四氧嘧啶

四氧嘧啶
別名：阿脲一水合物;中草酸二酰脲;丙酮二酰脲;1,3-二氮四羰六環(huán);2-氧代丙二酰脲;二氮-（1,3）六環(huán)四酮
英文名稱：Alloxan monohydrate
CAS：2244-11-3
分子式：C4H2N2O4·H2O
分子量：160.08
儲存條件：2-8°C
純度：98%
單位：瓶

四氧嘧啶
別名：阿脲一水合物;中草酸二酰脲;丙酮二酰脲;1,3-二氮四羰六環(huán);2-氧代丙二酰脲;二氮-(1,3)六環(huán)四酮 
英文名稱：Alloxan monohydrate 
CAS：2244-11-3
分子式：C4H2N2O4·H2O
分子量：160.08
儲存條件：2-8°C
純度：98%
單位：瓶
四氧嘧啶
5g    300元

物理性狀：白色至黃褐色粉末或結(jié)晶；溶于水，溶于水后呈現(xiàn)渾濁、黃色溶液。

說明：為丙酮二酸的酰脲，可由尿酸的氧化合成。對胰島的β細(xì)胞具有特殊的破壞作用，終止胰島素的分泌，而引起動(dòng)物實(shí)驗(yàn)性糖尿病。用于生化研究。

應(yīng)用：
主要用于糖尿病的造模。
白色結(jié)晶粉末，用的時(shí)候現(xiàn)用現(xiàn)配，溶于生理鹽水。配制的溶液要放在冰浴里，這樣不會氧化，可以保證藥效，并且要盡快注射完。
原理：
通過產(chǎn)生超氧自由基選擇性地破壞胰島B 細(xì)胞，使細(xì)胞內(nèi)DNA 損傷，同時(shí)激活多聚ADP 核糖體合成酶的活性，從而使輔酶Ⅰ含量下降，兩者共同作用導(dǎo)致mRNA 功能受損，引起細(xì)胞死亡，導(dǎo)致血中胰島素濃度下降及高血糖產(chǎn)生，形成胰島素依賴性糖尿病。
誘導(dǎo)的高血糖動(dòng)物模型：
模型制備的成功與否受很多因素影響，如動(dòng)物選擇、給藥劑量、途徑等。一般大鼠對較為敏感，犬則不敏感，豚鼠則抵抗。造型劑量犬50-70mg/kg，靜注；大鼠40mg/kg，靜注，給藥速度宜快。相同劑量下，腹腔注射成功率較低，而皮下注射需要增加4-5倍量。禁食是影響造型結(jié)果的另一因素，如大鼠禁食48小時(shí)，20mg/kg靜注可使大多模型成功。另外需注意的是，水溶液不穩(wěn)定，pH3.0時(shí)室溫穩(wěn)定；pH7.0時(shí)要保存在4度以下。大鼠、小鼠部分動(dòng)物，大約30天可自發(fā)性緩解至正常；造型給藥幾小時(shí)內(nèi)，有些動(dòng)物，尤其家兔，有低血糖反應(yīng)，甚至死亡，可靜注葡萄糖急救。造型時(shí)應(yīng)新鮮配制，分組時(shí)各組動(dòng)物的平均血糖值相差不宜大于20mg/dl，血糖值升高不符合要求的動(dòng)物應(yīng)剔除。
研究表明，分次小劑量注射比一次大劑量注射成功率更高，死亡率更低。因此，在使用制備大鼠糖尿病模型，一般使用小劑量分次注射。