胞中也誘導DNA損傷[1,2]。
特異性地抑制由H-RAS、K-RAS、N- RAS和RAC的活化形式刺激的膜皺裂。用該化合物處理的成纖維細胞對RAS介導的ERK和JUN激酶活性活化的影響非常小。是一種有效的Rat-2成纖維細胞（由致癌RAS和RAC V12的三種形式轉化）錨定非依賴性生長的抑制劑。這些事實表明，膜皺裂通路RAC下游存在抑制的關鍵組分，并表明，靶向該途徑可能是一種有效的方法，以抑制RAS和其他癌基因引起的轉化。
化學性質
| CAS號 | 171927-40-5 | SDF | Download SDF |
| 化學名 | |||
| SMILES | CC1=NN=C(N2)C1=C(NCCOCCO)C3=C2C=CC(OC)=C3 | ||
| 分子式 | C16H20N4O3 | 分子量 | 316.35 |
| 溶解性 | >31.6mg/mL in DMSO | 儲存條件 | Store at -20°C |
| 一般建議 | 為了使其更好的溶解，請用37℃加熱試管并在超聲波水浴中震動片刻。不同廠家不同批次產品溶解度各有差異，僅做參考。若實驗所需濃度過大至產品溶解極限，請?zhí)砑又軇┲芑蜃孕姓{整濃度。 | ||
| 運輸條件 | 試用裝：藍冰運輸。 其他可選規(guī)格：常溫運輸或根據您的要求用藍冰運輸。 | ||
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